Selleckchem.Nl: Remmers, antilichamen, eiwitten, kits en reagentia

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) is een oraal actieve remmer van Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) met IC50-waarden onder 0,005 µM.

PF-9363 (CTx-648)

PF-9363 is een potente en selectieve KAT6A/6B-remmer met een Ki van respectievelijk 0,41 nM en 1,2 nM voor KAT6A en KAT6B. PF-9363 vertoont potente antitumoractiviteit in ER+ borstkankermodellen.

Setmelanotide (RM-493)

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) is een cyclische peptide volledige agonist van de melanocortin-4 receptor (MC4R) met een EC50 van 0,27 nM en een Ki van 2,1 nM.

SY-5609

SY-5609 (CDK7-IN-3) is een oraal actieve en zeer selectieve remmer van CDK7 met een KD-waarde van 0,065 nM. SY-5609 vertoont een slechte remming op CDK2, CDK9, CDK12. SY-5609 vertoont antitumoractiviteit en kan apoptose in tumorcellen induceren.

MRTX1133

MRTX1133 is een zeer selectieve remmer van mutant KRAS G12D en kan reversibel binden aan de geactiveerde en geïnactiveerde KRAS G12D-mutanten en hun activiteit remmen. De specificiteit van MRTX1133 voor KRAS G12D is meer dan 1000 keer die van wildtype KRAS.

Lartesertib (M4076)

Lartesertib (M4076) remt de activiteit van Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) kinase met een subnanomolaire potentie en vertoont een opmerkelijke selectiviteit tegenover andere proteïnekinases, onderdrukt DSB-reparatie, clonogene kankercelgroei en potentiëren de antitumoractiviteit van ioniserende straling in kankercellijnen.

TRULI (Lats-IN-1)

TRULI remt zowel Lats1 als Lats2 met een IC50 van 0,2 nM, onderdrukt YAP-fosforylering, induceert celproliferatie in verschillende cellijnen en weefsels, en bevordert de beginstadia van proliferatieve regeneratie van de sensorische receptoren in het binnenoor.

Nab-Paclitaxel

Nab-Paclitaxel is een nieuw oplosmiddelvrij paclitaxel waarbij de bindingsverhouding van paclitaxel tot menselijk albumine ongeveer 1:9 is. Het is een anti-microtubuli-medicijn dat microtubuli-aggregatie in tubuline-dimeren bevordert en microtubuli-depolymerisatie remt om het microtubuli-systeem te stabiliseren. Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid.

Relacorilant (CORT125134)

Relacorilant (CORT125134) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare Glucocorticoid Receptor-antagonist, met een Ki van 7,2 nM in de HepG2 TAT-assay, en vertoont ook Ki's van 12, 81,2, 210 nM voor de Glucocorticoid Receptor van ratten, mensen en apen in celgebaseerde assays, respectievelijk.

AU-15330

AU-15330 is een proteolyse-targetend chimeer (PROTAC) afbraakmiddel van de SWI/SNF ATPase-subeenheden, SMARCA2 en SMARCA4, dat een krachtige remming van de tumorgroei kan induceren in xenograftmodellen van prostaatkanker.

Camonsertib (RP-3500)

Camonsertib (RP-3500) is een zeer potente en selectieve remmer van ATR-kinase met een IC50 van 1 nM.

BzATP triethylammonium salt

BzATP triethylammonium salt werkt als een P2X-receptoragonist met pEC50's van 8.74, 5.26, 7.10, 7.50, 6.19, 6.31, 5.33 voor respectievelijk P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 en P2X7, en is ook krachtig bij P2X7-receptoren met EC50's van 3.6 μM en 285 μM voor respectievelijk rat P2X7 en muis P2X7.

Sirpiglenastat (DRP-104)

Sirpiglenastat (DRP-104) is een breedwerkende glutamine-antagonist. Het heeft antikankereffecten door direct het tumormetabolisme aan te pakken en tegelijkertijd een krachtige antitumorale immuunrespons te induceren met immunomodulerende en antineoplastische activiteiten.

Osunprotafib (ABBV-CLS-484)

Osunprotafib (ABBV-CLS-484) is een potente PTPN1 of PTPN2-remmer met een sub-nanomolaire activiteit.

Ziftomenib (KO-539)

Ziftomenib (KO-539) is een orale remmer van menin die zich richt op de menin–KMT2A eiwit-eiwitinteractie. Het vertoont antileukemische activiteit en induceert apoptose van acute myeloïde leukemie (AML) cellen.

TDI-011536

TDI-011536 is een potente Lats kinase-remmer die de Hippo-Yap-signalering onderbreekt en de proliferatie van beschadigde hartspiercellen bevordert.

TNG908 (Ralometostat)

Ralometostat (TNG908) is een potente, selectieve en hersenpenetrante remmer van PRMT5 met een IC50 van 4 μM, werkzaam via een MTA-coöperatief mechanisme. Het vertoont ook antitumoractiviteit in een xenograftmodel.

IAG933

IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) is een klein molecuul en werkt als een YAP/TAZ-TEAD-remmer. Het remt ook NCI-H2052 en kan worden gebruikt bij onderzoek naar tumorinvasie en metastatische verspreiding van solide tumoren.

Brigimadlin

Brigimadlin (BI 907828) is een krachtige, oraal actieve remmer van E3 ubiquitine-proteïne ligase MDM-2. Brigimadlin remt de onderdrukking van het tumorsuppressorgen p53 door MDM-2. Het bevordert Apoptosis en verhoogt de transcriptie van p53-doelwitten zoals p21 en PUMA in BT48, BT67 en BT73 cellen.

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) is een potente CDK4/CDK6-remmer met een Ki van respectievelijk 0,6 nM en 13,9 nM voor CDK4/Cyclin D1 en CDK6/Cyclin D3.

Tulmimetostat (CPI-0209)

Tulmimetostat (CPI-0209) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van EZH2 met therapeutisch potentieel voor androgeenreceptorafhankelijke prostaatkanker.

ZEN-3694 (BET-IN-19)

ZEN-3694 is een oraal biologisch beschikbare bromodomein extraterminale remmer (BETi) die leidt tot neerwaartse regulatie van de expressie van AR-signalering in modellen voor gemetastaseerd castratieresistent prostaatcarcinoom (mCRPC).

GNE-7883

GNE-7883 is een potente en allosterische kleine-molecuulremmer van pan-TEAD, die allosterisch de interacties tussen YAP/TAZ en alle menselijke TEAD-paralogen blokkeert door binding aan de TEAD-lipidepocket. Het vermindert effectief de chromatine toegankelijkheid bij TEAD-motieven, onderdrukt celproliferatie in verschillende cellijnmodellen en bereikt een sterke antitumorale werkzaamheid in vivo. Bovendien overwint het effectief de KRAS G12C-remmerresistentie.

Luxdegalutamide (ARV-766)

Luxdegalutamide (ARV-766) is een oraal actieve en potente afbreker van het proteolyse-targetende chimeer (PROTAC)-eiwit. ARV-766 degradeert wildtype androgeenreceptoren (AR) maar ook relevante AR LBD-mutanten, waaronder de meest voorkomende AR L702H, H875Y en T878A mutaties.

Daraxonrasib (RMC-6236)

Daraxonrasib (RMC-6236) is een RAS(ON) multi-selectieve non-covalente remmer van de actieve, GTP-gebonden toestand van zowel gemuteerde als wild-type varianten van canonieke RAS-isoformen met breed therapeutisch potentieel. RMC-6236 vertoont een sterke werkzaamheid tegen kanker in RAS-afhankelijke Cell Cycle, vooral die met mutaties op codon 12 van K-Ras.

Fluorofurimazine (FFz)

Fluorofurimazine (FFz) is een nieuw furimazine-analoog met verhoogde wateroplosbaarheid, wat een hogere signaalemissie mogelijk maakt dan furimazine voor bioluminescentiebeeldvorming. Fluorofurimazine (FFz) maakt een hogere substraatbelading en verbeterde optische beeldvormingsgevoeligheid in vivo mogelijk.

Exarafenib (KIN-2787)

Exarafenib (KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) is een oraal beschikbare, selectieve remmer van pan-RAF. Exarafenib is effectief bij RAF-afhankelijke kankers, inclusief alle klassen van BRAF-afwijkingen. Exarafenib onderdrukt MAPK-signalering in RAF-afhankelijke melanoomcellijnen. KIN-2787 vertoont lage nanomolaire tot picomolaire potentie tegen RAF1, BRAF en ARAF met een IC50 van 0,06-3,46 nM met minimale activiteit ten opzichte van niet-RAF kinasen.

Vanzacaftor (VX-121)

Vanzacaftor (VX-121) is een oraal actieve corrector van de Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR). Vanzacaftor verbetert de verwerking en het transport van het CFTR-eiwit en verhoogt het chloride transport in combinatie met Tezacaftor en Deutivacaftor.

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate)

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate) is een Macrogol 15-hydroxystearaat, dat de permeabiliteit verbetert door de membraanstructuur/vloeibaarheidsverandering te verstoren. Opmerking: Vanwege de chemische eigenschappen zal dit product bij kamertemperatuur en lage temperatuur halfvast en vast zijn.

STC-15

STC-15 is een orale, kleinmoleculige remmer van het RNA methyltransferase METTL3. Het remt tumorgroei door de activering van antikanker immuunresponsen geassocieerd met verhoogde interferon signalering en synergeert met T-cel checkpoint blokkade.

Deutivacaftor (VX-561, Ivacaftor-D9)

VX-561 (CTP-656) is een potente CFTR-modulator en vertoont een EC50-waarde van 255 nM voor CFTR-potentiëring in G551D/F508del HBE-cellen.

Tersolisib (STX-478)

Tersolisib (STX-478) is een zeer potente, mutant-selectieve, allosterische remmer van PI3Kα, die selectief gericht is op veelvoorkomende gemuteerde vormen van PI3Kα. Het toont sterke werkzaamheid tegen veelvoorkomende PI3Kα helix- en kinase-domeinmutaties, waaronder de H1047R-variant, met een IC50-waarde van 9,4 nmol/L. STX-478 vertoont een 14-voudig hogere selectiviteit voor mutant PI3Kα boven de wild-type vorm. Het voorkomt metabole disfunctie en verbetert de therapeutische respons in PI3Kα-Mutante Xenografts.

INX-315

INX-315 is een oraal actieve en selectieve remmer van CDK2 die Cell Cycle-arrest induceert in de G1-fase. Het vertoont een IC50-waarde van respectievelijk 2,3 nM in een intracellulaire NanoBRET-test. Het toont een 50-voudig verhoogde CDK2-selectiviteit vergeleken met CDK1. INX-315 vermindert de fosforylering van CDK2-substraten en onderdrukt tumorgroei in xenograft-muismodellen op een dosisafhankelijke manier.

RMC-7977

RMC-7977 is een potente, reversibele, tri-complexe orale remmer die selectief actieve (GTP-gebonden) vormen van KRAS, HRAS en NRAS targett, en die breedspectrumactiviteit vertoont tegen zowel mutante als wild-type varianten (een RAS^MULTI (ON) remmer). Het vertoont ook significante antitumorale werkzaamheid bij pancreas ductaal adenocarcinoom (PDAC).

HRO761

HRO761 is een krachtige, selectieve, allosterische remmer van Werner-syndroom RecQ helicase (WRN). Het bindt aan de interface van de D1- en D2-helicasedomeinen, waardoor WRN in een inactieve conformatie wordt vergrendeld, en toont antiproliferatieve effecten specifiek in microsatelliet-instabiliteit (MSI) kankercellen.

NRL-1049

NRL-1049 (BA 1049) is een klein molecuul selectieve remmer van ROCK2 met een IC50 van 0,59 µM. Het vertoont een krachtige werkzaamheid bij het behoud van de bloed-hersenbarrière (BHB) en onderdrukt aanvallen na hersenletsel, en remt hemorragische transformatie na ischemische beroerte bij muizen.

ART899

ART899, een derivaat van ART558, is een potente, specifieke allosterische remmer van DNA polymerase theta (Polθ), die specifiek de Polθ MMEJ-activiteit remt met een IC50 van 180 nM. Het radiosensibiliseert specifiek tumorcellen en heeft een krachtig zelfstandig antitumor effect in kankercellen.

Zoldonrasib (RMC-9805)

Zoldonrasib (RMC-9805) is een oraal actieve remmer van KRAS G12D. RMC-9805 remt de Ras-signalering, wat leidt tot Apoptosis in kankercellen met de KRAS G12D-mutatie.

Catadegbrutinib (BGB-16673)

Catadegbrutinib (BGB-16673) is een remmer van Bruton’s tyrosine kinase (Btk) en kan worden gebruikt in onderzoek naar de behandeling van auto-immune en inflammatoire ziekten.

Doxorubicin

Adriamycine (Doxorubicin, Hydroxydaunorubicin), een cytotoxisch anthracycline antibioticum, is een antikanker chemotherapeuticum, remt topoisomerase II met een IC50 van 2,67 μM, waardoor DNA-replicatie wordt gestopt en apoptose wordt geïnduceerd.

Kira8

Kira8 (Ire-1-remmer, AMG-18) is een mono-selectieve IRE1α-remmer die de IRE1α RNase-activiteit allosterisch verzwakt met een IC50 van 5,9 nM.

MG132 SSS

MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) is een potente proteasoom- en calpaïne-remmer met respectievelijk een IC50 van 100 nM en 1,2 μM.

Dihexa

Dihexa (PNB-0408), een oligopeptide medicijn, is een oraal actief en bloed-hersenbarrière-permeabel analoog van angiotensine IV. Het bindt met hoge affiniteit aan hepatocytengroeifactor (HGF) en versterkt de activiteit ervan bij de receptor, c-Met. Dihexa kan ook worden gebruikt als therapeutisch potentieel bij de behandeling van de ziekte van Alzheimer.

HRS-4642

HRS-4642 is een selectieve remmer van KRAS G12D met een Kd-waarde van 0,083 nM. Het vertoont robuuste antikankeractiviteit tegen KRAS G12D-mutante kankers, zowel in vitro als in vivo.

DCZ0415

DCZ0415 is een potente remmer van TRIP13. DCZ0415 verstoort de niet-homologe eindverbinding reparatie en remt de NF-κB activiteit. Het activeert anti-myeloom effecten zowel in vitro als in vivo, en in primaire cellen verkregen van myeloompatiënten die resistent zijn tegen medicijnen.

TAK-861 (Oveporexton)

Oveporexton (TAK-861) is een krachtige, oraal biologisch beschikbare agonist van orexinereceptor 2 (OX2R), met een EC50 van 2,5 nM in calciummobilisatieassays. Het induceert dosisafhankelijke membraandepolarisatie in histaminerge neuronen binnen de tuberomammillaire nucleus (TMN) van de muis met een EC50 van 31,7 nM.

Icotinib Hydrochloride

Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) is een zeer potente en selectieve epidermale groeifactorreceptor tyrosinekinaseremmer (EGFR-TKI) met een IC50 van 5 nM, gebruikt bij de behandeling van niet-kleincellige longkanker (NSCLC).

Sevabertinib (BAY 2927088)

BAY 2927088 (Sevabertinib) is de eerste niet-covalente, potente, orale, selectieve en reversibele remmer van tyrosine kinase die mutant HER2 en mutant EGFR krachtig remt in preklinische modellen. Het richt zich op Exon 20-inserties bij patiënten met niet-kleincellig longcarcinoom (NSCLC).

Furimazine (PBI 3939)

Furimazine (PBI 3939) is een synthetische imidazopyrazinonverbinding die dient als substraat voor het NanoLuc luciferase (Nluc)-enzym. In combinatie met Nluc produceert Furimazine uitzonderlijk heldere bioluminescente signalen in zoogdiercellen, waardoor de gevoeligheid van bioluminescentie imaging (BLI)-toepassingen aanzienlijk wordt verbeterd.

ERAS-0015

ERAS-0015(JYP0015) is een tricomplexremmer van panRAS(ON) gericht op actief RAS; het bindt aan Cyclofiline A (CYPA) om een hoogaffiniteitscomplex te vormen dat RAS-effectorinteracties sterisch occludeert. Het toont potentieel voor onderzoek naar RAS-mutante solide tumoren.

Sunvozertinib

Sunvozertinib (DZD9008) is een orale, potente en selectieve remmer van ErbBs (EGFR of Her2), met name mutante vormen van ErbBs. Het remt ook EGFR exon 20 NPH insertion, EGFR exon 20 ASV insertion, EGFR L858R en T790M mutations, Her2 exon 20 YVMA en EGFR WT A431, met IC50-waarden van respectievelijk 20,4 nM, 20,4 nM, 1,1 nM, 7,5 nM en 80,4 nM.

RMC5127

RMC-5127 is een oraal biologisch beschikbare, mutantspecifieke tri-complexremmer van de GTP-gebonden (ON) vorm van RAS^G12V. Het bindt niet-covalent aan cyclofiline A (CypA) om een binair complex te vormen dat een tri-complex met hoge affiniteit creëert met RAS^G12V(ON), waardoor effectorbinding sterisch wordt geblokkeerd en RAS-signalering krachtig wordt onderdrukt. Het vertoont CZS-penetratie en induceert robuuste antitumoractiviteit in KRAS^G12V-mutante NSCLC, PDAC en CRC xenograftmodellen.

VT3989

VT3989 (YAP/TAZ-remmer-3) is een krachtige en selectieve orale remmer van TEAD-autopalmitoylering, die de interactie met yes-associated protein (YAP) blokkeert. Het vertoont antitumorale activiteit en toont potentieel voor de behandeling van mesothelioom en solide tumoren met NF2-mutaties.

Semaglutide Sodium

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), een langwerkend glucagon-achtig peptide 1 (GLP-1) analoog, is een GLP-1-receptor agonist met potentieel voor de behandeling van type 2 diabetes mellitus (T2DM).

MMAF (Monomethylauristatin F)

MMAF (Monomethylauristatin F) is een synthetisch antineoplastisch middel en een potente remmer van tubuline-polymerisatie. MMAF (Monomethylauristatin F) wordt toegepast als een cytotoxische component van antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADCs) zoals vorsetuzumab mafodotin, ABT-414 en SGN-CD19A.

Olitigaltin (TD139)

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) is een potente en selectieve remmer van galectin-3 met een Kd van 0,036 µM ten opzichte van galectine-1 en galectine-7 met een Kd van respectievelijk 2,2 µM en 32 µM. TD-139 wordt potentieel gebruikt voor de behandeling van idiopathische pulmonale fibrose (IPF).

ISRIB

ISRIB is een Integrated Stress Response (ISR)-remmer die de effecten van eukaryotische initiatiefactor 2α (eIF2α)-fosforylering krachtig omkeert.

Tegatrabetan (BC-2059)

Tegatrabetan (BC2059, Tegavivint) is een antagonist van β-Catenine. Behandeling met Tegatrabetan (BC2059) verstoort de binding van β-catenine met het scaffold-eiwit transducine β-like 1 (TBL1) en de proteasomale afbraak en leidt tot een daling van de nucleaire niveaus van β-catenine.

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263) is een potente remmer van Bcl-xL, Bcl-2 en Bcl-w met een K_i van ", "0,5 nM, ", "1 nM en ", "1 nM in celvrije assays, maar bindt zwakker aan Mcl-1 en A1. Fase 2.

ABT-737

ABT-737 is een BH3-mimetische remmer van Bcl-xL, Bcl-2 en Bcl-w met EC50's van respectievelijk 78,7 nM, 30,3 nM en 197,8 nM in celvrije assays; geen remming waargenomen tegen Mcl-1, Bcl-B of Bfl-1. ABT-737 induceert mitochondriale pathway Apoptosis en mitophagy. Fase 2.

Axitinib (AG-013736)

Axitinib is een multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ en c-Kit met IC50 waarden van respectievelijk 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM en 1,7 nM in endotheelcellen van de varkensaorta.

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592) is een HIF-α prolyl hydroxylase remmer in een celvrije test, stabiliseert HIF-2 en induceert EPO-productie. Roxadustat versterkt RSL3-geïnduceerde ferroptosis. Fase 3.

AZD6244 (Selumetinib)

Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) is een potente, zeer selectieve MEK-remmer met een IC50 van 14 nM voor MEK1 en een Kd-waarde van 530 nM voor MEK2. Het remt ook de ERK1/2-fosforylering met een IC50 van 10 nM, zonder remming van p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf, enz. Selumetinib onderdrukt celproliferatie, migratie en veroorzaakt apoptosis. Fase 3.

BIBF 1120 (Nintedanib)

Nintedanib is een krachtige drievoudige angiokinaseremmer voor VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 en PDGFRα/β met IC50 van 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM en 59 nM/65 nM in celvrije assays. Fase 3.

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib remt EGFR/ErbB onomkeerbaar in vitro met IC50 van 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM voor respectievelijk EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M ErbB2 (HER2) en ErbB4 (HER4). Afatinib induceert autofagie.

BMS-536924

BMS-536924 (CS-0117) is een ATP-competitieve IGF-1R/IR-remmer met een IC50 van 100 nM/73 nM, bescheiden activiteit voor Mek, Fak en Lck met zeer weinig activiteit voor Akt1, MAPK1/2.

Bortezomib

Bortezomib is een potente 20S proteasome remmer met een K_i van 0,6 nM. Het vertoont een gunstige selectiviteit voor tumorcellen boven normale cellen. Bortezomib (PS-341) remt NF-κB en induceert ERK-fosforylering om Cathepsin B te onderdrukken en het katalytische proces van autophagy in eierstokkanker en andere solide tumoren te remmen.

Dasatinib (BMS-354825)

Dasatinib is een nieuwe, krachtige en multi-targeted remmer die Abl, Src en c-Kit target, met IC50 van respectievelijk <1 nM, 0,8 nM en 79 nM in celvrije assays. Dasatinib induceert autophagy en apoptosis met antitumoractiviteit.

Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride

Erlotinib HCl is een EGFR-remmer met een IC50 van 2 nM in celvrije assays, >1000-voudig gevoeliger voor EGFR dan menselijke c-Src of v-Abl.

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib is een EGFR-remmer voor Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 en Tyr992 in de NR6wtEGFR- en NR6W-cellen met een IC50 van respectievelijk 37 nM, 37 nM, 26 nM en 57 nM. Gefitinib bevordert autophagy en apoptosis van longkankercellen via blokkade van de PI3K/AKT/mTOR-route.

CC-5013 (Lenalidomide)

Lenalidomide is een TNF-α secretie-remmer met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Lenalidomide (CC-5013) is een ligand van ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) en veroorzaakt selectieve ubiquitinatie en afbraak van twee lymfoïde transcriptiefactoren, IKZF1 en IKZF3, door de CRBN-CRL4 ubiquitine ligase. Lenalidomide bevordert de expressie van cleaved caspase-3 en remt de expressie van VEGF en induceert apoptosis.

Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) is een nieuwe breedspectrum HDAC-remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test. Panobinostat (LBH589) induceert autophagy en apoptosis. Panobinostat verstoort effectief de HIV-latentie in vivo. Fase 3.

PD0325901 (Mirdametinib)

Mirdametinib (PD0325901) is een selectieve en niet-ATP-competitieve MEK-remmer met een IC50 van 0,33 nM in celvrije assays, ruwweg 500-maal potenter dan CI-1040 op de fosforylering van ERK1 en ERK2. Fase 2.

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin is een specifieke mTOR-remmer met een IC50 van ~0,1 nM in HEK293-cellen. Rapamycin bindt aan FKBP12 en werkt specifiek als een allosterische remmer van mTORC1. Rapamycin is een Autophagy-activator en een immunosuppressivum.

Trichostatin A (TSA)

TSA (Trichostatin A) is een HDAC-remmer met een IC50 van ~1,8 nM in celvrije assays.

Vorinostat (SAHA)

Vorinostat (SAHA) is een HDAC-remmer met een IC50 van ~10 nM in een celvrije test. Vorinostat schaft productieve HPV-18 DNA-amplificatie af.

Y-27632 Dihydrochloride

Y-27632 2HCl is een selectieve ROCK1 en ROCK2-remmer met een K_i van 140 nM en 300 nM in een celvrije test, vertoont een >200-voudige selectiviteit ten opzichte van andere kinasen, waaronder PKC, cAMP-afhankelijke proteïnekinase, MLCK en PAK.

Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275, SNDX-275) remt HDAC1 en HDAC3 sterk met IC50 van 0,51 μM en 1,7 μM in celvrije assays, vergeleken met HDACs 4, 6, 8 en 10. Entinostat induceert autophagy en apoptosis. Fase 3.

Enzastaurin

Enzastaurin is een potente, selectieve PKCβ-remmer met een IC50 van 6 nM in celvrije assays, met een 6- tot 20-voudige selectiviteit ten opzichte van PKCα, PKCγ en PKCε. Fase 3.

AZD2281 (Olaparib)

Olaparib (AZD2281, KU0059436) is een selectieve remmer van PARP1/2 met een IC50 van 5 nM/1 nM in celvrije assays, 300 keer minder effectief tegen tankyrase-1. Olaparib induceert significante Autophagy die geassocieerd is met Mitophagy in cellen met BRCA-mutaties.

Nutlin-3

Nutlin-3 is een krachtige en selectieve Mdm2 (RING-vinger-afhankelijke ubiquitine-proteïne ligase voor zichzelf en p53) antagonist met een IC50 van 90 nM in een celvrije test; stabiliseert p73 in p53-deficiënte cellen.

SB431542

SB431542 is een potente en selectieve remmer van ALK5 met een IC50 van 94 nM in een celvrije test, 100 keer selectiever voor ALK5 dan p38 MAPK en andere kinasen.

SB203580 (Adezmapimod)

Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) is een p38 MAPK-remmer met een IC50 van 0,3-0,5 μM in THP-1-cellen, 10 keer minder gevoelig voor SAPK3(106T) en SAPK4(106T) en blokkeert PKB-fosforylering met een IC50 van 3-5 μM. SB203580 induceert mitophagy en autophagy.

SB202190

SB202190 is een krachtige p38 MAPK-remmer die p38α/β target met een IC50 van 50 nM/100 nM in celvrije assays, soms gebruikt in plaats van SB 203580 om potentiële rollen voor SAPK2a/p38 in vivo te onderzoeken. SB202190 remt endotheelcel apoptosis via inductie van autophagy en heem-oxygenase-1. SB202190 onderdrukt significant Erastine-afhankelijke ferroptosis.

MK-2206 Dihydrochloride

MK-2206 2HCl is een zeer selectieve remmer van Akt1/2/3 met een IC50 van respectievelijk 8 nM/12 nM/65 nM in celvrije assays; geen remmende activiteiten tegen 250 andere proteïnekinasen waargenomen. MK-2206 2HCl induceert autophagy en apoptosis in kankercellen. Fase 2.

Vismodegib (GDC-0449)

Vismodegib (GDC-0449) is een potente, nieuwe en specifieke hedgehog-remmer met een IC50 van 3 nM en remt ook P-gp met een IC50 van 3,0 μM in een celvrije assay.

Belinostat (PXD101)

Belinostat is een nieuwe HDAC-remmer met een IC50 van 27 nM in een celvrije assay, met activiteit aangetoond in cisplatin-resistente tumoren. Belinostat (PXD101) induceert autophagy.

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906) is een selectieve remmer van IGF-1R met een IC50 van 35 nM in celvrije assays; matig potent voor InsR met een IC50 van 75 nM, en geen activiteit tegen Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA etc. Fase 3.

Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is een nieuwe tweede-generatie HDAC remmer met de hoogste potentie voor HDAC1 met een IC50 van 0,11 nM in een celvrije test, matig potent voor HDACs 2, 4, 10 en 11; meer dan 30-voudige selectiviteit tegen HDACs 3, 5, 8 en 9 en de laagste potentie voor HDACs 6 en 7. Fase 2.

GDC-0879

GDC-0879 (AR-00341677) is een nieuwe, potente en selectieve B-Raf-remmer met een IC50 van 0,13 nM in A375- en Colo205-cellen, met ook activiteit tegen c-Raf; geen remming bekend van andere proteïnekinasen.

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) is de eerste synthetische molecule die bekend staat om PI3Kα/δ/β te remmen met een IC50 van respectievelijk 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM; stabieler in oplossing dan Wortmannine, en blokkeert ook de vorming van autofagosomen. Het bindt niet alleen aan klasse I PI3K's en andere PI3K-gerelateerde kinasen, maar ook aan nieuwe doelwitten die schijnbaar niet gerelateerd zijn aan de PI3K-familie. LY294002 remt ook CK2 met een IC50 van 98 nM. LY294002 is een niet-specifieke DNA-PKcs-remmer en activeert autophagy en apoptosis.

Varespladib (LY315920)

Varespladib (LY315920) is een krachtige en selectieve humane niet-pancreatische secretoire fosfolipase A2 (hnsPLA) remmer met een IC50 van 7 nM. Fase 3.

PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride

Palbociclib (PD-0332991) HCl is een zeer selectieve remmer van CDK4/6 met een IC50 van respectievelijk 11 nM/16 nM in celvrije assays. Het vertoont geen activiteit tegen CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, enz. Fase 3.

XL147 analogue

XL147 analogue (SAR245408) is een selectieve en reversibele klasse I PI3K-remmer voor PI3Kα/δ/γ met een IC50 van 39 nM/36 nM/23 nM in celvrije assays, minder potent voor PI3Kβ. XL147 analogue induceert apoptose. Fase 1/2.

Cabozantinib (XL184)

Cabozantinib (XL184) is een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM en remt ook c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Cabozantinib induceert PUMA-afhankelijke apoptosis in darmkankercellen via de AKT/GSK-3β/NF-κB-signaalroute.

RAD001 (Everolimus)

Everolimus is een mTOR-remmer van FKBP12 met een IC50 van 1,6-2,4 nM in een celvrije test. Everolimus induceert celapoptose en autofagie en remt de proliferatie van tumorcellen.

SRT 1720 Hydrochloride

SRT1720 HCl is een selectieve SIRT1-activator met een EC50 van 0,16 μM in een celvrije test, maar is >230 keer minder potent voor SIRT2 en SIRT3. SRT1720 induceert Autophagy.

Alisertib (MLN8237)

Alisertib (MLN8237) is een selectieve Aurora A-remmer met een IC50 van 1,2 nM in een celvrije assay. Het heeft een >200-voudig hogere selectiviteit voor Aurora A dan voor Aurora B. Alisertib induceert celcyclusarrest, apoptosis en autophagy. Fase 3.

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) is een potente HSP90-remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, met een 100-voudig hogere bindingsaffiniteit voor HSP90 afkomstig van tumorcellen dan HSP90 van normale cellen. Tanespimycin (17-AAG) induceert apoptosis, necrosis, autophagy en mitophagy. Fase 3.

Ivacaftor (VX-770)

Ivacaftor (VX-770) is een selectieve potentiator van CFTR gericht op G551D-CFTR en F508del-CFTR met een EC50 van respectievelijk 100 nM en 25 nM in Fisher-ratten schildkliercellen.

Cyclopamine (11-Deoxojervine)

Cyclopamine (11-deoxojervine) is een specifieke Hedgehog (Hh) signaalroute antagonist van Smoothened (Smo) met een IC50 van 46 nM in TM3Hh12 cellen.

Barasertib-HQPA (AZD2811)

Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) is een zeer selectieve Aurora B-remmer met een IC50 van 0,37 nM in een celvrije assay, ~3700 keer selectiever voor Aurora B dan voor Aurora A. Fase 1.

Docetaxel

Docetaxel, een analoog van paclitaxel, is een remmer van de depolymerisatie van microtubuli door binding aan gestabiliseerde microtubuli.

Gemcitabine Hydrochloride

Gemcitabine is een pyrimidine nucleoside analoog antitumor middel dat de DNA synthesis en reparatie kan remmen, wat leidt tot cellulaire Autophagy en apoptose. Het wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van verschillende solide tumoren zoals alvleesklierkanker en niet-kleincellige longkanker, en wordt vaak gecombineerd met chemotherapie om de werkzaamheid te verbeteren.

Paclitaxel

Paclitaxel is een microtubule polymeerstabilisator met een IC50 van 0,1 pM in menselijke endotheelcellen. Paclitaxel kan zowel mitotische arrestatie als apoptotische celdood veroorzaken. Paclitaxel induceert ook Autophagy.

E7080 (Lenvatinib)

Lenvatinib is een multi-target remmer, voornamelijk voor VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) met IC50 van 4 nM/5,2 nM, minder potent tegen VEGFR1/Flt-1, ~10 keer selectiever voor VEGFR2/3 tegen FGFR1, PDGFRα/β in celvrije assays. Lenvatinib (E7080) remt ook FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), en vertoont krachtige antitumoractiviteiten. Fase 3.

Cisplatin

Cisplatin is een anorganisch platina complex, dat in staat is om de DNA-synthese te remmen door DNA-adducten te vormen in tumorcellen. Cisplatin activeert ferroptosis en induceert autophagy.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid. DMSO wordt niet aanbevolen om platina-houdende medicijnen in op te lossen, wat gemakkelijk kan leiden tot inactivatie van het medicijn.

XAV-939

XAV-939 (NVP-XAV939) remt selectief Wnt/β-catenine-gemedieerde transcriptie door tankyrase1/2-remming met een IC50 van 11 nM/4 nM in celvrije assays, reguleert axine-niveaus en beïnvloedt CRE, NF-κB of TGF-β niet.

Aprepitant

Aprepitant is een krachtige en selectieve neurokinin-1 receptor antagonist met een IC50 van 0,1 nM. Aprepitant verlaagt de niveaus van pro-inflammatoire cytokines, waaronder G-CSF, IL-6, IL-8 en TNFα. Aprepitant remt HIV-infectie van humane macrofagen.

Bicalutamide

Bicalutamide is een androgeenreceptor (AR) antagonist met een IC50 van 0,16 μM in de LNCaP/AR(cs) cellijn. Bicalutamide bevordert autophagy.

Fulvestrant (ICI-182780)

Fulvestrant is een oestrogeenreceptor (ER)-antagonist met een IC50 van 0,94 nM in een celvrije test. Fulvestrant induceert ook autophagy en apoptosis en heeft antitumorale activiteit.

Irinotecan (CPT-11)

Irinotecan is een Topoisomerase I-remmer voor LoVo-cellen en HT-29-cellen met een IC50 van respectievelijk 15,8 μM en 5,17 μM.

Decitabine

Decitabine is een DNA methyltransferase-remmer, die in DNA wordt opgenomen en resulteert in hypomethylering van DNA en intra-S-fase arrest van DNA-replicatie. Het wordt gebruikt om myelodysplastisch syndroom (MDS) te behandelen. Decitabine induceert celcyclusarrest en Apoptosis in verschillende kankercellijnen.

Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride

Doxorubicin Hydrochloride is een antibioticum en DNA Topoisomerase II-remmer met een IC50 van 2,67 μM tegen humane DNA topoisomerase II. Deze verbinding vermindert basale fosforylering van AMPK en wordt gebruikt bij de gelijktijdige behandeling van HIV-geïnfecteerde patiënten, maar blijkt een hoog risico op HBV-reactivering met zich mee te brengen. Dit product kan neerslaan bij oplossing in PBS-oplossing. Het wordt aanbevolen om de stamoplossing in zuiver water te bereiden en te verdunnen met zuiver water of zoutoplossing om de werkzame oplossing te verkrijgen. Het kan worden gebruikt om diermodellen van nierziekten te induceren.

5-Fluorouracil (5-FU)

5-FU (5-Fluorouracil) is een DNA/RNA synthesis remmer, die de nucleotide synthese onderbreekt door thymidylate synthase (TS) in tumorcellen te remmen. Fluorouracil induceert apoptosis en kan worden gebruikt bij de behandeling van HIV.

Methotrexate

Methotrexate, een analoog van foliumzuur, is een niet-specifieke remmer van het dihydrofolaatreductase (DHFR) van bacteriën en kankercellen, evenals normale cellen. Het vormt een inactief ternair complex met DHFR en NADPH. Methotrexate (MTX) induceert apoptose.

Nelarabine

Nelarabine (506U78,Arranon) is een purine nucleoside analoog en DNA-synthese remmer met een IC50 van 0,067-2,15 μM in tumorcellen.

Bleomycin sulfate

Bleomycin sulfate is een DNA-syntheseremmer en een glycopeptide-antibioticum, evenals een anticancerogene stof voor plaveiselcelcarcinomen (SCC) met een IC50 van 4 nM in UT-SCC-19A cellen. Deze chemische stof kan worden gebruikt om diermodellen van longfibrose te induceren.

Carboplatin

Carboplatin, een derivaat van CDDP, is een DNA synthesis inhibitor die bindt aan DNA, replicatie en transcriptie remt en celdood induceert en interfereert met het celreparatiemechanisme in A2780, SKOV-3, IGROV-1 en HX62 cellen. Het induceert de vorming van DNA interstrand crosslinks en DNA-eiwit crosslinks. Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid. DMSO wordt niet aanbevolen om op platina gebaseerde geneesmiddelen op te lossen, wat gemakkelijk kan leiden tot inactivering van het geneesmiddel.

Cyclophosphamide

Cyclophosphamide (NSC 26271, Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane) is een stikstofmosterd Alkylating Agent uit de oxazofosforinegroep.

Oxaliplatin

Oxaliplatin is een DNA-alkylerend middel dat autophagy activeert. Oxaliplatin remt de DNA-synthese door DNA-adducten te vormen in RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 en HT-144 cellen.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid. DMSO wordt niet aanbevolen om op platina gebaseerde medicijnen op te lossen, wat gemakkelijk kan leiden tot inactivatie van het medicijn.

Etoposide

Etoposide is een semisynthetisch derivaat van podofyllotoxine, dat de DNA-synthese remt via topoisomerase II-remmende activiteit, wat de dubbelstrengs- en enkelstrengsbreuk van DNA versterkt en de reparatie door Topoisomerase II-binding reversibel remt. Etoposide induceert autophagy, mitophagy en apoptosis.

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

Fludarabinefosfaat is een analoog van adenosine en deoxyadenosine, dat kan concurreren met dATP voor incorporatie in DNA en de DNA-synthese remt.

TMZ(Temozolomide)

TMZ(Temozolomide) is een monofunctioneel SN-1 Alkylating Agent dat stikstofatomen in de DNA-ring en de extracyclische zuurstofgroep kan modificeren, chemisch wordt omgezet in MTIC en degradeert tot methyldiazoniumkation, dat methylgroepen overdraagt aan DNA bij fysiologische pH. Een DNA-schade-inductor in L-1210 en L-1210/BCNU cellen. Temozolomide induceert apoptosis en vertoont antitumoractiviteit.

Tamoxifen

Tamoxifen is een oraal actieve, selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) die zowel oestrogene agonist- als antagonistische effecten vertoont. Het blokkeert de oestrogeenwerking in borstcellen en kan de oestrogeenactiviteit in andere cellen, zoals bot-, lever- en baarmoedercellen, activeren. Tamoxifen is een krachtige Hsp90-activator en verbetert de Hsp90 moleculaire chaperone ATPase-activiteit.

Vincristine (Leurocristine) Sulfate

Vincristinesulfaat is een remmer van de polymerisatie van microtubuli door binding aan tubuline met een IC50 van 32 μM in een celvrije test. Vincristinesulfaat induceert apoptose.

JNJ-7706621

JNJ-7706621 is een pan-CDK-remmer met de hoogste potentie op CDK1/2 met een IC50 van 9 nM/4 nM en vertoont een >6-voudige selectiviteit voor CDK1/2 dan voor CDK3/4/6 in celvrije assays. Het remt ook potent Aurora A/B en heeft geen activiteit op Plk1 en Wee1.

MDV3100 (Enzalutamide)

Enzalutamide is een androgeenreceptor (AR) antagonist met een IC50 van 36 nM in LNCaP-cellen. Van Enzalutamide is aangetoond dat het autophagy verhoogt.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) is een GSK-3α en GSK-3β remmer met een IC50 van respectievelijk 10 nM en 6,7 nM. CHIR99201 vertoont geen kruisreactiviteit tegen cycline-afhankelijke kinasen (CDK's) en toont een 350-voudige selectiviteit voor GSK-3β vergeleken met CDK's. CHIR99021 functioneert als een Wnt/β-catenin activator en induceert autophagy.

PD173074

PD173074 is een potente FGFR1-remmer met een IC50 van ~25 nM en remt ook VEGFR2 met een IC50 van 100-200 nM in celvrije assays, ~1000-voudig selectiever voor FGFR1 dan PDGFR en c-Src. PD173074 vermindert proliferatie en bevordert apoptosis in maagkankercellen.

PLX4032 (Vemurafenib)

Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426) is een nieuwe en potente remmer van B-Raf^V600E met een IC50 van 31 nM in een celvrije test. 10-voudig selectief voor B-Raf^V600E ten opzichte van wild-type B-Raf in enzymatische assays en de cellulaire selectiviteit kan meer dan 100-voudig zijn. Vemurafenib (PLX4032, RG7204) induceert Autophagy.

Camptothecin (CPT)

Camptothecin (CPT) is een specifieke remmer van DNA topoisomerase I (Topo I) met een IC50 van 0,68 μM in een celvrije test. Camptothecin induceert apoptosis in kankercellen via microRNA-125b-gemedieerde mitochondriale routes. Fase 2.

Dexamethasone

Dexamethasone is een krachtig synthetisch lid van de glucocorticoïde klasse van steroïde geneesmiddelen, en een interleukine receptor modulator die ontstekingsremmende en immunosuppressieve effecten heeft. Dexamethasone induceert autophagy en mitophagy. Dexamethasone wordt getest bij gehospitaliseerde patiënten met COVID-19 en blijkt voordelen te hebben voor ernstig zieke patiënten.

Fluoxetine Hydrochloride (LY-110140)

Fluoxetine HCl is een selectieve serotonine-heropnameremmer (SSRI) ter hoogte van het neuronale membraan, gebruikt bij de behandeling van depressie.

Heparin Sodium

Heparin sodium, een gesulfateerd polysaccharide behorend tot de familie van glycosaminoglycanen, heeft tal van belangrijke biologische activiteiten die geassocieerd zijn met de interactie ervan met diverse eiwitten. Heparine wordt voornamelijk als anticoagulans gebruikt door de interactie met AT III, waarbij de AT-III-gemedieerde remming van bloedstollingsfactoren, waaronder thrombin en Factor Xa, wordt verbeterd. Heparine voorkomt de inductie van autophagy.

Ruxolitinib (INCB18424)

Ruxolitinib (INCB18424) is de eerste potente, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat met een IC50 van 3,3 nM/2,8 nM in celvrije assays, >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Deze verbinding doodt tumorcellen via toxische mitophagy. Het induceert autophagy en verbetert apoptosis.

Resveratrol (trans-Resveratrol)

Resveratrol heeft een breed spectrum aan doelwitten, waaronder cyclo-oxygenasen (d.w.z. COX, IC50=1.1 μM), lipo-oxygenasen (LOX, IC50=2.7 μM), kinasen, sirtuïnes en andere eiwitten. Het heeft antikanker-, ontstekingsremmende, bloedsuikerverlagende en andere gunstige cardiovasculaire effecten. Resveratrol induceert mitofagie/autofagie en autofagie-afhankelijke apoptose.

Bafilomycin A1 (Baf-A1)

Bafilomycin A1 (Baf-A1) is een vacuolaire H⁺-ATPase remmer met een IC50 van 0,44 nM. Bafilomycin A1 blijkt autophagy te remmen terwijl het apoptosis induceert.

Staurosporine (STS)

Staurosporine (STS) is een krachtige PKC-remmer voor PKCα, PKCγ en PKCη met een IC50 van 2 nM, 5 nM en 4 nM, minder krachtig voor PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) en weinig actief voor PKCζ (1086 nM) in celvrije assays. Toont ook remmende activiteiten op andere kinasen, zoals PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fase 3.

Thiazovivin (TZV)

Thiazovivin is een nieuwe ROCK-remmer met een IC50 van 0,5 μM in een celvrije assay, die de overleving van hESC's na dissociatie van enkele cellen bevordert.

SP600125

SP600125 (Nsc75890) is een breedspectrum JNK-remmer voor JNK1, JNK2 en JNK3 met een IC50 van respectievelijk 40 nM, 40 nM en 90 nM in celvrije assays; 10-voudig grotere selectiviteit tegen MKK4, 25-voudig grotere selectiviteit tegen MKK3, MKK6, PKB en PKCα, en 100-voudige selectiviteit tegen ERK2, p38, Chk1, EGFR enz. SP600125 is ook een breedspectrumremmer van serine/threonine kinases waaronder Aurora kinase A, FLT3 en TRKA met een IC50 van 60 nM, 90 nM en 70 nM. SP600125 remt autophagy en activeert apoptosis.

Oligomycin A (MCH 32)

Oligomycin A (MCH 32), een dominante analoog van de isomeren, is een remmer van mitochondriale F1FO ATP synthase die oxidatieve fosforylering en alle ATP-afhankelijke processen remt die plaatsvinden op het koppelingsmembraan van mitochondriën. Het remt ATP synthase door het protonkanaal (Fo-subeenheid) te blokkeren, dat nodig is voor de oxidatieve fosforylering van ADP naar ATP. Het induceert ook apoptose in diverse celtypen.

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib is een nieuwe, krachtige multi-target remmer van Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 en Src met IC50 van respectievelijk 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM en 5,4 nM in celvrije assays. Ponatinib (AP24534) remt autophagy.

Fludarabine

Fludarabine is een STAT1-activatie-remmer die een specifieke uitputting van STAT1-eiwit (en mRNA) veroorzaakt, maar niet van andere STATs. Het is ook een DNA-synthese-remmer in vasculaire gladde spiercellen. Fludarabine induceert apoptose.

Tadalafil

Tadalafil is een PDE-5 remmer met een IC50 van 1,8 nM in een celvrije test. Tadalafil is ten minste 9000 keer selectiever voor PDE5 dan de meeste andere families van PDE's, met uitzondering van PDE11. Het kan PDE11 gedeeltelijk remmen

Hesperadin

Hesperadin remt Aurora B potent met een IC50 van 250 nM in een celvrije assay. Het vermindert de activiteit van AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 en PHK aanzienlijk, terwijl het de MKK1-activiteit in vivo niet remt.

CP-673451

CP-673451 is een selectieve remmer van PDGFRα/β met een IC50 van 10 nM/1 nM in celvrije assays, vertoont een >450-voudige selectiviteit ten opzichte van andere angiogene receptoren, en heeft anti-angiogene en antitumorale activiteit.

Vadimezan (DMXAA)

Vadimezan (DMXAA) is een vasculair verstorend agens (VDA) en een competitieve remmer van DT-diaphorase met een Ki van 20 μM en een IC50 van 62,5 μM in celvrije assays, respectievelijk. DMXAA (Vadimezan) is tevens een STING agonist met potentiële antineoplastische activiteit. DMXAA (Vadimezan) induceert in vitro krachtig IFN-β maar relatief lage TNF-α expressie. DMXAA (Vadimezan) heeft Antiviral activiteit. Fase 3.

Telaprevir (VX-950)

Telaprevir is een HCV NS3-4A serineprotease-remmer met een IC50 van 0,35 μM.

VX-809 (Lumacaftor)

Lumacaftor (VX-809, VRT 826809) corrigeert CFTR-mutaties die veel voorkomen bij cystische fibrose door de rijping van mutant CFTR (F508del-CFTR) te verhogen, met een EC50 van 0,1 μM in schildkliercellen van Fisher-ratten. Fase 3.

Pomalidomide (CC-4047)

Pomalidomide remt LPS-geïnduceerde TNF-α-afgifte met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Pomalidomide kan in PROTAC worden gebruikt als een ligand voor het richten op E3 ligase en het remmen van het E3 ligase eiwit cereblon (CRBN). Pomalidomide bevordert apoptosis en celcyclusarrest.

KU-60019

KU-60019 is een verbeterde analoog van KU-55933, met een IC50 van 6,3 nM voor ATM in celvrije assays, 270- en 1600-voudig selectiever voor ATM dan DNA-PK en ATR, en is een zeer effectieve radiosensitizer.

RO4929097 (RG-4733)

RO4929097 (RG-4733) is een γ secretase remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije assay, die de cellulaire verwerking van Aβ40 en Notch remt met een EC50 van respectievelijk 14 nM en 5 nM. Fase 2.

Bestatin (Ubenimex)

Bestatin (Ubenimex) is een potente aminopeptidase-B- en leukotriëne (LT) A4-hydrolase-remmer, gebruikt bij de behandeling van acute myeloïde leukemie.

N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)

Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne, NAC, N-acetylcysteïne) is een ROS (reactieve zuurstofspecies) remmer die de activiteit van proteasoomremmers antagoniseert. Het is ook een remmer van de productie van tumornecrosefactor. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) onderdrukt TNF-geïnduceerde NF-κB-activering door remming van IκB-kinasen. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) induceert apoptosis via de mitochondriale route. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) remt ferroptosis en virusreplicatie.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.

Cytarabine

Cytarabine is een antimetabolisch middel en een DNA-syntheseremmer met een IC50 van 16 nM in wildtype CCRF-CEM-cellen. Cytarabine induceert autofagie en apoptose.

Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid)

Retinoic acid (Tretinoin) is een natuurlijke agonist van de RAR-agonist; het kan granulocytaire differentiatie en apoptose induceren in acute promyelocytische leukemie (APL) cellen. Tretinoin (NSC 122758) kan worden gebruikt om diermodellen van osteoporose te induceren.

Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

Disulfiram is een specifieke remmer van aldehyde-dehydrogenase (ALDH) met een IC50 van respectievelijk 0,15 μM en 1,45 μM voor hALDH1 en hALDH2. Disulfiram wordt gebruikt voor de behandeling van chronisch alcoholisme door een acute gevoeligheid voor alcohol te veroorzaken. Disulfiram induceert apoptose. Disulfiram is ook een remmer van porievorming door gasdermin D (GSDMD).

Busulfan

Busulfan is een celcyclus niet-specifiek alkylerend antineoplastisch middel. Het veroorzaakt DNA damage door DNA's en DNA en eiwitten te crosslinken. Busulfan remt de thioredoxin reductase activiteit. Het induceert ook apoptosis. Het is een immunosuppressief en myeloablatief chemotherapeutisch middel.Busulfan (NSC-750) kan worden gebruikt om diermodellen van Anemia te induceren.

17β-Estradiol

Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) is een menselijk geslachtshormoon en steroïde, en het primaire vrouwelijke geslachtshormoon. Estradiol reguleert de IL-6 expressie omhoog via de oestrogeenreceptor β (ERβ) route.

Gemcitabine

Gemcitabine, een nucleïnezuursynthese-remmer, is een zeer krachtige en specifieke deoxycytidine-analoog, gebruikt als chemotherapie. Gemcitabine induceert een potente p53-afhankelijke apoptose.

Pitavastatin (NK-104) Calcium

Pitavastatin calcium, een nieuw lid van de medicatieklasse van statines, is een calciumzoutformulering van pitavastatine dat een zeer effectieve HMG-CoA reductase remmer is. Pitavastatin Calcium vermindert AGEs-geïnduceerde mitophagy via remming van ROS-generatie. Pitavastatin Calcium induceert autophagy en apoptosis.

5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine)

Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycine, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816) is een nucleoside-analoog van cytidine dat specifiek de DNA-methylering remt door DNA-methyltransferasen te vangen. Azacitidine induceert mitochondriale apoptose en autofagie.

Verteporfin

Verteporfin is een kleine molecule die de TEAD–YAP association en YAP-geïnduceerde leverovergroei remt. Het is ook een krachtig tweedegeneratie fotosensibiliserend middel afgeleid van porfyrine. Verteporfin is een autophagy remmer. Verteporfin remt celproliferatie en induceert apoptosis.

Simvastatin (MK-733)

Simvastatin is een competitieve remmer van HMG-CoA reductase met een K_i van 0.1-0.2 nM in celvrije assays. Simvastatin induceert ferroptosis, mitophagy, autophagy en apoptosis.

Dipyridamole

Dipyridamole is een fosfodiësteraseremmer die de opname en het Métabolism van adenosine door erytrocyten en vasculaire endotheelcellen blokkeert.

Hydroxyurea

Hydroxyurea is een antineoplastisch middel dat de DNA-synthese remt door de inhibitie van ribonucleoside difosfaatreductase. Hydroxyurea activeert apoptose en autofagie. Hydroxyurea wordt gebruikt voor de behandeling van HIV-infectie.

Nicotinamide (Niacinamide)

Nicotinamide, een wateroplosbare vitamine, is een actief bestanddeel van de co-enzymen NAD en NADP, en werkt tevens als een remmer van sirtuins.

Metformin Hydrochloride

Metformin Hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide Hydrochloride) is een zeer effectief Antihyperglycemisch middel, dat voornamelijk hyperglycemie in hepatocyten vermindert door hepatische gluconeogenese (glucoseproductie door de lever) te onderdrukken. Het bevordert ook Mitophagy in mononucleaire cellen en induceert Apoptosis van longkankercellen door activering van de JNK/p38 MAPK pathway en GADD153.

Maraviroc (UK-427857)

Maraviroc is een CCR5-antagonist voor MIP-1α, MIP-1β en RANTES met een IC50 van respectievelijk 3,3 nM, 7,2 nM en 5,2 nM in celvrije assays. Maraviroc wordt gebruikt bij de behandeling van HIV-infectie.

Gabapentin

Gabapentine is een GABA-analoog, gebruikt voor de behandeling van toevallen en neuropathische pijn.

Neratinib (HKI-272)

Neratinib is een zeer selectieve HER2- en EGFR-remmer met IC50 van 59 nM en 92 nM in celvrije assays; het remt KDR en Src zwak, geen significante remming van Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf en c-Met. Fase 3.

ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate

Givinostat (ITF-2357) is een potente HDAC-remmer voor maïs HD2, HD1B en HD1A met een IC50 van 10 nM, 7,5 nM en 16 nM in celvrije assays. Fase 2.

MLN2238 (Ixazomib)

Ixazomib (MLN2238) remt de chymotrypsine-achtige proteolytische (β5) plaats van het 20S proteasome met een IC50 en K_i van respectievelijk 3,4 nM en 0,93 nM in celvrije assays, en remt ook de caspase-achtige (β1) en trypsine-achtige (β2) proteolytische plaatsen, met een IC50 van 31 en 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induceert Autophagy. Fase 3.

BGJ398 (Infigratinib)

Infigratinib (BGJ398) is een potente en selectieve FGFR-remmer voor FGFR1/2/3 met een IC50 van 0,9 nM/1,4 nM/1 nM in celvrije assays, >40-voudig selectief voor FGFR versus FGFR4 en VEGFR2, en weinig activiteit ten opzichte van Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn en Yes. Fase 2.

DAPT

DAPT is een nieuwe γ-secretase remmer, die de Aβ-productie remt met een IC50 van 20 nM in HEK 293-cellen. DAPT versterkt de apoptosis van menselijke tongcarcinoomcellen en reguleert autophagy.

CAL-101 (Idelalisib)

Idelalisib (CAL-101) is een selectieve p110δ-remmer met een IC50 van 2,5 nM in celvrije assays; het heeft een 40- tot 300-voudig hogere selectiviteit voor p110δ dan voor p110α/β/γ, en een 400- tot 4000-voudig hogere selectiviteit voor p110δ dan voor C2β, hVPS34, DNA-PK en mTOR. Idelalisib stimuleert ook autophagy.

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299) is een potente TGFβ-receptor I (TβRI / ALK5)-remmer met een IC50 van 56 nM in een celvrije assay. Fase 2/3.

Volasertib (BI6727)

Volasertib is een zeer potente Plk1-remmer met een IC50 van 0,87 nM in een celvrije test. Het vertoont een 6- en 65-voudig grotere selectiviteit tegen Plk2 en Plk3. Volasertib induceert celcyclusarrest en apoptose in verschillende kankercellen. Fase 3.

Buparlisib (BKM120)

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) is een selectieve PI3K-remmer van p110α/β/δ/γ met respectievelijk een IC50 van 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM in celvrije assays. Verminderde potentie tegen VPS34, mTOR, DNAPK, met weinig activiteit tegen PI4Kβ. Buparlisib induceert apoptose. Fase 2.

Cyclosporin A

Cyclosporin A, een niet-polair cyclisch oligopeptide, is een immunosuppressivum dat bindt aan cyclofiline en vervolgens calcineurin remt met een IC50 van 7 nM in een celvrije test. Cyclosporin A wordt over het algemeen na een transplantatieoperatie toegediend om afstoting te voorkomen en is gebruikt om het toxische effect ervan te testen op een geperfuseerd 3D proximaal tubulusmodel. Cyclosporin A (NSC 290193) kan worden gebruikt om diermodellen van chronische afstoting van levertransplantatie te induceren.

Quercetin (Sophoretin)

Quercetin, een natuurlijk flavonoïde aanwezig in groenten, fruit en wijn, is een stimulator van recombinant SIRT1 en ook een PI3K remmer met een IC50 van 2,4-5,4 μM. Quercetin induceert mitophagy, apoptosis en beschermende autophagy. Fase 4.

Forskolin (Colforsin)

Forskolin (Colforsin) is een ubiquitaire activator van eukaryote adenylylcyclase (AC) in een breed scala aan celtypen, vaak gebruikt om de niveaus van cAMP te verhogen bij de studie en het onderzoek naar celfysiologie. Forskolin activeert ook de activiteit van PXR en FXR. Forskolin stimuleert autophagy.

Clindamycin HCl

Clindamycin HCl remt de eiwitsynthese door in te werken op de 50S ribosomale, gebruikt voor de behandeling van Bacterial infecties.

Imatinib (STI571)

Imatinib is een multi-target remmer van tyrosinekinase met remming voor v-Abl, c-Kit en PDGFR, de IC50-waarden zijn respectievelijk 0,6 μM, 0,1 μM en 0,1 μM in celvrije of celgebaseerde assays. Imatinib (STI571) induceert autofagie.

Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) is een aminocoumarine-antibioticum dat bacteriële DNA-gyrase (TopoIV) aanvalt en wordt gebruikt om gevoelige grampositieve bacteriën te behandelen.

NAD+ (β-DPN)

NAD+ (β-DPN, β-NAD, β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide, nicotinamide-adenine-dinucleotide) is een co-enzym dat bestaat uit ribosylnicotinamide 5'-difosfaat gekoppeld aan adenosine 5'-fosfaat via een pyrofosfaatbinding.

LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) is een selectieve BMP-signaleringsremmer, die ALK1, ALK2, ALK3 en ALK6 remt met IC50's van respectievelijk 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM en 16,7 nM in de kinase-analyse. LDN-193189 remt de transcriptionele activiteit van de BMP type I-receptoren ALK2 en ALK3 met IC50's van respectievelijk 5 nM en 30 nM in C2C12-cellen, en vertoont een 200-voudige selectiviteit voor BMP versus TGF-beta/Smad. Voor celtesten wordt de wateroplosbare S7507 LDN-193189 2HCl aanbevolen.Dit product heeft een slechte oplosbaarheid, dierproeven zijn beschikbaar, celproeven gelieve zorgvuldig te kiezen!

MG132

MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) is een potente proteasome (ChTL, TL en PGPH) remmer. MG132 remt ook calpaïne (IC50=1,2 μM). MG132 kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson te induceren.

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) is een specifieke cardiac myosin activator en een klinisch geneesmiddel voor systolisch hartfalen van de linkerhartkamer. Fase 2.

Tubastatin A Hydrochloride

Tubastatin A HCl is een potente en selectieve HDAC6-remmer met een IC50 van 15 nM in een celvrije test. Het is selectief (1000-voudig meer) tegen alle andere isozymen behalve HDAC8 (57-voudig meer).

NU7441 (KU-57788)

NU7441 (KU-57788) is een zeer krachtige en selectieve DNA-PK-remmer met een IC50 van 14 nM en remt ook mTOR en PI3K met een IC50 van respectievelijk 1,7 μM en 5 μM in celvrije assays. Het vermindert de frequentie van NHEJ en verhoogt tegelijkertijd de snelheid van HDR na Cas9-gemedieerde DNA-splitsing.

ICG-001

ICG-001 antagoniseert de Wnt/β-catenine/TCF-gemedieerde transcriptie en bindt specifiek aan CREB-bindend eiwit (CBP) met een IC50 van 3 μM, maar is niet de gerelateerde transcriptionele coactivator p300. ICG-001 induceert apoptose.

GSK1349572 (Dolutegravir)

Dolutegravir is een twee-metaalbindende HIV Integrase-remmer met een IC50 van 2,7 nM in een celvrije assay, met bescheiden activiteit tegen raltegravir-resistente signatuurmutanten Y143R, Q148K, N155H en G140S/Q148H.

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) is een zeer specifieke en potente MEK1/2-remmer met een IC50 van 0,92 nM/1,8 nM in celvrije assays, zonder remming van de kinaseactiviteiten van c-Raf, B-Raf, ERK1/2. Trametinib activeert autophagy en induceert apoptosis.

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib is een potente en zeer selectieve Brutons tyrosinekinase (Btk)-remmer met een IC50 van 0,5 nM in celvrije assays, matig potent ten opzichte van Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, minder potent ten opzichte van EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib is toepasbaar als Btk-ligand bij de synthese van een reeks PROTACs, waaronder P13I.

CX-5461 (Pidnarulex)

Pidnarulex (CX-5461) is een remmer van rRNA synthesis, remt selectief Pol I-gedreven transcriptie van rRNA met een IC50 van 142 nM in HCT-116, A375 en MIA PaCa-2 cellen, heeft geen effect op Pol II, en bezit een 250- tot 300-voudige selectiviteit voor remming van rRNA-transcriptie versus DNA-replicatie en eiwittranslatie.

LY2109761

LY2109761 is een nieuwe selectieve dubbele TGF-β-receptortype I/II (TβRI/II)-remmer met een K_i van respectievelijk 38 nM en 300 nM in een celvrije test; het bleek de fosforylering van Smad2 negatief te beïnvloeden. LY2109761 blokkeert autophagy en induceert apoptosis.

LY411575

LY411575 is een potente γ-secretase remmer met een IC50 van 0,078 nM/0,082 nM (membraan/cel-gebaseerd), en remt ook de Notch-splitsing met een IC50 van 0,39 nM in APP- of NΔE-expresserende HEK293-cellen. LY411575 induceert Apoptosis.

PH-797804

PH-797804 is een nieuwe pyridinonremmer van p38α met een IC50 van 26 nM in een celvrije test; 4 keer selectiever dan p38β en remt JNK2 niet. Fase 2.

Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK-4827) is een selectieve remmer van PARP1/2 met een IC50 van 3,8 nM/2,1 nM, met grote activiteit in kankercellen met gemuteerd BRCA-1 en BRCA-2. Het is >330-voudig selectief tegen PARP3, V-PARP en Tank1. Niraparib kan PARP-DNA-complexen vormen, wat resulteert in DNA-schade, apoptose en celdood. Fase 3.

Fimepinostat (CUDC-907)

CUDC-907 is een dubbele PI3K- en HDAC-remmer voor PI3Kα en HDAC1/2/3/10 met een IC50 van respectievelijk 19 nM en 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM. CUDC-907 induceert celcyclusarrest en apoptose in borstkankercellen. Fase 1.

Canagliflozin (JNJ-28431754)

Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) is een zeer potente en selectieve SGLT2-remmer voor hSGLT2 met een IC50 van 2,2 nM in een celvrije test, en vertoont een 413-voudige selectiviteit ten opzichte van hSGLT1.

Alectinib (CH5424802)

Alectinib is een potente ALK-remmer met een IC50 van 1,9 nM in celvrije assays, gevoelig voor de L1196M-mutatie en met een hogere selectiviteit voor ALK dan PF-02341066, NVP-TAE684 en PHA-E429.

Dinaciclib (SCH 727965)

Dinaciclib is een nieuwe en potente CDK-remmer voor CDK2, CDK5, CDK1 en CDK9 met IC50 van respectievelijk 1 nM, 1 nM, 3 nM en 4 nM in celvrije assays. Het blokkeert ook de inbouw van thymidine (dThd) DNA. Dinaciclib induceert apoptose door de activering van Caspase 8 en 9. Fase 3.

Nocodazole

Nocodazole is een snel-reversibele remmer van microtubuli-polymerisatie, remt ook Abl, Abl(E255K) en Abl(T315I) met IC50 van respectievelijk 0,21 μM, 0,53 μM en 0,64 μM in celvrije assays. Nocodazole induceert apoptose.

CPI-613 (Devimistat)

Devimistat (CPI-613), een lipoaat-analoog, remt de mitochondriale enzymen pyruvate dehydrogenase (PDH) en α-ketoglutarate dehydrogenase in de NCI-H460-cellijn en verstoort het mitochondriale Metabolism van tumorcellen. CPI-613 induceert apoptosis in alvleesklierkankercellen. Fase 2.

GW4064

GW4064 is een agonist van de farnesoïde X-receptor (FXR) met een EC50 van 65 nM in de CV1-cellijn en vertoont geen activiteit bij andere nucleaire receptoren bij concentraties tot 1 μM. GW4064 stimuleert Autophagy in MCF-7-cellen.

FK866 (Daporinad)

Daporinad (FK866) remt effectief nicotinamide fosforibosyltransferase (NMPRTase; NAMPT) met een IC50 van 0,09 nM in een celvrije test. Daporinad (FK866, APO866) activeert Autophagy. Fase 1/2.

Dabrafenib (GSK2118436)

Dabrafenib is een mutante BRAF^V600E-specifieke remmer met een IC50 van 0,7 nM in celvrije assays, met respectievelijk 7- en 9-voudig minder potentie tegen B-Raf(wt) en c-Raf.

Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068, RG7440) is een zeer selectieve pan-Akt-remmer die Akt1/2/3 target met een IC50 van 5 nM/18 nM/8 nM in celvrije assays, met een 620-voudige selectiviteit ten opzichte van PKA. Fase 2.

Alpelisib (BYL719)

Alpelisib (BYL719) is een krachtige en selectieve PI3Kα-remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, en een minimaal effect op PI3Kβ/γ/δ. Fase 2.

Torin 2

Torin 2 is een potente en selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,25 nM in de p53 / - MEFs-cellijn; 800 keer grotere selectiviteit voor mTOR dan PI3K en verbeterde farmacokinetische eigenschappen. Remming van ATM/ATR/DNA-PK met een EC50 van respectievelijk 28 nM/35 nM/118 nM in PC3-cellijnen. Torin 2 vermindert de cellevensvatbaarheid en induceert autophagy en apoptosis.

Torin 1

Torin 1 is een potente remmer van mTORC1/2 met een IC50 van 2 nM/10 nM in celvrije assays; vertoont een 1000-voudige selectiviteit voor mTOR dan PI3K.

Bemcentinib (R428)

Bemcentinib (R428, BGB324) is een remmer van Axl met een IC50 van 14 nM, >100-voudig selectief voor Axl versus Abl. De selectiviteit voor Axl is ook groter dan voor Mer en Tyro3 (50- tot 100-voudig selectiever) en InsR, EGFR, HER2 en PDGFR (100-voudig selectiever).

SAR131675

SAR131675 is een VEGFR3-remmer met een IC50/K_i van 23 nM/12 nM in celvrije assays, ongeveer 50- en 10-maal selectiever voor VEGFR3 dan VEGFR1/2, weinig activiteit tegen Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2 etc.

Baricitinib (LY3009104)

Baricitinib is een selectieve JAK1- en JAK2-remmer met IC50 van 5,9 nM en 5,7 nM in celvrije assays, ~70 en ~10-voudig selectiever ten opzichte van JAK3 en Tyk2, geen remming van c-Met en Chk2. Baricitinib blijkt de passage van het virus in doelcellen te verminderen of te onderbreken en wordt gebruikt in het behandelingsonderzoek voor COVID-19. Fase 3.

PR-171 (Carfilzomib)

Carfilzomib (PR-171) is een irreversibele Proteasome-remmer met een IC50 van <5 nM in ANBL-6-cellen, vertoonde een preferentiële in vitro remmende potentie tegen de ChT-L-activiteit in de β5-subeenheid, maar weinig tot geen effect op de PGPH- en T-L-activiteiten. Carfilzomib activeert pro-overlevings-Autophagy en induceert cel-Apoptosis.

Stemregenin 1 (SR1)

SR1 (StemRegenin 1) is een arylhydrocarbonreceptor (AhR)-remmer met een IC50 van 127 nM in een celvrije assay.

Pirfenidone

Pirfenidone is een remmer van de TGF-β-productie en TGF-β-gestimuleerde collageenproductie, vermindert de productie van TNF-α en IL-1β, en heeft ook anti-fibrotische en ontstekingsremmende eigenschappen. Pirfenidone vermindert de productie van chemokine (CC-motief) ligand-2 (CCL2) en CCL12 met anti-fibrotische activiteit. Fase 3.

Go 6983

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) is een pan-PKC-remmer tegen PKCα, PKCβ, PKCγ en PKCδ met IC50 van respectievelijk 7 nM, 7 nM, 6 nM en 10 nM; minder potent voor PKCζ en inactief voor PKCμ.

Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl is het hydrochloride van CHIR-99021, een GSK-3α/β-remmer met een IC50 van 10 nM/6.7 nM; CHIR-99021 vertoont een meer dan 500-voudige selectiviteit voor GSK-3 ten opzichte van zijn nauwste homologen Cdc2 en ERK2. CHIR-99021 is een krachtige farmacologische activator van de Wnt/beta-catenin-signaalroute. CHIR-99021 redt significant licht-geïnduceerde autophagy en verhoogt GR, RORα en autofagie-gerelateerde eiwitten.

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide

Pifithrin-α is een remmer van p53, die de p53-afhankelijke transactivatie van p53-responsieve genen remt. Pifithrin-α is ook een krachtige agonist van de arylhydrocarbonreceptor (AhR).

Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl)

Nicotinamide Riboside Chloride is de chloridezoutvorm van nicotinamide riboside (NR). NR is een nieuwe vorm van pyridinenucleoside van vitamine B3 die fungeert als een precursor van nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) of NAD⁺. Nicotinamide Riboside Chloride is een kristalvorm van nicotinamide riboside (NR) chloride. Nicotinamide Riboside Chloride verhoogt NAD[+] niveaus en activeert SIRT1 en SIRT3, wat leidt tot een verbeterd oxidatief metabolisme en bescherming tegen door een vetrijk dieet geïnduceerde metabole afwijkingen. Nicotinamide Riboside Chloride wordt gebruikt in voedingssupplementen.

Romidepsin (FK228)

Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) is een krachtige HDAC1- en HDAC2-remmer met IC50 van respectievelijk 36 nM en 47 nM in celvrije assays. Romidepsin (FK228/depsipeptide) reguleert de groei en induceert apoptosis in neuroblastoom tumorcellen.

Pravastatin (CS-514) Sodium

Pravastatin sodium (CS-514) is een HMG-CoA Reductase-remmer tegen sterolsynthese met een IC50 van 5,6 μM.

Purmorphamine

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), dat direct bindt aan en Smoothened activeert, blokkeert BODIPY-cyclopamine binding aan Smo met een IC50 van ~ 1,5 μM in HEK293T-cellen en is tevens een inductor van osteoblastdifferentiatie met een EC50 van 1 μM. Purmorphamine kan zowel basale als geïnduceerde autophagy verminderen.

L-Ascorbic Acid (Vitamin C)

Vitamin C (L-Ascorbic Acid) is een wateroplosbare Vitamin die is geïndiceerd voor de preventie en behandeling van scheurbuik.

Shield-1 (Shld1)

Shield-1 is een specifieke, celpermeabele en hoge-affiniteitsligand van FK506-bindend proteïne-12 (FKBP). Shield-1 keert de instabiliteit om door binding aan gemuteerd FKBP (mtFKBP), waardoor conditionele expressie van mtFKBP-gefuseerde eiwitten mogelijk wordt. Shield-1 stabiliseert het gehele fusie-eiwit.

Triptolide

Triptolide is een diterpeen-triepoxide, een immunosuppressivum dat wordt geëxtraheerd uit het Chinese kruid Tripterygium wilfordii. Het functioneert als een NF-κB-remmer met dubbele werking door verstoring van de p65/CBP-interactie en door reductie van het p65-eiwit. Triptolide (PG490) heft de transactivatiefunctie van hitteschoktranscriptiefactor 1 (HSF1) op. Triptolide remt MDM2 en induceert apoptose via een p53-onafhankelijke route.

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) is het taurineconjugaat van ursodeoxycholzuur (UDCA) en werkt als een mitochondriale stabilisator en anti-apoptotisch middel in verschillende modellen van neurodegeneratieve ziekten, waaronder AD, de ziekte van Parkinson (PD) en de ziekte van Huntington (HD).

N-Ethylmaleimide (NEM)

NEM (N-Ethylmaleimide) is een organische verbinding die is afgeleid van maleïnezuur. Het is een irreversibele remmer van alle cysteïnepeptidasen, waarbij alkylering plaatsvindt bij de thiolgroep van de actieve plaats. N-Ethylmaleimide (NEM) inactiveert endogene deubiquitinerende enzymen (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) remt specifiek het fosfaattransport in mitochondriën.

Isoquercitrin

Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), een flavonoïde verbinding met antikankeractiviteit geïsoleerd uit Bidens bipinnata L, is een remmer van Wnt/ A-catenine die stroomafwaarts van de nucleaire translocatie van A-catenine werkt.

Deferiprone

Deferiprone (CP20) is een chelerend middel met affiniteit voor ferri-ion (ijzer III), bindt met ferri-ionen om neutrale 3:1 (Deferiprone:ijzer) complexen te vormen die stabiel zijn over een breed scala aan pH-waarden.

Ticagrelor

Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) is de eerste reversibel bindende orale P2Y12-receptorantagonist met een K_i van 2 nM.

Fidaxomicin

Fidaxomicin is een breedspectrum macrocyclisch antibioticum dat de RNA-polymerase sigma-subeenheid remt.

HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate

Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate is een antimalariamiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van systemische lupus erythematosus, reumatoïde artritis en andere auto-immune, inflammatoire en dermatologische aandoeningen. Werkt ook als een remmer van Autophagy en toll-like receptor (TLR) 7/9.

iGOT1-01

iGOT1-01, een potente aspartaat-aminotransferase 1 (glutamaat-oxaloacetaat-transaminase 1; GOT1) remmer, bezit antikankeractiviteit.

Palbociclib (PD-0332991)

Palbociclib (PD 0332991) is een zeer specifieke remmer van cyclin-afhankelijke kinase 4 (Cdk4) en Cdk6 met een IC50 van respectievelijk 11 nM en 16 nM. Dit product heeft een slechte oplosbaarheid, in vivo experimenten met dieren zijn beschikbaar, cel experimenten gelieve zorgvuldig te kiezen!

SBE-β-CD

SBE-β-CD is een nieuwe, chemisch gemodificeerde cyclodextrine met een structuur die is ontworpen om de oplosbaarheid en stabiliteit van geneesmiddelen te optimaliseren.

2-DG (2-Deoxy-D-glucose)

2-DG (2-Deoxy-D-glucose), een analoog van glucose, is een glycolytische remmer met antivirale activiteit. 2-Deoxy-D-glucose induceert Apoptosis en remt de expressie van de Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor.

JNK-IN-8

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) is de eerste irreversibele JNK-remmer voor JNK1, JNK2 en JNK3 met een IC50 van 4,7 nM, 18,7 nM en 1 nM, >10-voudige selectiviteit tegen MNK2, Fms en geen remming van c-Kit, Met, PDGFRβ in A375-cellijnen.

SN-38

SN-38 (NK012) is een actieve metaboliet van CPT-11, remt DNA topoisomerase I, DNA-synthese en veroorzaakt frequente DNA-enkelstrengsbreuken. SN-38 induceert autophagy.

Rucaparib (AG-014699)

Rucaparib is een remmer van PARP met een Ki van 1,4 nM voor PARP1 in een celvrije assay, en toont ook bindingsaffiniteit voor acht andere PARP-domeinen.

CP-690550 (Tofacitinib) Citrate

Tofacitinibcitraat (CP-690550, Tasocitinib) is een nieuwe JAK-remmer met IC50 van respectievelijk 1 nM, 20 nM en 112 nM tegen JAK3, JAK2 en JAK1. Het heeft ook Anti-infection activiteit.

FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride

Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl is een S1P antagonist met een IC50 van 0,033 nM in K562- en NK-cellen. Gebruik alstublieft een zoutoplossing in plaats van PBS voor verdunningen. PBS kan neerslag veroorzaken.

FK506 (Tacrolimus)

Tacrolimus (FK506) is een 23-ledige macrolide lacton; het vermindert peptidyl-prolyl isomerase activiteit in T-cellen door te binden aan het immunofiline FKBP12 (FK506 binding protein), waardoor een nieuw complex ontstaat. Tacrolimus remt ook de phosphatase activiteit van calcineurin. Tacrolimus induceert vasculaire endotheliale autophagy.

Methotrexate disodium

Methotrexate sodium, een analoog van foliumzuur, is een niet-specifieke inhibitor van de dihydrofolate reductase(DHFR) van bacteriën en kankercellen, evenals normale cellen. Het vormt een inactief ternair complex met DHFR en NADPH. Methotrexate (MTX) induceert apoptose.

Doxycycline

Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum) is een Antibiotic dat wordt gebruikt bij de behandeling van een aantal typen infecties veroorzaakt door bacteriën en protozoa. Doxycycline is ook een niet-specifieke matrix metalloproteinase (MMP) remmer.

Ribociclib hydrochloride

Ribociclib (LEE011) hydrochloride is een zeer specifieke dubbele remmer van CDK4 en CDK6 met IC50 van respectievelijk 10 nM en 39 nM.

Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate

Ruxolitinib Fosfaat (INCB018424, INC424) is de fosfaatzoutvorm van Ruxolitinib. Ruxolitinib is de eerste potente, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat met een IC50 van 3,3 nM/2,8 nM in celvrije assays, en een >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Ruxolitinib doodt tumorcellen via toxische mitofagie. Ruxolitinib induceert autophagy en versterkt apoptosis.

Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is de hydrochloride zoutvorm van Dasatinib, een remmer die zich richt op Abl, Src en c-Kit, met IC50 van <1 nM, 0,8 nM en 79 nM in celvrije assays, respectievelijk.

β-nicotinamide mononucleotide (NMN)

Nicotinamide mononucleotide (β-NM, NMN), een van de belangrijkste voorlopers van NAD+ en producten van de NAMPT-reactie, wordt omgezet in NAD+ door nicotinamide mononucleotide adenylyltransferase.

RU58841

RU58841, ook bekend als PSK-3841 of HMR-3841, is een niet-steroïde anti-androgeen.

Abemaciclib (LY2835219)

Abemaciclib is een Cell Cycle-remmer selectief voor CDK4/6 met een IC50 van respectievelijk 2 nM en 10 nM in celvrije assays.

Deferoxamine mesylate

Deferoxamine mesylate is het mesylaatzout van Deferoxamine, dat ijzercomplexen vormt en wordt gebruikt als chelerend middel. Deferoxamine is een ferroptosis-remmer die de HIF-1α-expressie stabiliseert en de HIF-1α-transactiviteit verbetert in hypoxische en hyperglycemische toestanden in vitro. Deferoxamine vermindert de beta-amyloïde (Aβ)-depositie en induceert autophagy.Bereid geen stamoplossingen met normale fysiologische zoutoplossing of PBS, aangezien precipitatie kan optreden.

Relugolix (TAK-385, RVT-601)

Relugolix (RVT-601, TAK-385) is een selectieve antagonist van de gonadotropine-releasing hormoonreceptor (GnRHR) met IC50 van respectievelijk 0,33 nM en 0,32 nM voor menselijke GnRHR en apen-GnRHR.

Larotrectinib (LOXO-101)

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) is een ATP-competitieve, oraal toegediende en zeer selectieve remmer van de tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors.

Heparan Sulfate

Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan), een bestanddeel van HS-proteoglycanen (HSPG's), is een lineair polysaccharide dat aanwezig is op het celoppervlak. Heparan sulfate beïnvloedt de bindingsaffiniteit van intestinale epitheelcellen (IEC's) aan Wnt, waardoor de activering van canonische Wnt-signalering wordt bevorderd en de regeneratie van dunnedarmcrypten na epitheliale schade wordt vergemakkelijkt.

Guanidinoacetic acid

Guanidinoacetic acid (Guanidino acetic acid, GAA, Glycocyamine, Guanidinoacetate), de natuurlijke voorloper van creatine, wordt onderzocht als voedingsmiddel. Guanidinoacetic acid vertoont potentiële ergogene voordelen voor fysiek actieve mannen en vrouwen.

Y-27632

Y-27632 is een selectieve ROCK1- en ROCK2-remmer met een Ki van 140 nM en 300 nM in een celvrije test, vertoont >200-voudige selectiviteit ten opzichte van andere kinasen, waaronder PKC, cAMP-afhankelijke proteïnekinase, MLCK en PAK.

Mitapivat (AG-348)

Mitapivat (AG-348) is een activator van pyruvaatkinase PKM2, een enzym dat betrokken is bij glycolyse.

AZD5069

AZD5069 is een nieuwe antagonist van CXCR2, waarvan is aangetoond dat het de binding van CXCL8 aan CXCR2 remt met een pIC50-waarde van 8,8 en de binding van CXCL8 aan CXCR1 remt met pIC50-waarden van 6,5.

H-151

H-151 is een zeer krachtige en covalente remmer van STING die een opmerkelijke remmende activiteit heeft, zowel in menselijke cellen als in vivo.

SRI-011381 (C381)

SRI-011381 (C381) is een nieuwe agonist van de TGF-beta signaalroute voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer. C381 richt zich fysiek op het lysosoom, bevordert lysosomale verzuring, verhoogt de afbraak van lysosomale vracht en verbetert de veerkracht van lysosomen tegen schade.

(R)-GNE-140

(R)-GNE-140 is een remmend middel voor LDHA, LDHB en LDHC, met IC50-waarden van respectievelijk 3 nM en 5 nM voor LDHA en LDHB. (R)-GNE-140 is 18 keer potenter dan zijn S-isomeer.

Bobcat339 Hydrochloride

Bobcat339 is een selectieve cytosine-gebaseerde TET enzyme remmer met IC50 van respectievelijk 33 μM en 73 μM voor TET1 en TET2. Bobcat339 kan de DNA 5-hydroxymethylcytosine abundantie verminderen door de TET-enzymfunctie in levende cellen te remmen en ondersteuning bieden voor het nut ervan als een levensvatbare farmacologische probe.

Corn Oil

Corn Oil is een geraffineerde plantaardige olie die wordt gebruikt als toedieningsmiddel voor vetoplosbare verbindingen, waaronder toxines. Het wordt ook gebruikt bij de toediening van tamoxifen (TAM) bij muizen, curcumine bij ratten en [3H]retinol bij muizen.

Tween 80

Tween 80 is een polysorbaat oppervlakteactieve stof die wordt gebruikt voor selectieve eiwitextractie en de isolatie van kernen uit zoogdiercellijnen. Tween 80 is gebruikt in medicijnvoertuigoplossingen voor specifieke injecties bij muizen en ratten. Het is gebruikt voor de bepaling van esterase-activiteit in bacteriële cellen.

CMC-Na

CMC-Na (Natriumcarboxymethylcellulose) is een van de belangrijke gemodificeerde celluloses, een wateroplosbare cellulose, die veel wordt gebruikt in vele toepassingen in de voedingsmiddelen-, farmaceutische, wasmiddelen-, papiercoating-, dispergeermiddelen- en Others. De toevoeging ervan verhoogt mogelijk de hydrogenerings- en dehydrogeneringskenmerken van Magnesium.

PEG300

PEG300 (Polyethyleenglycol 300) is een in water mengbaar polyether dat veel wordt gebruikt in de biochemie, structuurbiologie en geneeskunde, naast de farmaceutische en chemische industrie. Het dient als een soort oplosmiddel, hulpstof, smeermiddel en chemisch reagens. PEG300 helpt bij de in-situ vorming van hydrogels bij menging met zijde. Deze PEG-zijde hydrogels zijn van belang voor vele biomedische toepassingen, zoals anti-fouling en anti-adhesie.

PEG400

PEG400b (Polyethylene glycol 400) is een veelgebruikt cosolvent in diverse farmaceutische formuleringen. Het werkt als een goede oplosbaarheidsverbeteraar en oppervlakte-actieve stof en heeft het potentieel om de biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen te verbeteren. PEG400 versnelt significant het metabolisme van baicalein en verhoogt de penetratie van BG en B6G in Caco-2 cellen.

Darovasertib (LXS196)

Darovasertib (LXS-196, IDE-196) is een selectieve remmer van proteïne kinase C (PKC).

Sodium oxamate

Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid) is een remmer van lactate dehydrogenase (LDH) die specifiek LDH-A remt. Sodium oxamate (SO) induceert G2/M celcyclusarrest via downregulatie van de CDK1/cyclin B1 route en bevordert apoptosis door verbetering van mitochondriale ROS-generatie.

Clozapine N-oxide (CNO chemical)

CNO (Clozapine N-oxide) is een metaboliet van Clozapine (GLXC-06516) en een agonist van menselijke muscarinerge designerreceptoren (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs). Clozapine is een potente Dopamine (DA)-antagonist en een selectieve muscarinerge M4 receptor-agonist.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid.

S961

S961 is een biosynthetische insulin receptor antagonist die cellulaire proliferatie en kolonieformatie in borsttumorcellen remt.

Bavdegalutamide (ARV-110)

Bavdegalutamide (ARV-110) is een oraal biologisch beschikbare, specifieke androgeenreceptor (AR) PROTAC-degrader die leidt tot ubiquitinatie en degradatie van AR. ARV-110 degradeert de androgeenreceptor (AR) volledig in alle geteste cellijnen met een DC50 van < 1 nM. ARV-110 kan worden gebruikt voor onderzoek naar prostaatkanker.

Ervogastat (PF-06865571)

Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) is een potente diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) remmer die steatose en hepatische triglycerideniveaus vermindert bij niet-alcoholische steatohepatitis (NASH).

Guadecitabine sodium

Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium; S-110 sodium) is een volgende-generatie hypomethylerend middel.

Z-VAD-FMK

Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) is een celpermeabele, irreversibele pan-caspase remmer, die alle kenmerken van apoptosis in THP.1 en Jurkat T-cellen blokkeert.

IPI-145 (Duvelisib)

Duvelisib (IPI-145, INK1197) is een nieuwe en selectieve PI3K δ/γ-remmer met K_i en IC50 van 23 pM/243 pM en 1 nM/50 nM in celvrije assays, zeer selectief voor PI3K δ/γ dan andere proteïnekinases. Fase 3.

RG-7112

RG7112 (RO5045337) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve p53-MDM2-remmer met een HTRF IC50 van 18 nM.

Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59 (C59) is een PORCN-remmer voor Wnt3A-gemedieerde activering van een gemultimeriseerde TCF-bindingsplaats die luciferase aandrijft met een IC50 van 74 pM in HEK293-cellen.

BMN-673 (Talazoparib)

Talazoparib (BMN 673, LT-673) is een nieuwe PARP-remmer met een IC50 van 0,57 nM voor PARP1 in een celvrije test. Het is ook een potente remmer van PARP-2, maar remt PARG niet en is zeer gevoelig voor PTEN-mutatie. Fase 3.

Tezacaftor (VX-661)

Tezacaftor (VX-661) is een tweede F508del CFTR-corrector en wordt verondersteld het CFTR-eiwit te helpen het celoppervlak te bereiken. Fase 2.

GSK126

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) is een krachtige, zeer selectieve EZH2 methyltransferase remmer met een IC50 van 9,9 nM, >1000-voudig selectief voor EZH2 boven 20 andere menselijke methyltransferasen.

Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676) is een S-adenosylmethionine (SAM)-competitieve remmer van het eiwitmethyltransferase DOT1L met een K_i van 80 pM in een celvrije test, wat een >37.000-voudige selectiviteit aantoont tegen alle andere geteste PMT's, en remt H3K79-methylering in tumoren. Fase 1.

Tepotinib (EMD-1214063)

Tepotinib is een potente en selectieve c-Met-remmer met een IC50 van 4 nM, >200-voudig selectiever voor c-Met dan IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 en Mer. Tepotinib (EMD 1214063) induceert autophagy. Fase 1.

GSK-J4 Hydrochloride

GSK J4 HCl is een celpermeabel prodrug van GSK J1, de eerste selectieve remmer van de H3K27 histone demethylase JMJD3 en UTX met een IC50 van 60 nM in een celvrije test en inactief tegen een panel van demethylasen van de JMJ-familie.

IWP-2

IWP-2 is een remmer van Wnt-verwerking en -secretie met een IC50 van 27 nM in een celvrije assay, selectieve blokkering van Porcn-gemedieerde Wnt-palmitoylering, beïnvloedt Wnt/β-catenine in het algemeen niet en vertoont geen effect tegen Wnt-gestimuleerde cellulaire responsen. IWP-2 remt specifiek CK1δ.

IWR-1-endo

IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1) is een Wnt-route-remmer met een IC50 van 180 nM in L-cellen die Wnt3A tot expressie brengen, het induceert Axin2-proteïneniveaus en bevordert β-catenine-fosforylering door Axin-gescaffoldde afbraakcomplexen te stabiliseren.

SM-164

SM-164 is een potente, niet-peptide, celpermeabele antagonist van XIAP die zich richt op zowel de BIR2- als de BIR3-domeinen met een IC50 van 1,39 nM. SM-164 induceert Apoptosis en tumorregressie.

(-)-Blebbistatin

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is een celpermeabele remmer voor niet-spier myosine II ATPase met een IC50 van ~2 μM in celvrije assays, remt myosine lichte keten kinase niet, remt contractie van de splijtingsgroef zonder mitose of contractiele ringassemblage te verstoren.

SCH772984

SCH772984 is een nieuwe, specifieke remmer van ERK1/2 met IC50-waarden van respectievelijk 4 nM en 1 nM in een celvrije test, en toont robuuste werkzaamheid in RAS- of BRAF-gemuteerde kankercellen.

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) is een ATR-remmer met een IC50 van 19 nM in HT29-cellen.

MLN4924 (Pevonedistat)

MLN4924 is een kleine molecule-remmer van Nedd8-activerend enzym (NAE) met een IC50 van 4 nM.

(+)-JQ1

(+)-JQ1 is een BET bromodomein remmer, met een IC50 van 77 nM/33 nM voor BRD4(1/2) in celvrije assays, bindend aan alle bromodomeinen van de BET-familie, maar niet aan bromodomeinen buiten de BET-familie. (+)-JQ1 onderdrukt celproliferatie via het induceren van autophagy. (+)-JQ1 remt de expressie van Nucleaire receptor bindend SET domein eiwit 3 (NSD3) doelgenen.

3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride

DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, een analoog van adenosine, is een competitieve remmer van S-adenosylhomocysteïne hydrolase met een K_i van 50 pM in een celvrije assay.

EPZ-6438 (Tazemetostat)

Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) is een potente en selectieve EZH2-remmer met K_i en IC50 van 2,5 nM en 11 nM in celvrije assays, met een 35-voudige selectiviteit versus EZH1 en >4.500-voudige selectiviteit ten opzichte van 14 andere HMT's.

LGK974 (WNT974)

LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974) is een potente en specifieke PORCN-remmer en remt Wnt-signalering met een IC50 van 0,4 nM in TM3-cellen. Fase 1.

Marimastat (BB-2516)

Marimastat (BB-2516, TA2516) is een breedspectrum matrix metalloprotease (MMP)-remmer voor MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 en MMP-7 met IC50 van respectievelijk 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM en 13 nM. Fase 3.

Ilomastat (GM6001)

Ilomastat (GM6001) is een breedspectrum matrix metalloprotease (MMP) remmer voor MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 en MMP-26 met een K_i van respectievelijk 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM en 0,36 nM.

LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate

Abemaciclib mesylaat is een potente en selectieve remmer van CDK4 en CDK6 met IC50 van respectievelijk 2 nM en 10 nM in celvrije assays. Fase 3.

Avutometinib (Ro5126766, CH5126766)

Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) is een dubbele RAF/MEK-remmer met een IC50 van respectievelijk 8,2 nM, 19 nM, 56 nM en 160 nM voor BRAF V600E, BRAF, CRAF en MEK1. Fase 1.

Setanaxib (GKT137831)

Setanaxib (GKT137831, GKT831) is een krachtige, dubbele NADPH oxidase NOX1/NOX4 remmer met een Ki van respectievelijk 110 nM en 140 nM. Behandeling met GKT137831 onderdrukt de productie van reactive oxygen species (ROS). GKT137831 remt gedeeltelijk ferroptosis.

Opaganib (ABC294640)

Opaganib (ABC294640) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve sfingosine kinase-2 (SphK2) remmer met een IC50 van ongeveer 60 μM. Fase 1/2.

Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride

Prexasertib (LY2606368) is een ATP-competitieve CHK1-remmer met een Ki-waarde van 0,9 nmol/L. Voor CHK2 en RSK zijn de IC50-waarden respectievelijk 8 nM en 9 nM in een celvrije test.

Molibresib (I-BET-762)

Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) is een remmer voor BET-eiwitten met een IC50 van ~35 nM in een celvrije test, onderdrukt de productie van pro-inflammatoire eiwitten door macrofagen en blokkeert acute ontsteking, zeer selectief ten opzichte van andere bromodomein-bevattende eiwitten.

PF-04418948

PF-04418948 is een krachtige en selectieve Prostaglandin EP₂ receptor antagonist met een IC50 van 16 nM. Fase 1.

RepSox (E-616452)

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) is een krachtige en selectieve remmer van TGFβR-1/ALK5 met een IC50 van respectievelijk 23 nM en 4 nM voor ATP-binding aan ALK5 en ALK5-autofosforylering in celvrije assays.

RGFP966

RGFP966 is een HDAC3-remmer met een IC50 van 0,08 μM in een celvrije assay, en vertoont een > 200-voudige selectiviteit ten opzichte van andere HDAC's.

Erastin

Erastin is een ferroptosis activator die inwerkt op mitochondriaal VDAC, en selectiviteit vertoont voor tumorcellen die oncogeen RAS dragen. Oplossingen zijn instabiel en dienen vers te worden bereid.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Fer-1 (Ferrostatin-1) is een potente en selectieve remmer van ferroptosis met een EC50 van 60 nM.

Selinexor (KPT-330)

Selinexor (KPT-330, ATG-010) is een oraal biologisch beschikbare selectieve CRM1-remmer. Fase 2.

AZD9291 (Osimertinib)

Osimertinib (AZD9291) is een orale, irreversibele en mutant-selectieve EGFR-remmer met een IC50 van respectievelijk 12,92, 11,44 en 493,8 nM voor Exon 19 deletie EGFR, L858R/T790M EGFR en WT EGFR in LoVo-cellen. Fase 3.

Dorsomorphin Dihydrochloride

Dorsomorphin 2HCl is een potente, reversibele, selectieve AMPK-remmer met een K_i van 109 nM in celvrije assays, die geen significante remming vertoont van verschillende structureel verwante kinasen, waaronder ZAPK, SYK, PKCθ, PKA en JAK3. Remt ook de activiteit van de type I BMP-receptor. Dorsomorphin induceert autophagy in kankercellijnen.

Q-VD-Oph

Q-VD-Oph (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) is een potente pan-caspase-remmer met een IC50 variërend van 25 tot 400 nM voor caspases 1, 3, 8 en 9. Q-VD-OPh kan HIV-infectie remmen.

Z-DEVD-FMK

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) is een specifieke, irreversibele Caspase-3-remmer en vertoont ook krachtige remming op caspase-6, caspase-7, caspase-8 en caspase-10.

Calpeptin

Calpeptin is een krachtige, celpermeabele calpain-remmer met een ID50 van respectievelijk 52 nM, 34 nM, 138 nM en 40 nM voor Calpain I (varkenserythrocyten), Calpain II (varkensnier), Papainb en Calpain I (menselijke bloedplaatjes). Calpeptin vermindert apoptosis en intracellulaire ontstekingsveranderingen in spiercellen.

Sorafenib (BAY 43-9006)

Sorafenib is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met respectievelijk een IC50 van 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met een IC50 van respectievelijk 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit.

Cycloheximide

Cycloheximide, een antischimmelantibioticum, is een eukaryote eiwitsyntheseremmer met een IC50 van respectievelijk 532,5 nM en 2880 nM voor eiwitsynthese en RNA-synthese in vivo. Cycloheximide onderdrukt ferroptose en remt autofagie.Cycloheximide (NSC-185) kan worden gebruikt om diermodellen van Dysmnesia te induceren.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.Dit product is een gevaarlijke chemische stof (acute toxiciteit/ontvlambaar/huidcorrosief). Gebruik het met een beschermend gelaatsmasker, handschoenen en kleding.

LEE011 (Ribociclib)

Ribociclib is een oraal beschikbare en zeer specifieke remmer van CDK4 en CDK6 met IC50 van 10 nM en 39 nM. Fase 3.

AP-III-a4 (ENOblock)

AP-III-a4 (ENOblock) is de eerste nonsubstrate analoge remmer van enolase met een IC50 van 0,576 μM.

FTI 277 HCl

FTI 277 HCl is een potente en selectieve farnesyltransferase (FTase)-remmer met een IC50 van 500 pM, ongeveer 100-voudige selectiviteit ten opzichte van de nauw verwante GGTase I. FTI 277 HCl remt celgroei en induceert apoptose. FTI 277 HCl is effectief in het opruimen van HDV-viremie.

LDN-193189 Dihydrochloride

LDN-193189 (DM3189) 2HCl is een selectieve BMP-signaleringsremmer, die ALK1, ALK2, ALK3 en ALK6 remt met IC50s van respectievelijk 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM en 16,7 nM in de kinase-analyse. LDN-193189 remt de transcriptionele activiteit van de BMP type I-receptoren ALK2 en ALK3 met IC50s van respectievelijk 5 nM en 30 nM in C2C12-cellen, en vertoont een 200-voudige selectiviteit voor BMP versus TGF-β.

Darapladib (SB-480848)

Darapladib is een omkeerbare lipoproteïne-geassocieerde fosfolipase A2 (Lp-PLA2) remmer met een IC50 van 0,25 nM. Fase 3.

Vactosertib (TEW-7197)

Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) is een zeer potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare TGF-β-receptor ALK4/ALK5-remmer met een IC50 van respectievelijk 13 nM en 11 nM. Fase 1.

SB273005

SB273005 is een krachtige integrineremmer met een K_i van 1,2 nM en 0,3 nM voor respectievelijk de αvβ3-receptor en de αvβ5-receptor.

Ravoxertinib (GDC-0994)

Ravoxertinib (GDC-0994) is een potente, oraal beschikbare en zeer selectieve ERK1/2-remmer met een IC50 van respectievelijk 1,1 nM en 0,3 nM. Fase 1.

ODM-201 (Darolutamide)

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) is een nieuwe Androgen Receptor (AR)-antagonist die de nucleaire translocatie van AR blokkeert met een K_i van 11 nM. Fase 3.

WH-4-023

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, Dual LCK/SRC-remmer) is een potente en oraal actieve Lck/Src-remmer met IC50s van respectievelijk 2 nM en 6 nM in celvrije assays. Vertoont een >300-voudige selectiviteit tegen p38α en KDR. Remt ook krachtig SIK (IC50-waarden zijn respectievelijk 10, 22 en 60 nM voor SIK 1, 2 en 3) en vertoont selectiviteit over een reeks nauw verwante kinasen.

Leptomycin B (LMB)

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) is een krachtig antischimmelantibioticum geïsoleerd uit Streptomyces en werkt als een specifieke remmer van de nucleaire exportfactor CRM1. Leptomycin B induceert snel cytotoxische effecten in kankercellijnen via covalente remming van CRM1 met IC50-waarden van 0,1 nM–10 nM.

BV6

BV-6 is een SMAC-mimeticum, een dubbele cIAP- en XIAP-remmer.

SB 225002

SB225002 is een potente en selectieve CXCR2-antagonist met een IC50 van 22 nM voor het remmen van interleukine IL-8-binding aan CXCR2, met > 150-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere geteste 7-TMR's.

Defactinib (VS-6063)

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) is een selectieve en oraal actieve FAK-remmer. Fase 2.

Telaglenastat (CB-839)

Telaglenastat (CB-839) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare glutaminase-remmer met een IC50 van 24 nM voor recombinant humaan GAC. CB-839 (Telaglenastat) induceert autophagy en heeft antitumoractiviteit. Fase 1.

SU 5402

SU5402 is een krachtige multi-getargete receptor tyrosinekinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 20 nM, 30 nM en 510 nM voor VEGFR2, FGFR1 en PDGF-Rβ.

Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408) is een synthetisch triterpenoïde dat de cytoprotectieve transcriptiefactor Nrf2 activeert en NF-κB-signalering remt. Fase 2.

SAR405

SAR405 is een laagmoleculair kinase-remmer van PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) met hoge selectiviteit en is tot 10 μM niet actief op klasse I en klasse II PI3K's, noch op mTOR. SAR405 voorkomt autofagie en synergeert met MTOR (mechanistisch doelwit van rapamycine) remming in tumorcellen.

A-83-01

A-83-01 is een potente remmer van de TGF-β type I receptor (ALK5-TD) met een IC50 van 12 nM. A-83-01 remt ook de transcriptie geïnduceerd door de activine/nodal type I receptor (ALK4-TD) en de nodal type I receptor (ALK7-TD) met een IC50 van respectievelijk 45 nM en 7,5 nM.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid.

Ceralasertib (AZD6738)

Ceralasertib (AZD6738) is een oraal actieve en selectieve ATR kinase-remmer met een IC50 van 1 nM. Fase 1/2.

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 is een krachtige ferroptosis-remmer met een IC50 van 22 nM.

A-438079 Hydrochloride

A-438079 HCl is een potente en selectieve P2X7 receptor-antagonist met een pIC50 van 6,9.

MMAE (Monomethyl auristatin E)

MMAE (Monomethyl auristatin E) is een synthetisch antineoplastisch middel. Het is ook een microtubuli-verstorend middel.

Eprenetapopt (APR-246)

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) is een klein organisch molecuul waarvan is aangetoond dat het de tumorsuppressorfunctie voornamelijk bij mutant p53 herstelt en ook celdood induceert in verschillende kankertypen. APR-246 induceert Apoptosis en Autophagy.

Sotuletinib (BLZ945)

Sotuletinib (BLZ945) is een oraal actieve, potente en selectieve CSF-1R-remmer met een IC50 van 1 nM, >1000-voudig selectief tegen zijn meest verwante receptor tyrosine kinase homologen.

Ro-3306

RO-3306 is een ATP-competitieve en selectieve CDK1-remmer met een K_i van 20 nM, >15-voudige selectiviteit tegenover een divers panel van humane kinasen. RO-3306 versterkt p53-gemedieerde Bax-activering en mitochondriale apoptose.

ASP2215 (Gilteritinib)

Gilteritinib (ASP2215) is een kleinmoleculige FLT3/AXL-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,29 nM en 0,73 nM voor FLT3 en AXL. Het remt FLT3 bij een IC50-waarde die ongeveer 800 keer potenter was dan de concentratie die nodig is om c-KIT (230 nM) te remmen.

GSK1265744 (Cabotegravir)

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) is een langwerkende HIV integrase-remmer tegen een breed scala aan HIV-subtypen en remt de door HIV-1 integrase gekatalyseerde strengoverdrachtsreactie met een IC50 van 3,0 nM. Fase 2.

Emricasan (IDN-6556)

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) is een krachtige irreversibele pan-caspase-remmer. Emricasan is een remmer van zikavirusinfectie.

SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride

SAG (Smoothened Agonist) HCl is een celpermeabele Smoothened (Smo)-agonist met een EC50 van 3 nM in Shh-LIGHT2-cellen.

Erlotinib (CP-358774)

Erlotinib is een EGFR-remmer met een IC50 van 2 nM, >1000 keer gevoeliger voor EGFR dan menselijk c-Src of v-Abl. Erlotinib induceert Autophagy.

PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate)

PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), een potente activator van PKC, is actief bij nanomolaire concentraties. Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induceert sphingosine-1-fosfaat (S1P). PMA heeft een sterke exciteerbaarheid op de huid en het slijmvlies. Speciale bescherming is vereist bij het gebruik van PMA. Draag handschoenen en een masker om direct contact op welke manier dan ook te vermijden.

Gsk484 Hydrochloride

GSK484 HCl, een benzoimidazoolderivaat, is een selectieve en reversibele remmer van peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) met een IC50 van 50 nM in afwezigheid van calcium.

MCC950 Sodium

MCC950 Sodium is een potente, selectieve remmer van NLRP3 met een IC50 van 7,5 nM in BMDM's; maar niet van de AIM2, NLRC4 of NLRP1 inflammasomen.

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397) is een orale, potente multi-targeted receptor tyrosine kinase-remmer van CSF-1R, Kit (c-Kit) en FLT3 met een IC50 van respectievelijk 20 nM, 10 nM en 160 nM. Pexidartinib (PLX3397) induceert apoptose en necrose met antitumoractiviteit. Fase 3.

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) is de actieve metaboliet van tamoxifen en een selectieve estrogen receptor (ER) modulator die veel wordt gebruikt bij de therapeutische en chemopreventieve behandeling van borstkanker. Het activeert de 'on-target'-modificatiefrequentie voor inteïne-Cas9-varianten.

LY3009120

LY03009120 (DP-4978) is een krachtige pan-Raf-remmer met een IC50 van respectievelijk 44 nM, 31-47 nM en 42 nM voor A-raf, B-Raf en C-Raf in A375-cellen. LY03009120 induceert autophagy. Fase 1.

Pelabresib (CPI-0610)

Pelabresib (CPI-0610) is een krachtige en selectieve benzoisoxazoloazepine BET bromodomain remmer met een IC50 van 39 nM voor BRD4-BD1 in de TR-FRET test en ondergaat momenteel menselijke klinische proeven voor hematologische maligniteiten. CPI-0610 remt de expressie van Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) doelgenen.

Ulixertinib (BVD-523)

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271) is een potente en reversibele ERK1/ERK2-remmer met een IC50 van <0,3 nM voor ERK2. Fase 1.

8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt

8-Bromo-cAMP natriumzout is een celpermeabel analoog van cAMP dat cyclisch-AMP-afhankelijke proteïnekinase activeert met een Ka-waarde van 0,05 μM; en een PKA-activator.

Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium

Bucladesine natrium is een celpermeabele PKA activator door de werking van endogeen cAMP na te bootsen. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) is ook een fosfodiesterase (PDE) remmer.

SC79

SC79 is een hersendoordringbare Akt-fosforyleringsactivator en een remmer van Akt-PH-domeintranslocatie.

740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR) is een celpermeabele fosfopeptide activator van PI3K.

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-hydroxyglutaraat dinatrium) is een competitieve remmer van α-ketoglutaraat-afhankelijke dioxygenasen met een K_i van 10,87 ± 1,85 mM.

Concanamycin A

Concanamycin A (Folimycin; Antibiotic X 4357B) is een macrolide antibioticum, een vacuolaire type H+-ATPase (V-ATPase) remmer. Concanamycin A is ook een remmer van lysosomale verzuring en kan worden gebruikt voor onderzoek naar T-cel-gemedieerde ontsteking.

Tunicamycin

Tunicamycin, een Antibiotic, kan de N-linked glycosylation (NLG) krachtig remmen door competitieve remming van de UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate transferase (DPAGT1) activiteit en kan verschillende soorten tumoren bestrijden door angiogenese te verminderen, kolonieformatie te remmen en TRAIL-geïnduceerde apoptose te versterken.

Thapsigargin

Thapsigargin is een krachtige, niet-competitieve remmer van de sarco/endoplasmic reticulum Ca²⁺ ATPase (SERCA) met een IC50 van 0,353 nM of 0,448 nM voor de carbachol-opgewekte [Ca2+]i-transiënten met of zonder KCl-voorstimulatie. Thapsigargin induceert celapoptose. Thapsigargin wordt geëxtraheerd uit een plant, Thapsia garganica.

ISX-9 (Isoxazole 9)

ISX-9 (Isoxazole 9) is een synthetische promotor van volwassen neurogenese door neuronale differentiatie van volwassen neurale stam-/voorlopercellen (NSPC's) te stimuleren. ISX-9 (Isoxazole 9) activeert meerdere routes, waaronder TGF-β-geïnduceerde epitheliale-mesenchymale transitie (EMT)-signalering, canonieke en niet-canonieke Wnt-signalering in verschillende stadia van cardiale differentiatie.

Bay K 8644

Bay K 8644 is een racemaat. Bay K 8644 is een potente, selectieve activator van het L-type Ca2+ channel met een IC50 van 17,3 nM.

KD025 (Belumosudil)

Belumosudil (KD025, SLx-2119) is een oraal beschikbare en selectieve ROCK2-remmer met een IC50 en K_i van respectievelijk 60 nM en 41 nM. Fase 2.

SIS3 Hydrochloride

SIS3, een nieuwe specifieke remmer van Smad3, remt TGF-β- en activine-signalering door Smad3-fosforylering te onderdrukken zonder de MAPK/p38-, ERK- of PI3-kinase-signaleringsroutes te beïnvloeden.

Napabucasin (BBI608)

Napabucasin (BBI608) is een oraal beschikbare Stat3- en kankerstamcel-remmer.

Ripasudil hydrochloride dihydrate

Ripasudil hydrochloride dihydrate is een potente ROCK-remmer met een IC50 van respectievelijk 51 nM en 19 nM voor ROCK1 en ROCK2, gebruikt voor de behandeling van glaucoom en oculaire hypertensie.

Entrectinib (Rxdx-101)

Entrectinib is een oraal biologisch beschikbare pan-TrkA/B/C, ROS1 en ALK remmer met een IC50 variërend tussen 0,1 en 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induceert autophagy. Fase 2.

Nirogacestat (PF-03084014)

Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) is een selectieve gamma-secretase remmer met een IC50 van 6,2 nM in een celvrije test. Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) induceert apoptosis. Fase 2.

AZD5363 (Capivasertib)

Capivasertib (AZD5363) remt potent alle isoformen van Akt (Akt1/Akt2/Akt3) met IC50 van 3 nM/8 nM/8 nM in celvrije assays, vergelijkbaar met P70S6K/PKA en lagere activiteit tegenover ROCK1/2. Fase 2.

BI-10773 (Empagliflozin)

Empagliflozin is een potente en selectieve SGLT-2 remmer met een IC50 van 3,1 nM, vertoont een >300-voudige selectiviteit ten opzichte van SGLT-1, 4, 5 en 6. Fase 3.

AMD3100 (Plerixafor)

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) is een chemokine-receptorantagonist voor CXCR4 en CXCL12-gemedieerde chemotaxis met een IC50 van respectievelijk 44 nM en 5,7 nM in celvrije assays. Plerixafor remt de replicatie van het humaan immunodeficiëntievirus (HIV).

Necrostatin-1 (Nec-1)

Necrostatin-1 (Nec-1) is een specifieke RIP1 (RIPK1)-remmer en remt TNF-α-geïnduceerde necroptose met een EC50 van 490 nM in 293T-cellen. Necrostatin-1 blokkeert ook IDO en onderdrukt Autophagy en Apoptosis.

Cobimetinib (GDC-0973)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is een potente en zeer selectieve MEK1-remmer met een IC50 van 4,2 nM, en vertoont geen significante remming wanneer getest tegen een panel van meer dan 100 serine-threonine- en tyrosinekinasen. Cobimetinib induceert apoptosis. Fase 3.

GW2580

GW2580 (SC-203877) is een selectieve CSF-1R-remmer voor c-FMS met een IC50 van 30 nM, 150- tot 500-voudig selectiever vergeleken met b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 etc.

KU-0060648

KU-0060648 is een dubbele remmer van DNA-PK en PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ met een IC50 van respectievelijk 8,6 nM en 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, en een lagere remming van PI3Kγ met een IC50 van 0,59 μM.

Dynasore

Dynasore is een celpermeabele, reversibele niet-competitieve dynamin-remmer van GTPase-activiteit van dynamin 1/2, met een IC50 van 15 μM in een celvrije test. Het remt ook het mitochondriale dynamin Drp1, zonder effect tegen andere kleine GTPasen. Dynasore onderdrukt de mTORC1-activiteit en induceert autophagy. Dynasore remt de toegang van verschillende virussen, waaronder het herpes simplex virus (HSV).

ABT-199 (Venetoclax)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) is een Bcl-2-selectieve remmer met een K_i van <0,01 nM in celvrije assays, >4800-voudig selectiever dan Bcl-xL en Bcl-w, en geen activiteit tegen Mcl-1. Venetoclax induceert naar verluidt celgroeiremming, apoptose, celcyclusarrest en autofagie in triple-negatieve borstkanker MDA-MB-231-cellen. Fase 3.

Tubastatin A

Tubastatin A is een potente en selectieve HDAC6-remmer met een IC50 van 15 nM in een celvrije test. Het is selectief tegen alle andere isozymen (1000-voudig) behalve HDAC8 (57-voudig). Tubastatin A bevordert autophagy en verhoogt apoptosis.

Nutlin-3a

Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), het actieve enantiomeer van Nutlin-3, remt de p53/MDM2-interactie met een IC50 van 90 nM in een celvrije assay. Nutlin-3a induceert autophagy en apoptosis op een p53-afhankelijke manier.

Vorapaxar (MK-5348)

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) is een krachtige en oraal actieve trombine-receptor (PAR-1) antagonist met een K_i van 8,1 nM.

Bardoxolone Methyl (RTA 402)

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) is een IKK-remmer, die krachtige proapoptotische en ontstekingsremmende activiteiten vertoont; Tevens een potente Nrf2-activator en nucleaire factor-κB (NF-κB)-remmer. Bardoxolone Methyl heft ferroptosis op. Bardoxolone methyl induceert apoptose en autofagie in kankercellen.

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848, S28463) is een immuunresponsmodulator die werkt als een potente TLR 7/TLR 8-agonist die de opregulatie van cytokines zoals TNF-α, IL-6 en IFN-α induceert. Resiquimod vermindert hepatitis C-virus (HCV)-infectie. Fase 2.

Cl-amidine

Cl-amidine is een irreversibele pan-peptidylarginine deiminase (PAD)-remmer met IC50-waarden van 5,9 0,3 M, 0,8 0,3 M en 6,2 1,0 M voor respectievelijk PAD4, PAD1 en PAD3. Cl-amidine induceert apoptose.

Mitomycin C

Mitomycin C (Ametycine) is een antineoplastisch antibioticum dat de DNA-synthese remt en wordt gebruikt om verschillende kankers te behandelen. Mitomycin C induceert apoptose op een caspases-afhankelijke en Fas/CD95-onafhankelijke manier.Dit product is een gevaarlijk chemisch product (acute toxiciteit/ontvlambaar/huidcorrosief). Gelieve het te gebruiken met een beschermend mondmasker, handschoenen en kleding.

RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) is een ferroptosis-activator op een VDAC-onafhankelijke manier, met selectiviteit voor tumorcellen die oncogeen RAS dragen. RSL3 bindt, inactiveert GPX4 en medieert zo GPX4-gereguleerde ferroptosis.

ON123300

ON123300 is een potente en multi-gerichte kinaseremmer met IC50 van 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM en 11 nM voor respectievelijk CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) en Fyn.

ABT-494 (Upadacitinib)

Upadacitinib is een selectieve JAK1-remmer die activiteit vertoont tegen JAK1 (0,045 M) en JAK2 (0,109 M), met een > 40-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK3 (2,1 M) en een 100-voudige selectiviteit ten opzichte van TYK2 (4,7 M) in vergelijking met JAK1.

Paxalisib (GDC-0084)

Paxalisib (GDC-0084, RG7666) is een hersenpenetrerende remmer van PI3K en mTOR met Kiapp-waarden van 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM en 70 nM voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ en mTOR.

Ro 61-8048

Ro 61-8048 is een hoge-affiniteit kynurenine 3-hydroxylase (KMO)-remmer met een IC50 en K_i van respectievelijk 37 nM en 4,8 nM.

Cytochalasin D

Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) is een krachtige actinepolymerisatieremmer afgeleid van schimmels. Cytochalasin D remt de dynamiek van actinefilamenten in cellen. Het induceert fosforylering en cytoplasmatische retentie van Yap.

AG-221 (Enasidenib)

Enasidenib (AG-221) is een eersteklas, orale, potente, reversibele, selectieve remmer van het mutante IDH2-enzym.

Netarsudil (AR-13324) 2HCl

Netarsudil (AR-13324) is een ROCK-remmer met een Ki-waarde van 0,2-10,3 nM. Het bevindt zich momenteel in klinische onderzoeken voor de behandeling van glaucoom en oculaire hypertensie.

Etomoxir sodium salt

Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) is een irreversibele remmer van carnitine palmitoyltransferase-1 (CPT-1) aan de buitenzijde van het binnenste mitochondriale membraan. Etomoxir versterkt de palmitaat-geïnduceerde celapoptose.

Necrosulfonamide

Necrosulfonamide is een zeer specifieke en potente necrose-remmer en blokkeert Mixed Lineage Kinase domain-like protein (MLKL).

CCT245737 (SRA737)

CCT245737 (SRA737) is een oraal actieve CHK1-remmer met een IC50 van 1,4 nM. Het vertoont >1.000-voudige selectiviteit tegen CHK2 en CDK1.

Liraglutide

Liraglutide is een langwerkende glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor agonist.

Tomivosertib (eFT508)

Tomivosertib (eFT-508) is een potente en selectieve MNK1/2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 2,4 nM en 1 nM. Het resulteert potentieel in verminderde tumorcelproliferatie en tumorgroei. Tomivosertib (eFT-508) remt de eIF4E-fosforylering en reguleert de PD-L1-eiwitovervloed dramatisch neerwaarts.

Eganelisib (IPI-549)

Eganelisib (IPI-549) is een potente remmer van PI3K-γ met een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere lipide- en proteïnekinases. De biochemische IC50 voor PI3K-γ is 16 nM.

TAK-243 (MLN7243)

TAK-243 (MLN7243) is een krachtige, mechanisme-gebaseerde kleinmoleculaire remmer van het ubiquitin activating enzyme (UAE) met een IC50 van 1 ± 0,2 nM in de UBCH10 E2 thioester-assay. Het heeft minimale remmende activiteit in een panel van kinase- en receptorassays, evenals op menselijk koolzuuranhydrase type I en type II. TAK-243 (MLN7243) induceert ER stress, heft de NF-κB-pathway-activatie op en bevordert apoptosis.

PT2399

PT2399 is een potente en oraal beschikbare antagonist van HIF-2 die de heterodimerisatie van HIF-2α met HIF-1β selectief verstoort.

WNK463

WNK463 is een pan-WNK-kinase-remmer. Het remt potent de in vitro kinase-activiteit van alle vier de WNK-familieleden (WNK1, WNK2, WNK3 en WNK4) met IC50 van 5nM, 1nM, 6nM en 9nM.

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380)

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) is een orale, potente, selectieve, reversibele en ATP-competitieve kleine molecuulremmer van ErbB-2 (ook wel HER2 genoemd) met IC50's van 8 nM en 7 nM voor respectievelijk ErbB-2 en p95 HER2 in celgebaseerde assays, en toont een ~500-voudige selectiviteit voor HER2 versus EGFR. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit.

S63845

S63845 is een nieuwe, selectieve MCL-1-remmer met een Kd-waarde van 0,19 nM en heeft geen waarneembare binding aan de andere Bcl-2-leden, Bcl-2 of BCL-XL.

Eltanexor (KPT-8602)

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) is een tweedegeneratie, oraal biologisch beschikbare XPO1 (ook bekend als CRM1)-remmer met IC50-waarden van 20-211 nM in 10 AML-lijnen na 3 dagen blootstelling.

Mivebresib (ABBV-075)

Mivebresib (ABBV-075) is een nieuwe BET family bromodomain remmer. Het bindt bromodomeinen van BRD2/4/T met vergelijkbare affiniteiten (Ki van 1-2,2 nM) en is zeer selectief voor 18 geteste bromodomeinproteïnen (Kd > 1 μM; meer dan 600-voudige selectiviteit t.o.v. BRD4), maar vertoont een ruwweg 10-voudig zwakkere potentie ten opzichte van BRD3 (Ki van 12,2 nM) en heeft matige activiteit ten opzichte van CREBBP (Kd = 87 μM; 54-voudige selectiviteit t.o.v. BRD4). Mivebresib (ABBV-075) triggert efficiënt apoptosis in diverse tumorcellen.

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib is een potente en selectieve oraal biologisch beschikbare, pan-fibroblast growth factor receptor (FGFR) remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Erdafitinib bindt ook aan RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) en VEGFR-2 en induceert cellulaire apoptose.

PACAP 1-38

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) is een zeer potente PACAP-receptoragonist (Kd = 100 pM). Het stimuleert adenylaatcyclase en fagocytose.

FSL-1

FSL-1, een van bacteriën afgeleide toll-like receptor 2/6 (TLR2/6)-agonist, verhoogt de weerstand tegen experimentele HSV-2-infectie.

RAD51 Inhibitor B02

B02 is een kleinmoleculige remmer van menselijk RAD51 met een IC50 van 27,4 μM, maar remt het E. coli homoloog RecA niet (IC50 > 250 μM).

CBL0137 Hydrochloride

CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl activeert p53 en remt NF-κB met EC50s van respectievelijk 0,37 μM en 0,47 μM in celgebaseerde p53- en NF-kB-reporterassays. Het remt ook het histonchaperonne FACT (facilitates chromatin transcription complex).

AUNP-12

AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12), een nieuwe immuun checkpoint modulator, is een remmer van de PD-1 pathway.

Avapritinib (BLU-285)

Avapritinib is een kinaseremmer met kleine moleculen die de PDGFR D842V-mutantactiviteit in vitro (IC50 = 0,5 nM) en PDGFR D842V-autofosforylatie in de cellulaire setting (IC50 = 30 nM) krachtig remt; ook een krachtige remmer van de analoge Kit (c-Kit)-mutatie, D816V in Kit (c-Kit) Exon 17 (IC50 = 0,5 nM).

Verubecestat (MK-8931)

Verubecestat (MK-8931) is een krachtige en selectieve bèta-secretase (ook bekend als bèta-site APP-splitsend enzym 1) remmer.

Nedisertib (M3814)

Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) is een oraal biologisch beschikbare, zeer potente en selectieve remmer van DNA activated protein kinase (DNA-PK) met een IC50 van < 3 nM.

VX-984

VX-984 (M9831) is een oraal actieve, potente, selectieve en ATP-competitieve remmer van DNA-PK. VX-984 onderdrukt effectief niet-homologe eindverbinding (NHEJ) en verhoogt DNA-dubbelstrengsbreuken (DSB's). Het verbetert de cytotoxische effecten van ioniserende straling (IR) in verschillende kankercellijnen, waaronder niet-kleincellige longkankercellijnen (NSCLC), in vitro. Bovendien vermindert VX-984 de autofosforylatie van DNA-PKcs.

Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881) is een oraal beschikbare remmer van gemuteerde vormen van zowel Isocitrate Dehydrogenase 1 als 2 (IDH1 en IDH2).

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), een antibioticum geïsoleerd uit Streptomyces, is een glutaminase-antagonist met een IC50 van ~1 mM voor cKGA (nier-type glutaminase). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine vertoont pijnstillende, antibacteriële, antivirale en kankerbestrijdende eigenschappen.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) is een stabiele variant van Necrostatin-1. Het is een meer specifieke RIPK1-remmer die het IDO-targeting-effect mist, met een >1000-voudige selectiviteit voor RIPK1 ten opzichte van elke andere kinase van de 485 menselijke kinasen.

bpV (HOpic)

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) is een potente remmer van PTEN met een IC50 van 14 nM. De IC50's voor PTP-β en PTP-1B zijn respectievelijk ongeveer 350- en 1800-voudig hoger dan de IC50 voor PTEN.

CA3 (CIL56)

CA3 (CIL56) heeft krachtige remmende effecten op de YAP1/Tead transcriptionele activiteit en richt zich primair op YAP1-hoge en therapieresistente slokdarmadenocarcinoomcellen met CSC-eigenschappen. CA3(CIL56) induceert Ferroptosis en ijzerafhankelijke reactieve zuurstofspecies (ROS).

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) is een oraal actieve, potente en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5) en remt krachtig de tumorgroei in vitro en in vivo in diermodellen.

JPH203 (Nanvuranlat)

Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), een selectieve L-type amino acid transporter 1 remmer, vertoont een dramatische remming van leucine-opname (IC50=0,06 µM) en celgroei (IC50=4,1 µM) in menselijke darmkankercellen (HT-29), menselijke mondkankercellen (YD-38) en leukemische cellen.

GDC-0077 (Inavolisib)

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) is een potente selectieve remmer van PI3K alpha (PI3Kα) met een IC50 van 0,038 nM. GDC-0077 is >300-voudig selectiever voor PI3K alpha dan de andere klasse I PI3K-isoformen (beta, delta en gamma) en >2000-voudig selectiever dan leden van de PIK-familie. GDC-0077 bindt aan de ATP-bindingsplaats van PI3K en remt de fosforylering van PIP2 naar PIP3.

ONC212

ONC212, een gefluoreerd ONC201-analoog, is een selectieve agonist van GPR132. ONC212 is breed werkzaam tegen de meeste solide tumoren en hematologische maligniteiten in het lage nanomolaire bereik en heeft een robuuste anti-leukemische activiteit.

GO-203 TFA

GO-203 is een celpenetrerende peptide-remmer van MUC1-C dimerisatie met D-aminozuren en daardoor ook van de oncogene functie ervan.

AZD1390

AZD1390 is een first-in-class oraal beschikbare en CZS-penetrerende ATM-remmer met een IC50 van 0,78 nM in cellen en een >10.000-voudige selectiviteit over nauw verwante leden van de PIKK-enzymfamilie en uitstekende selectiviteit over een breed panel van kinasen.

MPP dihydrochloride

Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) dihydrochloride is een zeer selectieve antagonist voor de oestrogeenreceptor alfa (ERα), met een affiniteit die 200 keer groter is dan voor de oestrogeenreceptor bèta (ERβ). Het remt de 17β-estradiolbinding aan ERα door conformationele veranderingen te induceren die de bindingsplaats van de receptor wijzigen en verhoogt ook de energie die nodig is voor de interactie van genisteïne met ERα.

AZD4573

AZD4573 is een krachtige remmer van CDK9 (IC50 van <0,004 μM) met snelle afbindingskinetiek (t_1/2 = 16 min) en hoge selectiviteit ten opzichte van andere kinasen, waaronder andere kinasen van de CDK-familie.

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride is een nieuwe, oraal biologisch beschikbare CDK7-remmer met een IC50 van 40nM. De IC50-waarden voor CDK1, CDK2, CDK5 en CDK9 waren 45-, 15-, 230- en 30-voudig hoger. ICEC0942 (CT7001) bevordert celcyclusarrest en apoptose.

Lazertinib (YH25448)

Lazertinib (YH25448,GNS-1480) is een potente, zeer mutant-selectieve en irreversibele EGFR-TKI met IC50-waarden van respectievelijk 1,7 nM, 2 nM, 5 nM, 20,6 nM en 76 nM voor Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R en Wild type EGFR, en toont veel hogere IC50-waarden tegen ErbB2 en ErbB4.

Enitociclib (BAY 1251152)

Enitociclib (BAY 1251152) is een potente PTEFb/CDK9-remmer met een IC50-waarde van 3 nM voor CDK9 en een ten minste 50-voudige selectiviteit ten opzichte van andere CDK's in enzymatische assays. BAY1251152 bindt aan en blokkeert de fosforylering en kinaseactiviteit van CDK9, waardoor PTEFb-gemedieerde activering van RNA Pol II wordt voorkomen en de gentranscriptie van verschillende anti-apoptotische eiwitten wordt geremd.

IACS-010759 (IACS-10759)

IACS-010759 (IACS-10759) is een potente en selectieve OXPHOS-remmer (IC50 < 10 nM) die de cellulaire ademhaling blokkeert door remming van complex I.

A-485

A-485 is een potente, selectieve en geneesmiddelachtige p300/CBP katalytische remmer met een IC50 van 0,06 μM voor p300 HAT. Het is selectief ten opzichte van BET bromodomein-eiwitten en >150 niet-epigenetische doelen.

INCB054329

INCB054329 is een structureel onderscheidende bromodomein en extraterminaal domein (BET)-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM en 63 nM voor BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 en BRDT-BD2.

Iberdomide (CC-220)

Iberdomide (CC-220) is een nieuwe orale immunomodulerende verbinding die zich richt op cereblon, onderdeel van het CRL4CRBN E3 ubiquitine ligase complex, met een IC50 van 60 nM in een competitieve TR-FRET assay. Iberdomide (CC-220) induceert apoptose met antitumor- en immunostimulerende activiteiten.

dBET6

dBET6 is een zeer celpermeabele PROTAC-degrader van BET-bromodomeinen met een IC50 van 14 nM voor BRD4-binding. dBET6 induceert ook c-MYC-downregulatie en apoptose.

DT-061 (SMAP)

DT-061 (SMAP) is een biologisch beschikbare PP2A-activator. Het vermindert de cellevensvatbaarheid in de HCC827- en HCC3255-cellijnen, met IC50-waarden van respectievelijk 14,3 μM en 12,4 μM.

ML385

ML385 is een nieuwe en specifieke NRF2-remmer met een IC50 van 1,9 μM. Het remt de stroomafwaartse doelgenexpressie van NRF2. NRF2 reguleert de activiteit van verschillende Ferroptosis- en lipideperoxidatie-gerelateerde eiwitten.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) is een potente niet-nucleotide STING-agonist en heeft een enorm potentieel om de behandeling van kanker bij mensen te verbeteren.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid.

V-9302

V-9302 is een competitieve kleine molecule antagonist van transmembraan glutamineflux, die selectief en krachtig de Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) target met een IC50-waarde van 9,6 μM voor de remming van glutamineopname in HEK-293-cellen. V-9302 blokkeert de Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) en de large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) zoals waargenomen in 143B osteosarcoomcellen, HCC1806 borstkankercellen en Xenopus laevis oöcyten. Verdunning van PBS kan ertoe leiden dat een heldere waterige oplossing verandert in een uniforme suspensie.

Subasumstat (TAK-981)

Subasumstat (TAK-981) is een nieuwe, selectieve remmer van de SUMOylatie enzymatische cascade met potentiële immuunactiverende en antineoplastische activiteiten.

AMG 510 (Sotorasib)

Sotorasib (AMG510) is een potente covalente KRAS G12C-remmer met potentiële antineoplastische activiteit.Dit AMG510 is een chiraal molecuul.

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) is een nieuwe remmer van Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) met IC50-waarden van respectievelijk 4,4 nM en 10,4 nM voor CDK8/Cyclin C en CDK19/CyclinC.

AZD7648

AZD7648 is een potente remmer van DNA-PK met een IC50 van 0,6 nM in biochemische assay en meer dan 100-voudig selectief tegen 396 andere kinasen.

VX-445 (Elexacaftor)

Elexacaftor (VX-445) is een volgende-generatie cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) corrector.Dit is een verbinding die niet chiraal zuiver is.

Imidazole Ketone Erastin (IKE)

Imidazole Ketone Erastin (IKE) is een potente, selectieve en metabolisch stabiele system xc– remmer en inductor van Ferroptosis.

BMS-986165 (Deucravacitinib)

Deucravacitinib (BMS-986165) is een zeer krachtige en selectieve allosterische remmer van Tyk2 met een Ki-waarde van 0,02 nM voor binding aan het Tyk2 pseudokinase-domein. Het is zeer selectief tegen een panel van 265 kinasen en pseudokinasen.

LLY-283

LLY-283 is een nieuwe en selectieve remmer van protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5). LLY-283 remt de enzymatische activiteit van PRMT5 in vitro en in cellen met een IC50 van respectievelijk 22 nM en 25 nM. LLY-283 vertoont antitumoractiviteit.

Adagrasib (MRTX849)

Adagrasib (MRTX849) is een potente, selectieve en covalente KRASG12C-remmer die gunstige, geneesmiddelachtige eigenschappen vertoont, selectief het gemuteerde cysteïne 12 in GDP-gebonden KRASG12C modificeert en KRAS-afhankelijke signalering remt.

PT2977 (Belzutifan)

Belzutifan (PT2977), een oraal actieve en selectieve HIF-2α-remmer, verhoogt de potentie en verbetert het farmacokinetische profiel, wat een potentiële behandeling biedt voor heldercellig niercelcarcinoom (ccRCC).

Firsocostat (ND-630, GS-0976)

Firsocostat (GS-0976, ND-630) is een reversibele remmer van acetyl CoA carboxylase (ACC) met IC50s van respectievelijk 2,1 nM en 6,1 nM voor hACC1 en hACC2.

AS2863619

AS2863619 is een kleinmoleculige cyclin-afhankelijke kinase CDK8/19 remmer met een IC50 van respectievelijk 0,6099 nM en 4,277 nM. AS2863619 is een potente Foxp3-inductor in T_conv-cellen.

MYCi975

MYCi975 (NUCC-0200975) is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van MYC die de MYC/MAX-interactie verstoort, MYC T58-fosforylering en MYC-degradatie bevordert en MYC-gestuurde genexpressie belemmert. MYCi975 vertoont potente antitumoractiviteiten.

TBK1/IKKε-IN-5

TBK1/IKK -IN-5 (verbinding 1) is een dubbele remmer van TANK-binding kinase 1 (TBK1) en I B kinase- (IKK /IKK-i) met IC50 van respectievelijk 1,0 nM en 5,6 nM voor TBK1 en IKK . TBK1/IKK -remming verbetert de respons op PD-1-blokkade, wat de tumorrespons in vivo effectief voorspelt.

Valemetostat (DS-3201)

Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) is een selectieve dubbele EZH1/2-remmer.

MCC950

MCC950 (CP-456773, CRID3) is een krachtige en selectieve remmer van NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) met een IC50 van respectievelijk 7,5 nM en 8,1 nM in BMDM's en HMDM's.

(Z)-4-Hydroxytamoxifen

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) is een selectieve modulator van de oestrogeenreceptor (SERM) met een IC50 van 3,3 nM voor de [³H]oestradiolbinding aan de oestrogeenreceptor.

BI-2852

BI-2852 is een potente remmer van KRAS die met nanomolaire affiniteit bindt aan een pocket tussen switch I en II op RAS. BI-2852 blokkeert alle GEF-, GAP- en effectorinteracties met KRAS, wat leidt tot remming van stroomafwaartse signalering en een antiproliferatief effect in het lage micromolaire bereik in KRAS-mutante cellen.

CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) is een potente remmer van CD38 met IC50 van 7,3 nM en 1,9 nM voor respectievelijk menselijk CD38 en muis CD38.

Actinomycin D (Dactinomycin)

Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101) is een belangrijk polypeptide-antibioticum geïsoleerd uit bodembacteriën van het geslacht Streptomyces. Actinomycin D (Dactinomycin) remt DNA repair en stopt de cell cycle in de G1-fase met een IC50 van respectievelijk 0,42 μM en 0,4 nM. Actinomycin D is een RNA- en eiwitsyntheseremmer die bacteriële eiwitsynthese kan onderdrukken. Actinomycin D is een autophagy-activator, induceert p53-onafhankelijke celdood en verlengt de overleving bij hoogrisico chronische lymfatische leukemie.Dit product is een gevaarlijke chemische stof (acute toxiciteit/ontvlambaar/huidcorrosief). Gebruik het met een beschermend gezichtsmasker, handschoenen en kleding.

PRI-724 (Foscenvivint)

Foscenvivint (PRI-724) is een potente en specifieke remmer die de interactie van β-catenine en CBP verstoort.

Molnupiravir (EIDD-2801)

Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) is een oraal biologisch beschikbare prodrug van het ribonucleoside-analoog β-d-N⁴-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931) met een breed spectrum aan antivirale werking tegen SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV en de veroorzaker van COVID-19.

MitoQ (Mitoquinone) Mesylate

MitoQ (Mitoquinone) Mesylate is een TPP-gebaseerd, op de mitochondriën gericht antioxidant dat H₂O₂-geïnduceerde intracellulaire ROS-responsen blokkeert en beschermt tegen oxidatieve schade. Dit product is een wasachtige vaste stof.

Zotatifin (eFT226)

Zotatifin (eFT226) is een zeer effectieve en sequentie-selectieve remmer van het RNA-helicase eIF4A. Het bevordert de binding van eIF4A aan specifieke mRNA-sequenties met herkenningsmotieven in de 5'-UTR's, met een IC50 van 2 nM, en verstoort de assemblage van het eIF4F-initiatiecomplex. Door de interactie tussen eIF4A en polypurine RNA-sequentie of structurele motieven te verbeteren, zet zotatifin eIF4A om in een sequentie-specifieke translatie-repressor, waardoor de translatie van bepaalde doelgenen wordt gereguleerd. Het vertoont ook antitumoractiviteit.

BAY 2416964

BAY 2416964 (verbinding 192) is een potente en oraal actieve antagonist van de aryl hydrocarbon receptor (AhR) met een IC50 van 341 nM. BAY 2416964 heeft potentieel bij de behandeling van solide tumoren.

SNDX-5613 (Revumenib)

Revumenib (SNDX-5613) is een krachtige en selectieve remmer van de menine-MLL-binding met een Ki van 0,15 nM. SNDX-5613 vertoont antiproliferatieve activiteit tegen meerdere cellijnen die MLLr-translocaties bevatten (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) met IC50-waarden variërend van 10-20 nM.

Wedelolactone

Wedelolactone, een van medicinale planten afgeleide natuurlijke verbinding, is een remmer van IKK die cruciaal is voor de activering van NF-κB door de fosforylering en afbraak van IκBα te mediëren. Wedelolactone is ook een remmer van caspase-11.

CC-90001

CC-90001 is een oraal toegediende remmer van c-Jun N-terminale kinase (JNK) met een voorkeur voor JNK1 boven JNK2. Het vertoont antifibrotische werkzaamheid en kan worden gebruikt voor onderzoek naar idiopathische pulmonale fibrose.

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride is een oraal beschikbare selectieve oestrogeenreceptorafbreker (SERD) met een IC50 van 48 nM en 870 nM voor respectievelijk ERα en ERβ.

PF-06821497

PF-06821497 is een selectieve en oraal actieve remmer van Zeste Homolog 2 (EZH2) met een Ki-waarde <0,1 nM tegen mutant Y641N EZH2. Het vertoont een robuuste tumorremming.

UNC2025

UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. UNC2025 remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM.

Inobrodib (CCS-1477)

Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) is een potente en selectieve remmer van het p300/CBP bromodomain. CCS1477 werkt door de expressie en functie van de Androgen Receptor (AR) te remmen, evenals het remmen van c-Myc.

Semaglutide

Semaglutide is een orale agonist van de glucagon-like peptide-1 receptor (GLP1R), gebruikt voor de behandeling van type 2 diabetes en obesitas door insulinesecretie te verbeteren, glucagonspiegels te verlagen en gewichtsverlies te bevorderen. Het is verkrijgbaar in subcutane en orale formuleringen.

Ezatiostat

Ezatiostat, een tripeptide-analoog van glutathion, is een peptidomimetische remmer van Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Ezatiostat activeert c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) en ERK1/ERK2 en induceert Apoptosis.

OT-82

OT-82 is een nieuwe nicotinamide fosforibosyltransferase (NAMPT)-remmer met gemiddelde IC50's van respectievelijk 13,03 nM in niet-HP-kankercellen en 2,89 nM in HP-kankercellen.

Denifanstat (TVB-2640)

Denifanstat (TVB-2640) is een oraal biologisch beschikbare, farmacologische fatty acid synthase (FAS/FASN) remmer met therapeutisch potentieel bij patiënten met NAFLD en niet-alcoholische steatohepatitis.

Rimiducid (AP1903)

Rimiducid (AP1903) is een chemische eiwitdimerisator en bindt strak aan het doel-FKBP fusie-eiwit, terwijl het minimaal bindt aan het overvloedige natuurlijke FKBP. Rimiducid veroorzaakt krachtige en dosisafhankelijke Apoptosis van cellen in kweek die dimerisator-afhankelijke Fas-constructen tot expressie brengen, met een EC50 van ≈0,1 nM.

Bomedemstat (IMG-7289)

Bomedemstat (IMG-7289) is een oraal actieve en irreversibele remmer van LSD1 (lysine-specifieke demethylase 1). Bomedemstat vertoont het vermogen om de methylatieniveaus van H3K4 en H3K9 te verhogen, wat vervolgens leidt tot modificaties in genexpressie. Bomedemstat toont antikanker eigenschappen door de proliferatie van kankercellen te remmen en apoptose te bevorderen.

ME-344

ME-344 is een synthetische metaboliet van NV-128, een krachtige remmer van mitochondriële oxidatieve fosforylatie (OXPHOS) complex I, die de ATP-generatie en het zuurstofverbruik verstoort. Het remt ook mTOR door de AKT/mTOR-route neerwaarts te reguleren, en vertoont antikankeractiviteit door de celgroei en levensvatbaarheid in leukemiecellijnen te remmen met IC50-waarden van 70–260 nM.

4-HNE (4-Hydroxynonenal)

4-HNE (4-Hydroxynonenal) is een van de belangrijkste eindproducten van lipideperoxidatie en wordt algemeen aanvaard als een inductor van oxidatieve stress.

IXA4

IXA4, een zeer selectieve, niet-toxische IRE1/XBP1s activator, activeert IRE1/XBP1s signalering zonder globaal de ongevouwen eiwitrespons (UPR) of andere stressresponsieve signaalroutes te activeren, en vermindert de secretie van amyloïde precursorproteïne (APP) door IRE1 activering, waardoor APP-gerelateerde mitochondriale disfunctie wordt voorkomen.

Elamipretide (SS-31, MTP-131)

Elamipretide (MTP-131, SS-31) is een cytochrome c peroxidase-remmer. Elamipretide verbetert mitochondriale disfunctie, synaptische en geheugenstoornissen veroorzaakt door lipopolysaccharide bij muizen.

dTAG-13

dTAG-13 (FKBP12 PROTAC dTAG-13) is een ortho-gesubstitueerde, heterobifunctionele selectieve afbreker van FKBP12^F36V die FKBP12F36V en CRBN effectief bindt, wat leidt tot snelle en selectieve CRBN-gemedieerde afbraak van FKBP12F36V. Het kan nuttig zijn voor doelvalidatie in de context van medicijnontdekking.

Danuglipron (PF-06882961)

Danuglipron (PF-06882961), een niet-peptide agonist, activeert de canonieke G-eiwit-signaalactiviteit alleen in de Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor met Trp33^ECD.

Orforglipron (LY3502970)

Orforglipron (LY3502970) is een niet-peptidale agonist van de glucagon-achtige peptide 1 (GLP-1) receptor. Het kan efficiënt worden gebruikt bij glykemische controle en gewichtsvermindering bij type 2 diabetes mellitus (T2DM), obesitas of beide.

Vepdegestrant (ARV-471)

Vepdegestrant (ARV471) is een oraal biologisch beschikbare oestrogeenreceptor-targetende (ER-targetende) PROTAC voor de behandeling van patiënten met lokaal gevorderde of gemetastaseerde ER+/HER2- borstkanker.

STM2457

STM2457 is een zeer potente en selectieve first-in-class katalytische remmer van RNA Methyltransferase METTL3 met een IC50 van 16,9 nM. STM2457 is zeer specifiek voor METTL3 en vertoonde geen remming van andere RNA methyltransferases.

AG-270

AG-270 is een potente en niet-competitieve methionine adenosyltransferase 2A (MAT2A) remmer die de intracellulaire SAM-niveaus en de MTAP-null-selectieve antiproliferatieve activiteit vermindert.

AZD5305 (Saruparib)

Saruparib (AZD5305) is een zeer selectieve en krachtige remmer van PARP1 met een IC50 van 3 nM in wildtype A549 longkankercellen. AZD5305 vertoont geen of minimale groeiremmende effecten in andere cellen (IC50's >10μM).

Tagtociclib (PF-07104091)

Tagtociclib (PF-07104091) remt CDK2, wat kan leiden tot celcyclusarrest, inductie van apoptose en remming van tumorcelproliferatie.

ART558

ART558 is een potente, selectieve, allosterische remmer met een laag molecuulgewicht van DNA Polθ met een IC50 van 7,9 nM.

Danicamtiv (MYK-491)

Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) is een nieuwe cardiac myosin activator die de contractie van hartspiercellen verbetert.

Selleck Chemicals is uw betrouwbare leveranciervoor remmers, antilichamen, eiwitten, kits en reagentia

Selleck Chemicals is uw betrouwbare leverancier
voor remmers, antilichamen, eiwitten, kits en reagentia