alleen voor onderzoeksdoeleinden

Apatinib (YN968D1) VEGFR2-remmer

Name: Apatinib (YN968D1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5248
Rating: 5 (28 reviews)

Cat.nr.S5248

Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) is een krachtige remmer van de VEGF-signaleringsroute met IC50-waarden van respectievelijk 1 nM, 13 nM, 429 nM en 530 nM voor VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit en c-Src. Apatinib induceert zowel Autophagy als Apoptosis.

Apatinib (YN968D1) VEGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 397.47

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	397.47	Formule	C₂₄H₂₃N₅O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	811803-05-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Rivoceranib, YN968D1			Smiles	O=C(NC1=CC=C(C=C1)C2(CCCC2)C#N)C3=C(NCC4=CC=NC=C4)N=CC=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (251.59 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.100mg/ml (10.32mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.300mg/ml (3.27mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.950mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.450mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 (Cell-free assay) 1 nM RET (Cell-free assay) 13 nM
In vitro	Apatinib (YN968D1) onderdrukte krachtig de kinase-activiteiten van VEGFR-2, c-kit en c-src, en remde de cellulaire fosforylering van VEGFR-2, c-kit en PDGFRβ. Deze verbinding onderdrukte de activiteiten van Ret, c-kit en c-src met een IC50 van respectievelijk 0,013 μM, 0,429 μM en 0,53 μM. Het had geen significante effecten op EGFR, Her-2 of FGFR1 in concentraties tot 10 μM. Deze chemische stof remde effectief de proliferatie, migratie en buisvorming van menselijke navelstrengendotheelcellen geïnduceerd door FBS, en blokkeerde het uitbotten van de ratten aorta ring.
In vivo	In vivo remde Apatinib alleen en in combinatie met chemotherapeutische middelen effectief de groei van verschillende gevestigde humane tumorxenograftmodellen met weinig toxiciteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443688/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	Beclin 1 / Atg7 / p62 / LC3-I / LC3-II PI3K / p-PI3K / mTOR / p-mTOR / AKT / p-AKT p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-ERK / ERK		30301881
Growth inhibition assay	Cell viability		29490645

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05839197	Recruiting	Macrotrabecular Massive Hepatocellular Carcinoma	Wan-Guang Zhang\|Tongji Hospital	May 5 2023	Phase 2
NCT05742750	Not yet recruiting	Locally Advanced Biliary Tract Cancer\|Metastatic Biliary Tract Cancer	Sun Yat-sen University\|Jiangsu Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd.	March 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05287360	Completed	Healthy	Elevar Therapeutics	December 30 2021	Phase 1
NCT03743428	Suspended	Colorectal Neoplasms	Shenzhen People''s Hospital	October 22 2020	Not Applicable
NCT04517357	Unknown status	Relapsed Ovarian Cancer	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	October 16 2020	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):