alleen voor onderzoeksdoeleinden

Ki20227 CSF-1R remmer

Name: Ki20227
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7688
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S7688

Ki20227 is een oraal actieve en zeer selectieve remmer van c-Fms tyrosinekinase (CSF1R) met IC50 van 2 nM, 12 nM, 451 nM en 217 nM voor respectievelijk c-Fms, vasculaire endotheliale groeifactorreceptor-2 (KDR/VEGFR-2), stamcelfactorreceptor (c-Kit) en bloedplaatjes-afgeleide groeifactorreceptor beta (PDGFRβ).

Ki20227 CSF-1R remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 480.54

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S768801 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Zuiverheid: 99.40%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

99.40

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
Overig CSF-1R Inhibitoren	Sotuletinib (BLZ945) GW2580 PLX5622 Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382 Chiauranib

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	480.54	Formule	C₂₄H₂₄N₄O₅S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	623142-96-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL (199.77 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	c-Fms (Cell-free assay) 2 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 12 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 217 nM c-Kit (Cell-free assay) 451 nM
In vitro	Ki20227, een nieuw chinoline-ureumderivaat, is een c-Fms tyrosinekinaseremmer. De IC50's van deze verbinding om c-Fms, vasculaire endotheliale groeifactorreceptor-2 (KDR), stamcelfactorreceptor (c-Kit) en bloedplaatjes-afgeleide groeifactorreceptor B te remmen, bleken respectievelijk 2, 12, 451 en 217 nmol/L te zijn. Het bleek ook de M-CSF-afhankelijke groei van M-NFS-60-cellen te remmen, maar niet de M-CSF-onafhankelijke groei van A375 menselijke melanoomcellen in vitro. Bovendien remt deze chemische stof in een osteoclast-achtige celvormingsassay met muizenbeenmergcellen de ontwikkeling van tartraat-resistente zure fosfatase-positieve osteoclast-achtige cellen op een dosisafhankelijke manier.
In vivo	In in vivo studies onderdrukt orale toediening van Ki20227 de accumulatie van osteoclast-achtige cellen en botresorptie veroorzaakt door gemetastaseerde tumorcellen in naaktratten na intracardiale injectie van A375-cellen. Bovendien vermindert deze verbinding het aantal tartraat-resistente zure fosfatase-positieve osteoclast-achtige cellen op botoppervlakken bij gesteriliseerde (ovx) ratten. Deze bevindingen suggereren dat deze chemische stof osteolytische botafbraak remt door de onderdrukking van M-CSF-geïnduceerde osteoclastaccumulatie in vivo.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121910/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):