alleen voor onderzoeksdoeleinden

Lucitanib (E3810) hydrochloride VEGFR remmer

Name: Lucitanib (E3810) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7647
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S7647

Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride is een dubbele remmer van Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) en Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) remt potent en selectief VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 en FGFR2 met IC50 van respectievelijk 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM en 82,5 nM.

Lucitanib (E3810) hydrochloride VEGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 479.96

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.58%

99.58

Gerelateerde doelwitten	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	479.96	Formule	C₂₆H₂₆ClN₃O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1058137-23-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AL3810			Smiles	[Cl-].CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=CC=NC4=CC(=C(OC)C=C34)OCC5([NH3+])CC5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (122.92 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR1 (Cell-free assay) 7 nM VEGFR3 (Cell-free assay) 10 nM FGFR1 (Cell-free assay) 17.5 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 25 nM FGFR2 (Cell-free assay) 82.5 nM
In vitro	In vitro remt Lucitanib (E3810) de VEGF- en bFGF-afhankelijke proliferatie en de signaaltransductiepaden die worden veroorzaakt door de binding van VEGF- en bFGF-liganden aan hun cognate receptoren in HUVEC-cellen in het nanomolaire bereik.
In vivo	In vivo remt 7 dagen behandeling met Lucitanib (E3810) de FGF-geïnduceerde angiogenese volledig in een geïmplanteerde Matrigel plug in muizen; Lucitanib (E3810) behandeling vermindert significant de tumorgevatendichtheid in behandelde tumoren (zoals beoordeeld door de afname van CD31 kleuring), waardoor het percentage tumornecrose toeneemt en de samenstelling van het tumorstroma verandert (met een afname van het collageen IV gehalte).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212416/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04042116	Suspended	Advanced Solid Tumor\|Gynecologic Cancer	Clovis Oncology Inc.\|Bristol-Myers Squibb\|European Network of Gynaecological Oncological Trial Groups (ENGOT)	July 29 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02747797	Withdrawn	Advanced Cancer	Teresa Helsten MD\|Clovis Oncology Inc.\|University of California San Diego	April 2017	Phase 2
NCT02202746	Terminated	Breast Cancer\|Metastatic Breast Cancer\|MBC\|HER2 Positive\|HER2\|Estrogen Receptor Positive\|ER\|Triple Negative	Clovis Oncology Inc.	September 9 2014	Phase 2
NCT02109016	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer\|Squamous Non-Small Cell Lung Cancer\|NSCLC\|Small Cell Lung Cancer\|SCLC\|Lung Cancer\|Advanced Lung Cancer\|Metastatic Lung Cancer\|Stage IV Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.	April 2014	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):