alleen voor onderzoeksdoeleinden

ZD-4190 VEGFR remmer

Name: ZD-4190
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6543
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S6543

ZD-4190 is een submicromolaire remmer van VEGF RTK-activiteit in vitro met IC50-waarden van respectievelijk 29 ± 4 nM en 708 ± 63 nM voor KDR en Flt-1.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 459.27

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S654301 DMSO]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.65%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

99.65

Gerelateerde doelwitten	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	459.27	Formule	C₁₉H₁₆BrFN₆O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	413599-62-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)OCCN4C=CN=N4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 12 mg/mL (26.12 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	KDR Flt-1
In vitro	ZD4190 is een submicromolaire remmer van VEGF RTK-activiteit in vitro met het grootste effect tegen KDR. Selectiviteit ten opzichte van FGFR1 tyrosinekinase-activiteit wordt aangetoond, met ten minste een 30-voudig verschil in de IC50 die nodig is om HUVEC-proliferatie gestimuleerd door respectievelijk VEGF of bFGF te remmen. Er worden geen effecten op de basale HUVEC-groei waargenomen, zelfs niet bij de maximale ZD4190-concentratie die in deze assays werd onderzocht (10 μM).
In vivo	Chronische, eenmaal daagse orale toediening van ZD4190 aan jonge ratten produceert een dosisafhankelijke toename van het oppervlak van de femorale epifysaire groeischijf. Eenmaal daagse orale toediening van ZD4190 aan muizen met vastgestelde (~0,5 cm³) humane tumortransplantaten (borst, long, prostaat en eierstokken) veroorzaakt significante antitumoractiviteit en bij doses waarvan niet zou worden verwacht dat ze een direct antiproliferatief effect op tumorcellen hebben. In een PC-3-xenograftmodel verlengt 10 weken ZD4190-dosering de tumorcytostase en bij het stopzetten van de therapie hervatte de tumorgroei na een korte vertraging.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10706112/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):