Name: SKLB1002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7258
Rating: 5 (5 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.58%

99.58

Gerelateerde doelwitten	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	320.39	Formule	C₁₃H₁₂N₄O₂S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1225451-84-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=NN=C(S1)SC2=NC=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 4 mg/mL (12.48 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.200mg/ml (0.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.100mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 32 nM
In vitro	SKLB1002 vertoont een opvallend lagere cytotoxiciteit op normale menselijke cellen L-02. Deze verbinding remt significant de proliferatie, migratie, invasie en buisvorming van HUVEC, door de VEGF-geïnduceerde fosforylering van VEGFR2 Protein Tyrosine Kinase en de stroomafwaartse Protein Tyrosine Kinase waaronder ERK, FAK en Src te remmen.
Kinase Assay	Kinase-inhibitie assays
Kinase Assay	Kinase-inhibitie wordt gemeten met behulp van radiometrische assays, uitgevoerd door de Kinase Profiler service. Kortom, in aanwezigheid of afwezigheid van SKLB1002 wordt VGFR2 (5–10 mU) geïncubeerd in een reactieoplossing van 25 μL die 8 mmol/L 3-(N-morfolino)propaansulfonzuur (MOPS), pH 7.0, 0,2 mmol/L EDTA, 0,33 mg/mL myeline basisch proteïne, 10 mmol/L Mg-acetaat en γ-[³³P]ATP bevat. Na incubatie gedurende 40 minuten bij kamertemperatuur wordt de reactie gestopt en wordt 10 μL van de reactieoplossing vervolgens op een P30 filtermat gespot en 3 keer gedurende 5 minuten gewassen in 75 mmol/L fosforzuur en eenmaal in methanol voorafgaand aan scintillatietelling.
In vivo	In de zebravissenembryo's blokkeert SKLB1002 opmerkelijk de vorming van embryonale en tumor-geïnduceerde angiogenese met geen of de minste impact op normale celproliferatie. Bij athymische muizen met SW620- of HepG2-xenografts veroorzaakt deze verbinding (100 mg/kg dagelijks, i.p.) een significante remming van tumorgroei, remt tumorangiogenese en induceert tumorapoptose. In het 4T1- en CT26-tumormodel produceren deze chemische stof en lokale hyperthermie een synergistische anti-angiogenese, antikanker- en bevordering van apoptose-werkzaamheid.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21622720/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23263406/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SKLB1002 VEGFR remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 320.39