Home Protein Tyrosine Kinase PDGFR remmer AZD2932

alleen voor onderzoeksdoeleinden

AZD2932 PDGFR remmer

Cat.nr.S7003

AZD2932 is een potente en meervoudig gerichte Protein Tyrosine Kinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 8 nM, 4 nM, 7 nM en 9 nM voor VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 en c-Kit.
AZD2932 PDGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 447.49

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S700301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.59%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.59

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 447.49 Formule

C24H25N5O4

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 883986-34-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(C)N1C=C(C=N1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL (198.88 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
PDGFRβ
4 nM
Flt3
7 nM
VEGFR-2
8 nM
c-Kit
9 nM
In vitro
AZD2932 remt effectief de activiteiten van VEGFR-2 (IC50, 8 nM), PDGFRβ (IC50, 4 nM), Flt-3 (IC50, 7 nM) en c-Kit (IC50, 9 nM). Deze verbinding remt zowel PDGFRα als PDGFRβ fosforylatie met een correlatie van bijna 1:1. Het remt de verschillende cytochroom P450-isoformen niet, met de slechtste IC50 tegen 2C9 (8,0 μM). Het heeft geen activiteit tegen hERG (IC50, 137 μM).
In vivo
In een C6-ratten-gliale tumormodel resulteert AZD2932 (p.o., b.i.d.) in een significante TGI van 64% voor zowel 50 als 12,5 mg/kg doses. De groei van Calu-6-tumoren wordt met 81% en 72% geremd bij 50 en 12,5 mg/kg b.i.d. (p.o.) en LoVo-tumoren met 67% bij 50 mg/kg b.i.d. (p.o.). Deze verbinding (3–50 mg/kg, p.o.) veroorzaakt een remming van 60–80% van zowel p-VEGFR-2 als p-PDGFRβ. Enkele orale bolusdoseringen van deze chemische stof resulteren in dosisgerelateerde remming van PDGFRa-fosforylatie 6 uur na dosering.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.