Name: PP121
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2622
Rating: 5 (5 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S262201 DMSO]32 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.21%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.21

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig PDGFR Inhibitoren	CP-673451 Orantinib (SU6668) Tyrphostin AG 1296 Trapidil AZD2932 Sennoside B Tyrphostin AG1433 Seralutinib (GB002) N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	319.36	Formule	C₁₇H₁₇N₇	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1092788-83-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CN=C5C(=C4)C=CN5)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 32 mg/mL (100.2 mM) Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (7.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PDGFR 2 nM Hck 8 nM VEGFR2 12 nM mTOR 13 nM Src 14 nM Abl 18 nM p110α 52 nM DNA-PK 60 nM p110δ 150 nM EphB4 190 nM
In vitro	PP-121 interageert selectief binnen een hydrofobe pocket die geconserveerd is tussen zowel tyrosinekinasen als PI3K's, maar niet serinetreoninekinasen. PP-121 vormt een waterstofbrug met Glu310 in Src, waardoor het structurele rol van het katalytische lysine effectief wordt vervangen en resulterend in de ordening van helix C en stabilisatie van een actieve conformatie. PP-121 remt ook andere PI3K's, waaronder p110α en DNA-PK met IC50 van respectievelijk 52 nM en 60 nM. PP-121 blokkeert potent en dosisafhankelijk de fosforylering van Akt, p70S6K en S6 in twee glioblastoomcellijnen, U87 en LN229. PP-121 remt potent de proliferatie van een subset van de tumorcellijnen door directe remming van PI3K's en mTOR. PP-121 induceert een G0/G1-arrest in LN220-, U87- en Seg1-cellen. PP-121 blokkeert ook tyrosinefosforylering geïnduceerd door v-Src in NIH3T3-cellen getransformeerd met v-Src(Thr338). PP-121 zou actine stressvezelkleuring kunnen herstellen in NIH3T3-cellen getransformeerd met v-Src(Thr338). PP-121 in een lage concentratie van 40 nM remt Ret-autofosforylering in TT schildkliercarcinoomcellen die de oncogene Ret-mutant C634W35 tot expressie brengen. PP-121 remt celproliferatie met IC50 van 50 nM in TT schildkliercarcinoomcellen. PP-121 remt celproliferatie gestimuleerd door alleen VEGF met IC50 van 41 nM in menselijke navelstrengveneus endotheelcellen (HUVEC's). PP-121 remt direct Bcr-Abl-geïnduceerde tyrosinefosforylering, resulterend in medicatie-geïnduceerde apoptose in K562-cellen en een combinatie van apoptose en celcyclusarrest in Bcr-Abl-expresserende BaF3-cellen.
Kinase Assay	Kinase-assays
Kinase Assay	Gezuiverde kinase-domeinen worden geïncubeerd met PP-121 in 2- of 4-voudige verdunningen over een concentratiebereik van 1 nM-50 µM of met vehiculum (0,1% DMSO) in aanwezigheid van 10 µM ATP, 2,5 µCi γ-³²P-ATP en substraat. Reacties worden beëindigd door te spotten op nitrocellulose- of fosfocellulosemembranen, afhankelijk van het substraat; dit membraan wordt vervolgens 5-6 keer gewassen om ongebonden radioactiviteit te verwijderen en gedroogd. Overgedragen radioactiviteit wordt gekwantificeerd door fosforimaging en IC50-waarden worden berekend door de gegevens te fitten op een sigmoïde dosis-respons curve met behulp van Prism software.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18849971/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PP121 PDGFR remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 319.36