alleen voor onderzoeksdoeleinden

ZM 306416 VEGFR remmer

Cat.nr.S2897

ZM 306416 (CB 676475) is een VEGFR (Flt en KDR)-remmer voor VEGFR1 met een IC50 van 0,33 μM, maar blijkt ook EGFR te remmen met een IC50 van <10 nM.
ZM 306416 VEGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 333.74

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 333.74 Formule

C16H13ClFN3O2

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 690206-97-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen CB 676475 Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)F)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL (200.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
VEGFR1
0.33 μM
Src
0.33 μM
Abl
1.3 μM
In vitro
ZM-306416 induceert een selectief antiproliferatief effect op de EGFR-afhankelijke NSCLC-cellijnen H3255 en HCC4011 met een IC50 van respectievelijk 0,09 µM en 0,072 µM. ZM-306416 remt de granulaformatie met een IC50 van 0,67 μM. ZM-306416 remt significant de ERRα-assay met een IC50 van 7,3 μM in de GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T-cellijn. ZM306416 (300 nM) remt de PAA-secretie volledig en stimuleert de [125]I-opname in menselijke schildklierfollikelcellen. ZM306416 (300 nM) heft de pVEGFR2 (Y1214)-expressie op in menselijke schildklierfollikelcellen. ZM306416 (< 10 μM) heeft duidelijke remmende effecten op de steady-state fosforylering van p42/44 MAPK, maar beïnvloedt de expressie van de ongefosforyleerde vorm niet. ZM306416 (3 μM) verhoogt significant de celdood in menselijke schildklierfollikelcellen. ZM306416 (3 μM) verhoogt significant de celdood in menselijke schildklierfollikelcellen. ZM306416 remt zwak de secretie van VEGF en verhoogt de productie van PlGF. ZM306416 (1 μM) verbetert de follikelvorming en vermindert de nucleaire distributie in menselijke schildklierfollikelcellen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21751212/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.