Name: ZM 323881 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2896
Rating: 5 (20 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S289601 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.90%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.90

Gerelateerde doelwitten	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 Semaxanib (SU5416)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	411.86	Formule	C₂₂H₁₈FN₃O₂.HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	193000-39-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1O)NC2=NC=NC3=C2C=CC(=C3)OCC4=CC=CC=C4)F.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL (24.28 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 <2 nM
In vitro	ZM323881 remt VEGF-A, EGF en bFEF geïnduceerde HUVEC celproliferatie met IC50 van respectievelijk 8 nM, 1,9 μM en 1,6 μM. ZM323881 (10 nM) elimineert VEGF-A-gemedieerde verhogingen in vasculaire permeabiliteit in geperfuseerde mesenteriale microvaten bij mannelijke luipaardkikkers. ZM323881 (10 nM) blokkeert de toename in intensiteit van de VEGF-R2 band in de long van mannelijke luipaardkikkers. ZM323881 (1 μM) blokkeert de activering van extracellulair gereguleerde kinase, p38, Akt en endotheel stikstofoxidesynthase (eNOS) door VEGF, maar remde de p38-activering door de VEGFR-1-specifieke ligand, placenta-groeifactor (PIGF) in humane aorta-endotheelcellen (HAECs) niet. ZM323881 (1 μM) verstoort ook VEGF-geïnduceerde membraanextensie, celmigratie en buisvorming door HAECs. ZM323881 (1 μM) keert VEGF-gestimuleerde fosforylering van CrkII en zijn Src-homologie 2 (SH2)-bindend eiwit p130Cas om, die bekend staan om een cruciale rol te spelen bij het reguleren van endotheelcelmigratie. ZM323881 (10 nM) blokkeert volledig de VEGF-geïnduceerde VEGF-promotoractiviteit in SCC-9 cellen. ZM323881 (10 nM) blokkeert VEGF-gestimuleerde Hif-1α eiwitaccumulatie in SCC-9 cellen. ZM323881 (10 nM) blokkeert VEGF-geïnduceerde Rac1-activering na 30 min in HUVECs. ZM323881 (10 nM) voorkomt Vav2 tyrosinefosforylering als reactie op VEGF in HUVECs. ZM323881 (< 1 μM) remt VEGF-gestimuleerde neurale stamcelproliferatie op een dosisafhankelijke manier. ZM323881 (< 1 μM) remt neurale stamcelproliferatie op een dosisafhankelijke manier, zelfs wanneer er geen exogeen VEGF wordt toegevoegd.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12483548/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14626450/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499871/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686471/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17211450/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ZM 323881 HCl VEGFR remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 411.86