Name: SU 5402
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7667
Rating: 5 (24 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.12%

99.12

Gerelateerde doelwitten	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig VEGFR Inhibitoren	SAR131675 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
HUVEC or NIH3T3	Function assay		Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by VEGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=0.05μM	10893303
HUVEC or NIH3T3	Function assay		Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by FGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=2.8μM	10893303
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of acidic FGF-stimulated FGFR1 tyrosine autophosphorylation in mouse NIH/3T3 cells by immunoblotting, IC50=10μM	9139660
NIH 3T3	Function assay	5 mins	Inhibition of FGF induced FGFR1 autophosphorylation in mouse NIH 3T3 cells preincubated for 5 mins followed by FGF-stimulation for 5 mins in presence of [gamma-32P]ATP by SDS-PAGE based autoradiography, IC50=10μM	27914362
HUVEC or NIH3T3	Function assay		Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by PDGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=28.4μM	10893303
NIH/3T3	Growth inhibition assay		Growth inhibition of mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated [3H]thymidine incorporation	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of aFGF-stimulated pp90 phosphoprotein phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK1 phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK2 phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIHIR	Function assay		Inhibition of insulin-stimulated insulin receptor beta subunit autophosphorylation in mouse NIHIR cells	9139660
HER14	Function assay		Inhibition of EGF-stimulated EGFR phosphorylation in mouse HER14 cells by immunoblotting	9139660
HER14	Function assay		Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated Shc phosphorylation by immunoblotting	9139660
HER14	Function assay		Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated ERK2 activation by immunoblotting	9139660
NIHIR	Function assay		Inhibition of insulin receptor in mouse NIHIR cells assessed as inhibition of insulin-stimulated IRS1 phosphorylation	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated tyrosine autophosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated phospholipase C gamma phosphorylation by immunoblotting	9139660
NIH/3T3	Function assay		Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as PDGF-stimulated Erk2 activation by immunoblotting	9139660
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	296.32	Formule	C₁₇H₁₆N₂O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	215543-92-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CNC(=C1CCC(=O)O)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (199.1 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.500mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.450mg/ml (1.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 (Cell-free assay) 20 nM FGFR1 (Cell-free assay) 30 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 510 nM
In vitro	SU5402 remt VEGF-, FGF-, PDGF-afhankelijke celproliferatie met IC50's van respectievelijk 0,05 μM, 2,80 μM en 28,4 μM. In HUVEC's remt deze verbinding selectief VEGF-gestuurde mitogenese op een dosisafhankelijke manier met een IC50 van 0,04 μM. In nasofaryngeale epitheelcellen vermindert het LMP1-gemedieerde aerobe glycolyse, cellulaire transformatie, celmigratie en invasie. In muis C3H10T1/2-cellen vermindert deze chemische stof het effect van FGF23 op cel differentiatie.
Kinase Assay	FGF-R1 en Flk-1/KDR kinase-assays.
Kinase Assay	Het katalytische deel van FGF-R1 en Flk-1/KDR wordt tot expressie gebracht als GST-fusie-eiwitten na infectie van Spodoptera frugiperda (sf9) cellen met gemanipuleerde baculovirussen. GST-FGFR1 en GST-Flk1 worden tot homogeniteit gezuiverd uit geïnfecteerde sf9-cellysaten door glutathion-sefarose-chromatografie. De assays worden uitgevoerd in 96-wells microtiterplaten die 's nachts waren gecoat met 2,0 μg van een polyGlu-Tyr peptide (4:1) in 0,1 ml PBS per well. De gezuiverde kinasen worden verdund in kinase-assaybuffer (100 mM Hepes pH 7,5, 100 mM NaCl en 0,1 mM natriumorthovanadaat) en aan alle testwells toegevoegd in een hoeveelheid van 5 ng GST-fusie-eiwit per 0,05 ml buffervolume. Testverbindingen worden verdund in 4% DMSO en toegevoegd aan de testwells (0,025 ml/well). De kinasereactie wordt gestart door toevoeging van 0,025 ml 40 μM ATP/40 mM MnCl₂, en de platen worden 10 min geschud voordat de reacties worden gestopt met de toevoeging van 0,025 ml 0,5 M EDTA. De uiteindelijke ATP-concentratie was 10 μM, wat het dubbele is van de experimenteel bepaalde Km-waarde voor ATP. Negatieve controlewells ontvangen alleen MnCl2 zonder ATP. De platen worden driemaal gewassen met 10 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl en 0,05% Tween-20 (TBST). Konijnen polyklonaal anti-fosfotyrosine antiserum wordt in een 1:10000 verdunning in TBST gedurende 1 uur aan de wells toegevoegd. De platen worden vervolgens driemaal gewassen met TBST. Geiten anti-konijnen antiserum geconjugeerd met mierikswortelperoxidase werd vervolgens gedurende 1 uur aan alle wells toegevoegd. De platen worden driemaal gewassen met TBST, en de peroxidase-reactie wordt gedetecteerd met de toevoeging van 2,2'-azinobis(3-ethylbenzthiazoline-6-sulfonzuur) (ABTS). De kleuruitlezing van de assay mag zich gedurende 20-30 min ontwikkelen en wordt afgelezen op een Dynatech MR5000 ELISA-plaatlezer met een 410 nM testfilter.
In vivo	Bij muizen remt SU5416 (25 mg/kg, i.p.) de subcutane groei van een reeks tumorcellijnen door het angiogene proces dat gepaard gaat met tumorgroei te remmen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602697/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096068/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SU 5402 Tyrosine Kinase Remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 296.32