Home Protein Tyrosine Kinase VEGFR remmer BAW2881 (NVP-BAW2881)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

BAW2881 (NVP-BAW2881) VEGFR remmer

Cat.nr.S8189

BAW2881 (NVP-BAW2881) is een nieuwe vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF) receptor tyrosine-kinase remmer die VEGFR1-3 krachtig remt bij 1,0-4,3 nanomolaire (nM) concentraties en PDGFReta, c-Kit en RET (c-RET) remt bij 45-72 nM concentraties.
BAW2881 (NVP-BAW2881) VEGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 424.38

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S818901 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.24%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.24

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 424.38 Formule

C22H15F3N4O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 861875-60-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC(=NC=C4)N)C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (197.93 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
hVEGFR2
(Cell-free assay)
9 nM
C-Raf-1
(Cell-free assay)
24 nM
B-RAFV599E
(Cell-free assay)
76 nM
c-Abl
(Cell-free assay)
99 nM
mVEGF2
(Cell-free assay)
165 nM
RET
(Cell-free assay)
410 nM
hVEGFR3
(Cell-free assay)
420 nM
hVEGFR1
(Cell-free assay)
820 nM
In vitro
In vitro studies toonden aan dat BAW2881 (NVP-BAW2881) de proliferatie, migratie en buisvorming van humane navelstrengendotheelcellen en lymfatische endotheelcellen remde.
In vivo
BAW2881 (NVP-BAW2881) richt zich op het tyrosinekinasedomein van muis-, varkens- en menselijk VEGFR2. Het kan zowel oraal als topisch worden toegediend, maar is nog niet bij mensen getest. In vivo studies bij VEGF-A transgene muizen toonden aan dat orale en topische toediening van deze verbinding psoriasis-achtige ontsteking in de oorhuid sterk verminderde. Histologisch gezien vertoonden huidlaesies bij behandelde muizen verminderde infiltratie door leukocyten, verminderde epidermale hyperproliferatie, normalisatie van epidermale keratinocytendifferentiatie en minder vasculaire afwijkingen. Bloedvaten bij behandelde muizen waren kleiner en minder talrijk. In vergelijking met controlemuizen vertoonden behandelde muizen een significante verbetering van oorzwelling, huidontsteking, lymfekliervergroting en huiderytheem. Hoewel beide toedieningswijzen effectief waren, was systemische toediening krachtiger dan topische toediening. Topisch NVP-BAW2881 verminderde ook effectief VEGF-A-geïnduceerde vasculaire permeabiliteit in de huid van muizen en varkens.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.