VEGFR Remmers | VEGFR Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib is een multi-target remmer voor VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) en Raf-1 met IC50 van respectievelijk 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM en 2.5 nM in celvrije assays. Regorafenib induceert Autophagy. |
|
|
| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib is een multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ en c-Kit met IC50 waarden van respectievelijk 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM en 1,7 nM in endotheelcellen van de varkensaorta. |
|
|
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) remt ook c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Het induceert PUMA-afhankelijke apoptosis in darmkankercellen via de AKT/GSK-3β/NF-κB-signaalroute. |
|
|
| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib is een krachtige drievoudige angiokinaseremmer voor VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 en PDGFRα/β met IC50 van 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM en 59 nM/65 nM in celvrije assays. Fase 3. |
|
|
| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib is een multi-target remmer, voornamelijk voor VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) met IC50 van 4 nM/5,2 nM, minder potent tegen VEGFR1/Flt-1, ~10 keer selectiever voor VEGFR2/3 tegen FGFR1, PDGFRα/β in celvrije assays. Lenvatinib (E7080) remt ook FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), en vertoont krachtige antitumoractiviteiten. Fase 3. |
|
|
| S1046 | Vandetanib | Vandetanib is een potente remmer van VEGFR2 met een IC50 van 40 nM in een celvrije assay. Het remt ook VEGFR3 en EGFR met een IC50 van respectievelijk 110 nM en 500 nM. Het is niet gevoelig voor PDGFRβ, Flt1, Tie-2 en FGFR1 met een IC50 van 1,1-3,6 μM. Geen activiteit tegen MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt en IGF-1R met een IC50 boven 10 μM. Deze verbinding verhoogt apoptose en induceert autofagie door het niveau van reactieve zuurstofsoorten (ROS) te verhogen. |
|
|
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) is het malaat van Cabozantinib, een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM en remt tevens c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert apoptose. |
|
|
| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) is een nieuwe multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit en c-Fms/CSF1R met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM en 146 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert Cathepsin B activering en Autophagy. |
|
|
| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) is een zeer potente VEGFR(KDR) remmer met een IC50 van <1 nM, remt ook Flt1/4 met een IC50 van 5 nM/≤3 nM, en vertoont vergelijkbare activiteit tegen c-Kit en PDGFRβ. Het is 36-, 110-voudig en >1000-voudig selectiever voor VEGFR dan PDGFR-α, CSF-1R en Flt3 in HUVEC-cellen. Deze verbinding induceert Autophagy vacuole accumulatie en bevindt zich in Fase 3. |
|
|
| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl is een nieuwe multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit en c-Fms met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM en 146 nM in celvrije assays. Pazopanib induceert autofagische Type II celdood. |
|
|
| S1101 | Vatalanib (PTK787) 2HCl | Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) is een remmer van VEGFR2/KDR met een IC50 van 37 nM in een celvrije test, minder potent tegen VEGFR1/Flt-1, 18 keer minder tegen VEGFR3/Flt-4. Fase 3. |
|
|
| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydraat is een nieuwe orale multikinase-remmer met IC50-waarden van 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nM voor respectievelijk VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF en B-RAF(V600E). |
|
|
| S8726 | Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride | Anlotinib (AL3818) is een zeer krachtige en selectieve VEGFR2-remmer met een IC50 van minder dan 1 nM. Het heeft een breed spectrum antitumorpotentieel in klinische proeven. Gebruik voor verdunningen alstublieft een zoutoplossing in plaats van PBS. PBS kan neerslag veroorzaken. |
|
|
| S1207 | Tivozanib | Tivozanib is een potente en selectieve VEGFR-remmer voor VEGFR1/2/3 met een IC50 van 30 nM/6,5 nM/15 nM, en remt ook PDGFR en c-Kit, met lage activiteit waargenomen tegen FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR en IGF-1R. Fase 3. |
|
|
| S2842 | SAR131675 | SAR131675 is een VEGFR3-remmer met een IC50/Ki van 23 nM/12 nM in celvrije assays, ongeveer 50- en 10-maal selectiever voor VEGFR3 dan VEGFR1/2, weinig activiteit tegen Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2 etc. |
|
|
| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) is een nieuwe, potente ATP-competitieve VEGFR/PDGFR-remmer voor KDR, CSF-1R, Flt-1/3 en PDGFRβ met IC50 van respectievelijk 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM en 66 nM, voornamelijk effectief in mutante kinase-afhankelijke kankercellen (d.w.z. FLT3). Deze verbinding induceert Autophagy en Apoptosis en bevindt zich in Fase 3. |
|
|
| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate is een synthetische, oraal beschikbare tyrosinekinase-remmer die de vasculaire endotheliale groeifactorreceptor (VEGFR1-3), fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR1-4), bloedplaatjes-afgeleide groeifactorreceptor α (PDGFRα), stamcelreceptor (Kit (c-Kit)) en tijdens transfectie geherrangschikte (RET (c-RET)) remt. Deze verbinding heeft potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) is een krachtige remmer van de VEGF-signaleringsroute met IC50-waarden van respectievelijk 1 nM, 13 nM, 429 nM en 530 nM voor VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit en c-Src. Apatinib induceert zowel Autophagy als Apoptosis. |
|
|
| S2221 | Apatinib (YN968D1) mesylate | Apatinib mesylaat (YN968D1, Rivoceranib) is een krachtige remmer van de VEGF-signaalroute met IC50-waarden van respectievelijk 1 nM, 13 nM, 429 nM en 530 nM voor VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit en c-Src. Apatinib mesylaat induceert zowel autofagie als apoptose. |
|
|
| S7667 | SU 5402 | SU5402 is een krachtige multi-getargete receptor tyrosinekinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 20 nM, 30 nM en 510 nM voor VEGFR2, FGFR1 en PDGF-Rβ. |
|
|
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride is een multi-target remmer voor VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) en Raf-1 met IC50 van respectievelijk 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM en 2,5 nM. |
|
|
| S1363 | Ki8751 | Ki8751 is een krachtige en selectieve remmer van VEGFR2 met een IC50 van 0,9 nM, >40-voudig selectief voor VEGFR2 dan c-Kit, PDGFRα en FGFR-2, weinig activiteit op EGFR, HGFR en InsR. |
|
|
| S2845 | Semaxanib (SU5416) | Semaxanib (SU5416, semaxinib) is een krachtige en selectieve VEGFR(Flk-1/KDR)-remmer met een IC50 van 1,23 M, 20-voudig selectiever voor VEGFR dan PDGFR , en mist activiteit tegen EGFR, InsR en FGFR. Fase 3. Het kan worden gebruikt om diermodellen van chronische intermitterende hypoxie te induceren. |
|
|
| S2896 | ZM 323881 HCl | ZM 323881 is een potente en selectieve VEGFR2-remmer met een IC50 van <2 nM, vrijwel geen activiteit op VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR en ErbB2. |
|
|
| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is een klein molecuul tyrosine-kinase remmer met IC50 van 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM en 59 nM/65 nM voor respectievelijk VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 en PDGFRα/β. |
|
|
| S5242 | Cediranib Maleate | Cediranib Maleate (AZD2171) is het maleaat zout van Cediranib, een krachtige remmer van VEGFR met een IC50 van <1 nM en remt ook Flt1/4 met een IC50 van 5 nM/≤3 nM. |
|
|
| S2897 | ZM 306416 | ZM 306416 (CB 676475) is een VEGFR (Flt en KDR)-remmer voor VEGFR1 met een IC50 van 0,33 μM, maar blijkt ook EGFR te remmen met een IC50 van <10 nM. |
|
|
| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706) is een potente ATP-competitieve remmer van VEGFR1/2/3 met IC50 van respectievelijk 2 nM/3 nM/6 nM. Het vertoont vergelijkbare activiteit tegen Kit (c-Kit) en is ~10-voudig selectiever voor VEGFR dan PDGFR en Ret. Deze verbinding bevindt zich in Fase 3. |
|
|
| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanib (BMS-540215) is een ATP-competitieve remmer met een IC50 van 25 nM tegen VEGFR2, matige potentie tegen VEGFR-1 en FGFR-1, maar >240-voudig tegen PDGFR-β. Het bevindt zich in Fase 3. |
|
|
| S5793 | Motesanib (AMG-706) | Motesanib (AMG-706) is een oraal biologisch beschikbare receptor tyrosine kinase remmer met IC50-waarden van respectievelijk 2 nM, 3 nM, 6 nM, 8 nM, 84 nM, 59 nM voor VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR en Ret. |
|
|
| S1557 | KRN 633 | KRN 633 is een ATP-competitieve remmer van VEGFR1/2/3 met een IC50 van 170 nM/160 nM/125 nM, remt zwak PDGFR-α/β en c-Kit, en blokkeert de fosforylering van FGFR-1, EGFR of c-Met in de cel niet. |
|
|
| S5667 | Fruquintinib (HMPL-013) | Fruquintinib is een kleine molecuulremmer met een sterke potentie en hoge selectiviteit tegen de VEGFR family. Het remt VEGFR 1, 2, 3, met IC50-waarden van respectievelijk 33 nM, 35 nM en 0,5 nM en vertoont slechts een zwakke remming van RET, FGFR-1 en c-kit kinasen. |
|
|
| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352) is een potente remmer van VEGFR2/3, c-Kit en PDGFRα met een IC50 van respectievelijk 6 nM/4 nM, 1 nM en 15 nM. Fase 2. |
|
|
| S7258 | SKLB1002 | SKLB1002 is een potente en ATP-competitieve VEGFR2-remmer met een IC50 van 32 nM. |
|
|
| S2366 | Taxifolin (Dihydroquercetin) | Taxifolin (Dihydroquercetin), een flavonoïde die voorkomt in vele planten zoals Taxus chinensis, Siberische lariks, Cedrus deodara enzovoort, is een type I remmer voor VEGFR-2 kinase. |
|
|
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) is een nieuwe vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF) receptor tyrosine-kinase remmer die VEGFR1-3 krachtig remt bij 1,0-4,3 nanomolaire (nM) concentraties en PDGFReta, c-Kit en RET (c-RET) remt bij 45-72 nM concentraties. |
|
|
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) is een kleinmoleculige receptor tyrosine kinases (RTK) remmer van VEGFR-2, c-Kit, en zowel wild-type als gemuteerde FLT3. Deze verbinding vermindert celproliferatie en induceert apoptose. |
|
|
| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib alaninate (BMS-582664) is het prodrug van BMS-540215, een ATP-competitieve remmer tegen VEGFR2 met een IC50 van 25 nM. |
|
|
| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) is een meervoudige receptor tyrosinekinase-remmer met IC50 van 50 nM, 2 nM, 4 nM en 15 nM voor VEGFR2, VEGFR1, PDGFRβ en Kit (c-Kit). Deze verbinding vertoont een potente antiangiogene en antitumorale activiteit. |
|
|
| S6535 | SU1498 | SU1498, een krachtige remmer van KDR (IC50 = 0,7 μM), stimuleert de accumulatie van gefosforyleerd ERK1/2 in endotheelcellen. |
|
|
| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610 is een multi-target remmer van de tyrosine kinases. Het is het meest potent tegen VEGFR2 en vertoont een iets zwakkere remmer van FGFR2 and PDGFR. |
|
|
| S6514 | SU5408 | SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) is een krachtige en selectieve remmer van VEGFR2 Kinase met een IC50 van 70 nM. |
|
|
| S5272 | Toceranib phosphate | Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), het fosfaatzout van toceranib, is een selectieve remmer van de tyrosine kinase-activiteit van verschillende leden van de gesplitste kinase RTK-familie, waaronder Flk-1/KDR, PDGFR en Kit, met Ki-waarden van respectievelijk 6 nM en 5 nM voor Flk-1/KDR en PDGFRβ. |
|
|
| S0290 | SU5204 | SU5204 is een tyrosinekinaseremmer met een IC50 van 4 μM en 51,5 μM voor respectievelijk FLK-1 (VEGFR-2) en HER2. |
|
|
| S0765 | MAZ51 | MAZ51 is een potente en selectieve remmer van vasculaire endotheliale groeifactorreceptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosinekinase. MAZ51 induceert celafromding en G2/M-celcyclusarrest in gliomacellen door fosforylering van Akt/GSK3β en activering van RhoA. MAZ51 remt de proliferatie en induceert de apoptose van een verscheidenheid aan niet-VEGFR-3-expresserende tumorcellijnen. |
|
|
| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride is een dubbele remmer van Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) en Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) remt potent en selectief VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 en FGFR2 met IC50 van respectievelijk 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM en 82,5 nM. |
|
|
| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180 is een multi-kinase-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 4,5 en 66 nM voor het menselijke proto-oncogen RET (c-RET) en de kinase-insertiedomeinreceptor (KDR). | ||
| S6543 | ZD-4190 | ZD-4190 is een submicromolaire remmer van VEGF RTK-activiteit in vitro met IC50-waarden van respectievelijk 29 ± 4 nM en 708 ± 63 nM voor KDR en Flt-1. | ||
| S8188 | BFH772 | BFH772 is een nieuwe krachtige orale VEGFR2-remmer, die zich richt op VEGFR2-kinase met een IC50 van 3 nM. | ||
| S0291 | SU5208 | SU5208 (3-[(Thien-2-yl)methyleen]-2-indolinon) is een remmer van de vasculaire endotheliale groeifactorreceptor-2 (VEGFR2). | ||
| E2397 | hVEGF-IN-1 | hVEGF-IN-1, een chinazoline derivaat, bindt specifiek aan de G-rijke sequentie in de interne ribosoom ingangsplaats A (IRES-A) met een Kd van 0,928 μM, destabiliseert daardoor de G-quadruplex structuur, , belemmert ook de migratie van tumorcellen en onderdrukt tumorgroei door de VEGF-A eiwitexpressie te verminderen. | ||
| E2656 | R1530 | R1530 is een zeer potente, oraal biologisch beschikbare, tweevoudig werkende mitose-/angiogeneseremmer voor de behandeling van solide tumoren, die de vasculaire endotheliale groeifactorreceptor 2 (VEGFR2) en de fibroblastgroeifactorreceptoren 1 (FGFR1) kan remmen met IC50's van respectievelijk 10 nM en 28 nM. | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat (PTC299) is een post-transcriptionele remmer van pathogene VEGF en dihydroorotate dehydrogenase(DHODH), die VEGFA mRNA-translatie en abnormale celproliferatie remt. In HeLa-cellen remt deze verbinding de hypoxie-geïnduceerde VEGFA-eiwitproductie met een EC50 van 1,64 nM. | ||
| S2211 | AG-13958 | AG-13958 (AG-013958), een VEGFR tyrosinekinaseremmer, is in klinische ontwikkeling met ST-toediening voor de behandeling van choroïdale neovascularisatie geassocieerd met leeftijdsgebonden maculadegeneratie (AMD). | ||
| S5607 | 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl is een monomeer voor polyimideproductie. | ||
| S6843 | Vorolanib | Vorolanib (X-82,CM082) is een orale, multikinase, dubbele remmer van de vasculaire endotheliale groeifactorreceptor (VEGFR) en de plaatjesafgeleide groeifactorreceptor (PDGFR) met anti-angiogene en antineoplastische activiteiten. | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | Pamufetinib (TAS-115) is een zeer krachtige dubbele c-Met- en VEGFR-remmer met IC50's van respectievelijk 30 nM en 32 nM voor recombinant VEGFR2 en recombinant MET. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) is een goed verdragen, oraal beschikbare, zeer selectieve VEGFR-2-remmer met een IC50 van 40 nM. Deze verbinding remt ook nauw verwante tyrosinekinasen zoals RET (c-RET) en Kit (c-Kit) met een IC50 van 180 nM en 500 nM, terwijl het geen significante activiteit (>1 microM) heeft tegen VEGFR-1 en VEGFR-3. | ||
| E0534 | WAY-340935 | WAY-340935 (VEGFR2-IN-2) kan de functie van VEGFR2 remmen en de antiproliferatieve activiteit tegen de H460-cellijn wordt gedeeltelijk geproduceerd door interactie van het VEGFR-eiwit. | ||
| E3414 | Semen litchi Extract | Semen litchi Extract wordt geëxtraheerd uit Litchi chinensis, heeft een anti-hepatoma effect en remt Angiogenesis door zich te richten op VEGFR bij hepatocellulair carcinoom. | ||
| E3774 | Chlorella Pyrenoidosa Extract | Chlorella Pyrenoidosa Extract wordt gewonnen uit Chlorella pyrenoidosa, dat een significante antiangiogene activiteit vertoont tegen VEGF-geïnduceerde neovascularisatie en antiproliferatieve activiteit. | ||
| E4694 | EVT801 | EVT801 is een potente en selectieve remmer van VEGFR-3 met een IC50 van 11 nM. Het vertoont potente antitumorale effecten en vertegenwoordigt een veelbelovend anti-lymfangiogeen medicijn bij patiënten met VEGFR-3-positieve tumoren. | ||
| S6808 | SU5205 | SU5205 is een remmer van VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1) met een IC50 van 9,6 µM. | ||
| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met respectievelijk een IC50 van 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met een IC50 van respectievelijk 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit. |
|
|
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met een IC50 van respectievelijk 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib Tosylate remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met een IC50 van respectievelijk 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib Tosylate induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit. |
|
|
| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib is een multi-targeted RTK-remmer die zich richt op VEGFR2 (Flk-1) en PDGFRβ met IC50 van 80 nM en 2 nM, en remt ook c-Kit. Sunitinib is ook een dosisafhankelijke remmer van de autofosforyleringsactiviteit van IRE1α. Sunitinib induceert autophagy en apoptosis. |
|
|
| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib is een nieuwe, krachtige multi-target remmer van Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 en Src met IC50 van respectievelijk 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM en 5,4 nM in celvrije assays. Ponatinib (AP24534) remt autophagy. |
|
|
| S1029 | CC-5013 (Lenalidomide) | Lenalidomide is een TNF-α secretie-remmer met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Lenalidomide (CC-5013) is een ligand van ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) en veroorzaakt selectieve ubiquitinatie en afbraak van twee lymfoïde transcriptiefactoren, IKZF1 en IKZF3, door de CRBN-CRL4 ubiquitine ligase. Lenalidomide bevordert de expressie van cleaved caspase-3 en remt de expressie van VEGF en induceert apoptosis. |
|
|
| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate is een multi-targeted RTK remmer die zich richt op VEGFR2 (Flk-1) en PDGFRβ met IC50 van 80 nM en 2 nM in celvrije assays, en remt ook c-Kit. Sunitinib Malate remt effectief de autofosforylering van Ire1α. Sunitinib Malate verhoogt zowel de doodreceptor als de mitochondriale-afhankelijke apoptose. |
|
|
| S1264 | PD173074 | PD173074 is een potente FGFR1-remmer met een IC50 van ~25 nM en remt ook VEGFR2 met een IC50 van 100-200 nM in celvrije assays, ~1000-voudig selectiever voor FGFR1 dan PDGFR en c-Src. PD173074 vermindert proliferatie en bevordert apoptosis in maagkankercellen. |
|
|
| S1111 | Foretinib | Foretinib is een ATP-competitieve remmer van HGFR en VEGFR, voornamelijk voor Met (c-Met) en KDR met IC50 van 0,4 nM en 0,9 nM in celvrije assays. Minder potent tegen Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β en Tie-2, en weinig activiteit tegen FGFR1 en EGFR. Fase 2. |
|
|
| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurine is een multi-targeted kinase-remmer, waaronder PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ en VEGFR1/2 met een IC50 variërend van 80-500 nM. |
|
|
| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) is een multitarget RTK-remmer, voornamelijk gericht op klasse III RTK's (FLT3/c-Kit) met IC50-waarden van 1 nM/2 nM. Het is ook potent tegen klasse IV (FGFR1/3) en klasse V (VEGFR1-4) RTK's, met IC50-waarden van 8–13 nM, terwijl het in celvrije assays een lagere potentie vertoont ten opzichte van InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R en HER2. Fase 4. |
|
|
| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib is een potente en selectieve oraal biologisch beschikbare, pan-fibroblast growth factor receptor (FGFR) remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Deze verbinding bindt ook aan RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) en VEGFR-2 en induceert cellulaire apoptose. |
|
|
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactaatmonohydraat is het lactaat van Dovitinib, een multigetargete RTK-remmer, voornamelijk voor klasse III (FLT3/c-Kit) met een IC50 van 1 nM/2 nM, ook potent voor klasse IV (FGFR1/3) en klasse V (VEGFR1-4) RTK's met een IC50 van 8-13 nM, minder potent voor InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 en HER2. Fase 4. |
|
|
| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) is een krachtige selectieve remmer van C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E met een IC50 van 3-60 nM, en vertoont een krachtige remming van VEGFR2 fosforylering met een EC50 van 30 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert celcyclusarrest en apoptose. Fase 2. |
|
|
| S7057 | LY2874455 | LY2874455 is een pan-FGFR-remmer met IC50 van 2,8 nM, 2,6 nM, 6,4 nM en 6 nM voor respectievelijk FGFR1, FGFR2, FGFR3 en FGFR4, en remt ook de VEGFR2-activiteit met IC50 van 7 nM. Fase 1. |
|
|
| S4686 | Vitamin E | Vitamin E (D-alfa-tocoferol) is een vetoplosbare vitamine met krachtige antioxiderende eigenschappen. Het is een krachtige peroxylradicaalvanger en remt niet-competitief de cyclooxygenaseactiviteit in veel weefsels, en remt ook angiogenese en tumorrust door onderdrukking van de transcriptie van het vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF)-gen. |
|
|
| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) is een potente remmer van EGFR en HER2/ErbB2 met een IC50 van respectievelijk 2 nM en 6 nM. Het is minder potent tegen VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src en Flt-1, en remt Ins-R, IGF-1R, PKCα of CDK1 niet. Dit middel heeft Fase 1/2 klinische proeven bereikt. |
|
|
| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265 is een krachtige, multi-target en ATP-competitieve remmer van c-Met en VEGFR1/2/3 met een IC50 van respectievelijk 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM; het remt ook Ron en Tie2. Fase 1/2. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 heeft selectieve activiteit tegen Aurora A en Flt3 met een IC50 van 14 nM en 1,86 nM, 25-voudig selectiever voor Aurora A dan voor Aurora B en minder potent tegen RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR en PDGFRα. Deze verbinding remt de groei van een breed scala aan menselijke solide tumor- en hematopoëtische kankercellijnen met IC50 van 0,025 tot 0,7 μM, wat apoptose en G2/M-fase-arrestatie induceert. Fase 2. |
|
|
| S1171 | CYC116 | CYC116 is een potente remmer van Aurora A/B met een Ki van 8,0 nM/9,2 nM, is minder potent voor VEGFR2 (Ki van 44 nM), met een 50-voudig hogere potentie dan CDK's, niet actief tegen PKA, Akt/PKB, PKC, geen effect op GSK-3α/β, CK2, Plk1 en SAPK2A. Fase 1. |
|
|
| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050) is een duale c-Met en VEGFR-2 remmer met IC50 van respectievelijk 14 nM en 16 nM. Deze verbinding remt de bFGF-gestimuleerde HUVEC-groei niet (tot 1000 nM) en bevindt zich momenteel in Fase 1/2 trials. |
|
|
| S1220 | OSI-930 | OSI-930 is een krachtige remmer van Kit (c-Kit), KDR en CSF-1R met respectievelijk een IC50 van 80 nM, 9 nM en 15 nM; deze verbinding is ook krachtig tegen Flt-1, c-Raf en Lck en heeft een lage activiteit tegen PDGFRα/β, Flt-3 en Abl. Fase 1. |
|
|
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) is een nieuwe, kleinmoleculaire remmer die zich richt op meerdere RTKs die betrokken zijn bij de groei van sarcoomcellen, waaronder c-Kit, PDGFR Vb, PDGFR Va, c-Met en Axl. |
|
|
| S2622 | PP121 | PP-121 is een multi-getargete remmer van PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src en Abl met IC50 van 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM en 18 nM, remt ook DNA-PK met IC50 van 60 nM. |
|
|
| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 is een oraal biologisch beschikbare schakelzakcontrole-remmer van wildtype en gemuteerde vormen van Kit (c-Kit) en PDGFR met potentiële antineoplastische activiteit. Het remt ook verschillende andere kinasen, waaronder VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta en CSF1R, waardoor de groei van tumorcellen verder wordt geremd. |
|
|
| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) is een krachtige single-digit nanomolaire remmer van TRK, Met (c-Met), TIE2 en VEGFR2 kinasen met IC50-waarden van respectievelijk 0,9 nM, 4,6 nM en 0,8 nM voor TRKA, B en C. Deze verbinding remt Met (c-Met) en Met (c-Met) mutant met IC50-waarden in het bereik van 0,3-6 nM. |
|
|
| S7003 | AZD2932 | AZD2932 is een potente en meervoudig gerichte Protein Tyrosine Kinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 8 nM, 4 nM, 7 nM en 9 nM voor VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 en c-Kit. |
|
|
| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833 is een krachtige ATP-competitieve remmer van Met (c-Met)/VEGFR2 met een IC50 van 1,7 nM/15 nM, en remt ook RON, Axl en Flt3 met een IC50 van <3 nM; een prodrug van BMS-817378. Fase 1. |
|
|
| S7688 | Ki20227 | Ki20227 is een oraal actieve en zeer selectieve remmer van c-Fms tyrosinekinase (CSF1R) met IC50 van 2 nM, 12 nM, 451 nM en 217 nM voor respectievelijk c-Fms, vasculaire endotheliale groeifactorreceptor-2 (KDR/VEGFR-2), stamcelfactorreceptor (c-Kit) en bloedplaatjes-afgeleide groeifactorreceptor beta (PDGFRβ). |
|
|
| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib is een potente en zeer selectieve tyrosinekinase-remmer tegen VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 en CSF1R met een IC50 van respectievelijk 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM en 4 nM. Deze verbinding vertoont veelbelovende antitumoractiviteit en beheersbare toxiciteiten bij patiënten met gevorderde NETs. |
|
|
| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid is het wijnsteenzuur van ENMD-2076, met selectieve activiteit tegen Aurora A en Flt3 met een IC50 van 14 nM en 1,86 nM, 25 keer selectiever voor Aurora A dan Aurora B en minder potent tegen VEGFR2/KDR en VEGFR3, FGFR1 en FGFR2 en PDGFRα. Fase 2. |
|
|
| S8882 | ODM-203 | ODM-203 is een selectieve remmer van FGFR en VEGFR met IC50's van respectievelijk 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM voor recombinant FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 en VEGFR3. | ||
| S0763 | Tyrphostin AG1433 | Tyrphostin AG1433 (AG1433, SU1433) is een selectieve plaatjes-afgeleide groeifactorreceptor β (PDGFRβ) en vasculaire endotheliale groeifactorreceptor 2 (VEGFR-2, Flk-1/KDR) remmer met IC50's van respectievelijk 5,0 μM en 9,3 μM. | ||
| E0499 | 4SC-203 | 4SC-203 (SC71710) is een multikinase-remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Deze verbinding remt selectief FMS-gerelateerde tyrosinekinase 3 (FLT3/STK1), gemuteerde FLT3-vormen en vasculaire endotheliale groeifactorreceptoren (VEGFRs). | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307) is het deuterium-gelabelde Sorafenib. Sorafenib is een multikinase-remmer met IC50's van respectievelijk 6 nM, 15 nM, 20 nM en 22 nM voor Raf-1, mVEGFR-2, mVEGFR-3 en B-RAF. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) remt selectief meerdere kinasedoelen aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), en vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , waardoor de snelle proliferatie van tumorcellen wordt geremd, de antitumorimmuniteit wordt verbeterd en tumorangiogenese wordt geremd, om de antitumorale werkzaamheid te bereiken. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) is een potente, oraal biologisch beschikbare remmer van tyrosine kinase met IC50 van 6,7 nM, 1,9 nM en <1,0 nM voor respectievelijk c-Met, VEGFR2 en Axl. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit. | ||
| S6939 | Nastorazepide | Nastorazepide (Z-360), een cholecystokinin-2/gastrin receptor (CCK2/gastrin receptor) antagonist, verlengt in combinatie met gemcitabine de overleving en vermindert de door gemcitabine geïnduceerde vascular endothelial growth factor (VEGF) expressie in een orthotoop xenograft muismodel van pancreaskanker. | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride (XL184, BMS-907351 hydrochloride) is een potente kleinmoleculaire kinase-remmer van c-MET en VEGFR2 met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM en 0,035 nM. Het remt ook RET, KIT, AXL, Tie2 en FLT3 met IC50's van respectievelijk 5,2 nM, 4,6 nM, 7 nM, 14,3 nM en 11,3 nM. Het kan een veelbelovend middel zijn voor het remmen van tumorangiogenese en metastase bij kankers met ontregelde MET- en VEGFR-signalering. | ||
| E0207 | Chebulinic acid |
Chebulinic acid, een fenolische verbinding geïsoleerd uit Terminalia chebula fruit, is een nieuwe Influenza viral neuraminidase remmer. Deze verbinding is een anti-angiogene stof door de werking van VEGF te remmen. Het vertoont antitumoractiviteit. |
||
| S6809 | SU5214 | SU5214 is een remmer van VEGF-receptor 2 (VEGFR2/FLK-1) met een IC50 van respectievelijk 14,8 µM en EGFR met een IC50 van 36,7 µM. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) is een nieuwe multi-kinase-remmer die Aurora A/B sterk remt met IC50-waarden van respectievelijk 1,2/3,3 nM. Het vertoont ook een krachtige remmende activiteit op FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 en CSF1R en kan worden gebruikt om verschillende prominente signaalroutes te behandeld bij triple-negatieve borstkanker (TNBC). | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) is een ATP-competitieve remmer van meerdere RTKs waaronder MET, VEGFR2, AXL en MER, met IC50-waarden van respectievelijk 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM en 7,2 nM in celgebaseerde assays. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.