|
E6682
|
CT-996
|
|
Apr 14 2026
|
|
E0863
|
Talfirastide acetate
|
|
Apr 14 2026
|
|
E6787
|
Rineterkib hydrochloride
|
|
Apr 14 2026
|
|
E6679
|
PhIP
|
PhIP (2-Amino-1-methyl-6-fenylimidazo[4,5-b]pyridine) is een carcinogeen heterocyclisch aromatisch amine dat vaak wordt gegenereerd bij de thermische verwerking van voedsel. Het induceert DNA Damage via CYP1A2-activering tot gehydroxyleerde metabolieten die C8-dG-adducten en mutaties vormen. Het bindt ook aan ERα om oestrogene signalering onafhankelijk van genotoxiciteit te stimuleren, wat epigenetische veranderingen in MCF-7-borstcellen bevordert, vergelijkbaar met 17-β-estradiol, en bijdraagt aan weefselspecifieke carcinogenese in borst, colon en prostaat.
|
Apr 13 2026
|
|
E0866
|
Glycerophosphoric acid
|
|
Apr 12 2026
|
|
E6546
|
PF-07899895
|
PF-07899895 (Verbinding 34) is een remmer van SIK, met een IC50 van respectievelijk 1,2 nM, 0,9 nM en 1,8 nM voor SIK1, SIK2 en SIK3. Het moduleert ook de ontstekingsremmende cytokine IL-10 in immuuncellen en vertoont potentieel toepasbaar onderzoek gerelateerd aan ontstekingsziekten.
|
Apr 08 2026
|
|
E6742
|
Z218484536
|
Z218484536 is een selectieve en hersenpenetrante remmer van phosphoserine phosphatase (PSPH) die aan PSPH bindt met een Kd van ongeveer 0,23 μM.
|
Apr 08 2026
|
|
E0858
|
Lavofloxacin lactate
|
Lavofloxacin lactate, het lactaatzout van levofloxacine, is een fluoroquinolon antibioticum met een breed spectrum aan activiteit tegen Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën. Het remt bacteriële DNA gyrase (topoisomerase II) en topoisomerase IV, enzymen die essentieel zijn voor DNA-replicatie, -transcriptie en -herstel, wat leidt tot dubbelstrengs DNA-breuken en bacteriële celdood.
|
Apr 08 2026
|
|
E1034
|
PKH26
|
PKH26 is een rode fluorescerende lipofiele kleurstof (Ex/Em = 551/567 nm) die via zijn lange alifatische koolwaterstofstaarten stabiel integreert in de lipidedubbellaag van celmembranen, waardoor langdurige tracering mogelijk is zonder significante cytotoxiciteit of overdracht tussen cellen.
|
Apr 08 2026
|
|
E6660
|
FMC-376
|
FMC-376 is een selectieve en irreversibele dubbele remmer van zowel de AAN- als de UIT-status van KRASG12C. Het bindt covalent aan het gemuteerde cysteïne op positie 12 in KRAS G12C en blokkeert direct zowel de AAN- als de UIT-conformaties van het gemuteerde KRAS-eiwit, wat leidt tot een volledige en duurzame blokkade van stroomafwaartse signalering. FMC-376 vertoont robuuste antitumoractiviteit in vivo.
|
Apr 08 2026
|
|
E5864
|
EG01377 Dihydrochloride
|
EG01377 dihydrochloride is een potente, biologisch beschikbare en selectieve remmer van neuropilin-1 (NRP1), met een Kd van 1,32 μM en IC50 609 nM voor zowel NRP1-a1 als NRP1-b1. Het vertoont ook antiangiogene, antimigrerende en antitumorale effecten in vitro.
|
Apr 08 2026
|
|
E1577
|
AZD4747
|
AZD4747 is een selectieve, bloed-hersenbarrière-permeabele remmer van mutante GTPase KRASG12C, met het potentieel om KRASG12C-positieve tumoren te behandelen, inclusief metastasen van het centrale zenuwstelsel (CZS).
|
Apr 08 2026
|
|
S7151
|
Garcinol
|
Garcinol is een gepolyisoprenyleerde benzofenonverbinding geïsoleerd uit de vruchtschil van Garcinia indica. Het werkt als een potente natuurlijke remmer van Histone Acetyltransferase (HATs), waaronder p300 en PCAF, met een IC50 van respectievelijk ~7 μM en 5 μM. Het vertoont ook anticholinesterase-activiteit tegen AChE en BChE met een IC50 van respectievelijk 0,66 μM en 7,39 μM.
|
Apr 08 2026
|
|
E6681
|
Tinlarebant
|
Tinlarebant (LBS-008; BPN-14967) is een orale, niet-retinoïde antagonist van RBP4, die potentieel heeft voor de behandeling van de ziekte van Stargardt en gevorderde droge leeftijdsgebonden maculadegeneratie.
|
Apr 08 2026
|
|
P1254
|
Rusfertide(PTG-300)
|
Rusfertide (PTG-300) is een hepcidine-mimeticum dat zich richt op ferroportine, waardoor de internalisatie en afbraak ervan wordt geïnduceerd om de cellulaire ijzerexport naar het bloed te blokkeren. Door de transferrinesaturatie (TSAT) te beperken, vermindert het de systemische labiele ijzertoxiciteit en voorkomt het ijzerdepositie in organen. Rusfertide toont het potentiële gebruik voor de behandeling van erfelijke hemochromatose en hemoglobinopathieën zoals bèta-thalassemie en helpt ook om anemie te verbeteren door een effectievere erytropoëse te bevorderen.
|
Apr 06 2026
|
|
E6700
|
G-6599
|
G-6599 is een potente monovalente afbreker van SMARCA2/SMARCA4 die covalent bindt aan een cysteine op E3 ligase FBXO22, waardoor een ternair complex wordt gevormd voor ubiquitine-proteasoomafbraak. Het vertoont potentiële onderzoekstoepassingen bij androgeenafhankelijke prostaatkanker en SMARCA4-mutant niet-kleincellige longkanker.
|
Apr 06 2026
|
|
E6476
|
SBI-810 hydrochloride
|
SBI-810 hydrochloride is een β-arrestine-bevooroordeelde, functioneel selectieve allosterische modulator van neurotensine receptor 1 (NTSR1) die NTSR1-gemedieerde G-proteïne signalering op een G-proteïne-specifieke manier verandert wanneer het endogene ligand neurotensine (NT) aanwezig is, waarbij NT-geïnduceerde Gq-activering volledig wordt geantagoniseerd, Gi1-activering gedeeltelijk wordt geantagoniseerd, en permissief blijft voor NTSR1-gemedieerde activering van GoA en G12.
|
Mar 30 2026
|
|
E5769
|
MY-1B
|
MY‑1B is een covalente remmer van het RNA Methyltransferase NSUN2, met een IC50 van 1,3 μM. MY‑1B richt zich stereoselectief op het actieve-site cysteïneresidu C271 van NSUN2 en kan worden gebruikt om de functie van NSUN2 in RNA-methyleringsgerelateerde processen te onderzoeken.
|
Mar 29 2026
|
|
E6727
|
GDC-4198
|
|
Mar 26 2026
|
|
S9814
|
BMS-986202
|
BMS-986202 is een krachtige, selectieve en oraal actieve remmer van TYK2 die bindt aan het TYK2 pseudokinase domein (JH2) met een IC50 van 0,19 nM en een Ki van 0,02 nM.
|
Mar 24 2026
|
|
E1584
|
CCR6 inhibitor 1
|
CCR6 inhibitor-1 is een krachtige en selectieve remmer van CCR6 met een IC50 van respectievelijk 0,45 nM en 6 nM voor monkey en menselijk CCR6. Het remt krachtig de migratie van menselijke B-cellen en ERK-fosforylering, wat potentieel vertoont als behandeling voor auto-immuunziekten.
|
Mar 24 2026
|
|
E4769
|
Aleniglipron (GSBR-1290)
|
Aleniglipron (GSBR-1290) is een potente, oraal beschikbare agonist van GLP-1R die selectief de Gαs–cAMP signaalroute activeert zonder detecteerbare β‑arrestine-rekrutering.
|
Mar 24 2026
|
|
E1097
|
Famitinib (SHR1020)
|
Famitinib (SHR1020), een oraal actieve remmer van multi-getargete kinase, die de activiteit van c‑Kit, VEGFR‑2 en PDGFRβ remt met IC50 van respectievelijk 2,3 nM, 4,7 nM en 6,6 nM.
|
Mar 23 2026
|
|
E6693
|
PKUMDL-WQ-2101
|
PKUMDLWQ2101 is een nietNAD⁺competitieve allosterische remmer van fosfoglyceraatdehydrogenase (PHGDH) met een IC50 van 34.8 μM. Het vertoont antitumoractiviteit, remt selectief de de novo serine synthese in kankercellen en vermindert tumorgroei in vivo.
|
Mar 23 2026
|
|
P1273
|
Ecnoglutide(XW003)
|
Ecnoglutide (XW003) is een langwerkende, cAMP-bevooroordeelde agonist van de GLP-1 Receptor die de cAMP-signalering selectief versterkt boven β-arrestine-rekrutering, en potentieel vertoont voor de behandeling van type 2 diabetes en obesitas.
|
Mar 23 2026
|
|
E6703
|
MLT-985
|
MLT-985 is een selectieve allosterische en oraal actieve remmer van MALT1 met een IC50 van 3 nM. Het remt MALT1-afhankelijke signalering in ABC-DLBCL modellen en vermindert celgroei en aberrante CARD11/BCL10/MALT1-complex activiteit in vitro.
|
Mar 23 2026
|
|
E1475
|
CFT1946 (Tagarafdeg)
|
CFT1946 (Tagarafdeg) is een oraal biologisch beschikbaar, CRBN-gebaseerd bifunctioneel afbraakactiverend molecuul (BiDAC) dat selectief gemuteerde BRAFV600E target voor ubiquitine-proteasoom-gemedieerde afbraak, met een DC50 van 14 nM in A375 melanoomcellen.
|
Mar 23 2026
|
|
E6751
|
Sodium iodoacetate(Iodoacetic acid sodium salt)
|
Sodium iodoacetate(Iodoacetic acid sodium salt) is een specifieke, covalente remmer van glyceraldehyde-3-fosfaat dehydrogenase (GAPDH) die de glycolytische flux blokkeert door alkylering van het katalytische cysteïneresidu in de actieve site, waardoor het glycolyse-remmende activiteit uitoefent in cellen en weefsels. Het induceert ook artrose-achtige gewrichtsdegeneratie en gerelateerde pijnmodellen bij proefdieren.
|
Mar 19 2026
|
|
E6756
|
MOCAc-PLGL(Dpa)AR
|
MOCAc-PLGL(Dpa)AR (Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH₂) is een FRET-gebaseerd fluorescerend peptidesubstraat voor MMP's, waaronder MMP-7 (matrilysine), MMP-2 en MMP-9, waarbij de MOCAc-fluorofoor wordt gedoofd door Dpa totdat splitsing bij de Gly-Leu-binding een >10-voudige fluorescentietoename produceert voor activiteitsassays.
|
Mar 19 2026
|
|
E6456
|
PF-07248144(Prifetrastat)
|
PF-07248144 (Prifetrastat) is een potente en selectieve katalytische remmer van KAT6A en KAT6B die duurzame antitumoractiviteit en het potentieel voor de behandeling van uitgezaaide borstkanker vertoont.
|
Mar 16 2026
|
|
F2677
|
β Actin Antibody [H22G2]
|
ACTB,beta Actin,beta-actine laadcontrole,beta-Actin,β-Actin
|
Mar 12 2026
|
|
F3361
|
6X His tag Antibody [G4E22]
|
6X His tag,6XHIS,6x-His Tag,His-Tag,polyHistidine
|
Mar 12 2026
|
|
E5879
|
Elinzanetant
|
Elinzanetant (NT-814; BAY3427080) is een niet-hormonale duale antagonist van de NK1/NK3 receptor die de GnRH-pulsatiliteit vermindert door de effecten van neurokinine B (NK3) en substantie P (NK1) op de reproductieve as in KNDy-neuronen te blokkeren.
|
Mar 12 2026
|
|
E1593
|
Camlipixant
|
Camlipixant (BLU-5937) is een potente, selectieve, niet-competitieve antagonist die zich richt op de homotrimere P2X3-receptor, met een IC50 van 25 nM voor de homotrimere hP2X3-vorm.
|
Mar 12 2026
|
|
E6702
|
Opitor-0
|
Opitor-0 is een potente en selectieve remmer van het mitochondriale dynamine-gerelateerde eiwit Optic Atrophy 1 (OPA1) guanosinetrifosfatase (GTPase), dat de cristae-remodellering en cytochroom c-afgifte reguleert, met een IC50 van 3 μM.
|
Mar 10 2026
|
|
E8328
|
Ro24-7429
|
Ro24-7429 is een benzodiazepinederivaat dat werkt als een potente, oraal actieve antagonist van het Tat-transactivatorproteïne van HIV-1, waardoor de virale replicatie wordt verstoord door Tat-gemedieerde transactivatie van de HIV-1 long terminal repeat (LTR) promotor te remmen. Het remt ook RUNX1 (runt-related transcription factor 1), wat bijdraagt aan antifibrotische effecten door fibrosemarkers te verminderen in modellen zoals door bleomycine geïnduceerde longfibrose, naast ontstekingsremmende eigenschappen.
|
Mar 10 2026
|
|
P1259
|
Cagrilintide
|
Cagrilintide is een langwerkend geacyleerd amylin-analoog dat functioneert als een niet-selectieve agonist op amylinereceptoren (AMYR) en calcitoninereceptoren (CTR). De dubbele werking bevordert verzadiging, vertraagt de maaglediging en vermindert de voedselinname via hersen-gemedieerde routes met het potentieel om obesitas te behandelen.
|
Mar 10 2026
|
|
E4671
|
ML334
|
ML334 (LH601A) is een krachtige, celpermeabele activator van NRF2 die de Keap1-NRF2 eiwit-eiwitinteractie verstoort door te binden aan het Keap1 Kelch-domein met een Kd van 1 μM, waardoor NRF2 nucleaire translocatie en antioxidant genexpressie wordt bevorderd.
|
Mar 08 2026
|
|
E6698
|
STL1267
|
STL1267 is een krachtige agonist van REV-ERB, met een Ki van 0,16 µM voor REV-ERBα die de bloed-hersenbarrière passeert, waardoor de rekrutering van het NCoR-corepressor wordt verbeterd om circadiane en metabole genen te onderdrukken.
|
Mar 08 2026
|
|
E6697
|
PACMA 31
|
PACMA 31 is een irreversibele, oraal actieve remmer van proteïne disulfide isomerase (PDI) met een IC50 van 10 μM. Het bindt covalent aan de cysteïnes van de actieve site van PDI, waardoor de reductase/isomerase-activiteit dosis- en tijdafhankelijk wordt geremd, zoals blijkt uit insuline-aggregatietesten.
|
Mar 01 2026
|
|
E6661
|
Ontunisertib
|
Ontunisertib (AGMB-129) is een orale, GI-beperkte kleine molecule-remmer van ALK5 (TGFβR1), die het potentieel toont om fibrostenotische de ziekte van Crohn (FSCD) te behandelen. Het blokkeert potent pro-fibrotische TGFβ-signalering lokaal in het GI-kanaal via een hoog first-pass metabolisme.
|
Mar 01 2026
|
|
E6659
|
TYRA-200
|
TYRA-200 is een oraal biologisch beschikbare remmer van FGFR1/2/3 die potentieel heeft om klinisch waargenomen verworven resistentieveranderingen in FGFR2, zoals moleculaire rem- en gatekeepermutaties, aan te pakken.
|
Mar 01 2026
|
|
F3556
|
Phospho-FoxO1 (T24)/FoxO3a (T32) Antibody [M8K9]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F0728
|
FGFR3 Antibody [G21B24]
|
FGF Receptor 3,FGFR3,FGFR-3
|
Feb 28 2026
|
|
F1608
|
Cleaved PARP1 Antibody [K10A21]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F2463
|
FADD Antibody [P17H10]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F5322
|
BRCC36 Antibody [M5D3]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F7401
|
SMARCD3/BAF60C Antibody [C13A4]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F0346
|
Phospho-PERK (Thr980) Antibody [E16F3]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F3023
|
IL-6 Antibody [F4K18]
|
IL-6
|
Feb 28 2026
|
|
F3061
|
IL-1β Antibody [J24M1]
|
IL-1 bèta,IL-1 bèta (Pro-vorm),IL-1 bèta/IL1B,IL-1 bèta/IL-1F2,IL-1β
|
Feb 28 2026
|
|
F2632
|
BRCA1 Antibody [N12F20]
|
BRCA1
|
Feb 28 2026
|
|
F3067
|
IL-1β Antibody [H12N7]
|
IL-1 beta,IL-1 beta (Pro-vorm),IL-1 beta/IL1B,IL-1 beta/IL-1F2,IL-1
|
Feb 28 2026
|
|
F3557
|
Phospho-EGF Receptor (Tyr1045) Antibody [F16D14]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F3443
|
Phospho-p130 (Ser672) Antibody [E21C6]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F4814
|
SOX10 Antibody [E22E2]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F4857
|
Apolipoprotein E Antibody [L10K14]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F4146
|
Phospho-Stat5 (Tyr694) Antibody [L6J15]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F3968
|
Phospho-EGFR (Tyr1101) Antibody [A24A1]
|
|
Feb 28 2026
|
|
E4770
|
Jedi2
|
Jedi2 is een activator van het Piezo1-kanaal dat met een Kd van 2770 μM aan muis Piezo1-eiwit bindt.
|
Feb 27 2026
|
|
E6712
|
PYCR1-IN-1
|
PYCR1-IN-1 (verbinding 4) is een remmer van pyrroline-5-carboxylaatreductase 1 (PYCR1) met een IC50 van 8,8 µM. Het vermindert significant de prolinespiegels binnen een borstkankercellijn en vertoont een anti-celproliferatie-effect.
|
Feb 26 2026
|
|
E6708
|
HQ461
|
HQ461 is een moleculaire lijmdegrader die de interactie tussen CDK12-DDB1-CUL4-RBX1 bevordert, waardoor polyubiquitinatie en afbraak van Cyclin K (CCNK) optreden. De door HQ461 gemedieerde afbraak van cyclin K vermindert de CDK12-functie, wat resulteert in verminderde CDK12-substraatfosforylering, downregulatie van DNA-schadeherstelgenen en celdood.
|
Feb 26 2026
|
|
E6637
|
YCT529
|
YCT-529 is een selectieve antagonist van retinoïnezuurreceptor alfa (RARα), ontwikkeld als een aan pyrrool gekoppeld analoog dat RARα krachtig remt met een IC50 van 1,2 nM en een meer dan 300-voudige selectiviteit ten opzichte van RARβ en RARγ. Het dient ook als oraal niet-hormonaal mannelijk anticonceptivum dat effectief het aantal zaadcellen bij muizen en niet-menselijke primaten vermindert door de retinoïde signaalroute te targeten die essentieel is voor spermatogenese.
|
Feb 11 2026
|
|
E6630
|
NT-0527
|
NT-0527 is een potente, specifieke en hersen-penetrerende remmer van het NLRP3-inflammasoom met orale biologische beschikbaarheid en bewezen werkzaamheid in een in vivo ontstekingsmodel.
|
Feb 08 2026
|
|
S8827
|
Diprovocim
|
Diprovocim is een potente synthetische agonist die de humane TLR1/TLR2 heterodimeer activeert met een EC50 van 110 pM in THP-1 cellen. Het vertoont ook significant potentieel als immuunadjuvans.
|
Feb 04 2026
|
|
E6670
|
AC-4-130
|
AC-4–130 is een potente, selectieve remmer van het STAT5 SH2 domein dat direct bindt aan STAT5, waardoor de fosforylering, dimerisatie en nucleaire translocatie ervan worden geblokkeerd. Het werkt door de STAT5-afhankelijke gentranscriptie te verstoren, waardoor de pathologische STAT5-activiteit bij acute myeloïde leukemie (AML) effectief wordt verminderd.
|
Feb 03 2026
|
|
E6675
|
MC3482
|
MC3482 is een specifieke, celdoorlatende remmer van SIRT5 die microglia-geïnduceerde neuro-inflammatie en neuronale apoptose vermindert door de succinylering van Annexine-A1 te reguleren. Het verbetert significant de langdurige sensomotorische en cognitieve functie en toont potentieel voor de behandeling van ischemische beroertes.
|
Feb 03 2026
|
|
E6509
|
AR420626
|
AR420626 is een selectieve agonist van FFAR3 (GPR41) met een IC50 van 117 nM, die serotonine-geïnduceerde circulaire spierrelaxatie ex vivo en defecatie in vivo voorkomt.
|
Feb 03 2026
|
|
E6626
|
STAT3-IN-3
|
STAT3-IN-3 is een krachtige, selectieve chemische remmer van Signal Transducer and Activator of Transcription 3 (STAT3) die werkzaamheid heeft getoond bij het verminderen van geneesmiddelresistentie.
|
Feb 03 2026
|
|
E8326
|
HNHA
|
HNHA (N-hydroxy-7-(2-naphthylthio) heptanomide) is een celpermeabele remmer van histonedeacetylase (HDAC)-activiteit, een sleutelenzym in genexpressie en carcinogenese met een IC50 van 100 nM. Het vertoont ook antitumoractiviteit zowel in vitro als in vivo.
|
Feb 03 2026
|
|
E6726
|
N-Hydroxysuccinimide
|
N-Hydroxysuccinimide (HOSu; 1-Hydroxy-2,5-pyrrolidinedione) is een cruciaal reagens dat NHS-esters vormt via DCC-gemedieerde carboxylzuuractivatie. Deze esters maken covalente eiwit-/antilichaamkoppeling aan oppervlakken mogelijk via primaire aminoreacties. Het modificeert ook microfluïdische SPR-sensoren voor de detectie van bacteriële pathogenen.
|
Feb 01 2026
|
|
A2177
|
Anti-mouse IFNγR (CD119)-Invivo
|
Anti-mouse IFNγR (CD119)-Invivo reageert met de muis IFNγR (interferon gamma receptor) α-keten, ook bekend als CD119 en IFNγ receptor 1. CD119 heterodimeriseert met IFNγ receptor 2 (AF-1) om de IFNγR te vormen, een Klasse II cytokinereceptor.
|
Jan 26 2026
|
|
A2178
|
Anti-mouse/human IL-5-Invivo
|
Anti-mouse/human IL-5-Invivo reageert met muizen- en menselijk interleukine-5 (IL-5), een 26 kDa homodimere cytokine. IL-5 stimuleert de differentiatie en proliferatie van B-lymfocyten en verhoogt de secretie van IgM en IgA.
|
Jan 26 2026
|
|
E1822
|
Acoramidis hydrochloride
|
Acoramidis hydrochloride (AG10 hydrochloride) is een oraal actieve, selectieve kinetische stabilisator van WT-transthyretine (TTR) en V122I mutant transthyretine (TTR), wat een effectieve behandeling biedt voor transthyretine amyloïde cardiomyopathie (ATTR-CM).
|
Jan 22 2026
|
|
E6699
|
Opiranserin hydrochloride
|
Opiranserin hydrochloride (VVZ-149 hydrochloride) is een niet-opioïde en niet-NSAID-analgeticum dat werkt als een dubbele antagonist van glycine transporter type 2 (GlyT2) en serotonine receptor 2A (5HT2A), met een IC50 van respectievelijk 0,86 μM en 1,3 μM.
|
Jan 22 2026
|
|
S9883
|
RMC-5552
|
RMC-5552 is een selectieve bi-sterische remmer van mTORC1, met het potentieel voor de behandeling van mTORC1-geactiveerde tumoren. Het remt potent de mTORC1-gemedieerde fosforylering van pS6K en p4EBP1 met IC50-waarden van respectievelijk 0,14 nM en 0,48 nM.
|
Jan 22 2026
|
|
A2176
|
Anti-mouse CD8α (53-6.7)-Invivo
|
Anti-mouse CD8α (53-6.7)-Invivo reageert met muis CD8α. Het CD8-antigeen is een transmembraan glycoproteïne dat fungeert als een co-receptor voor de T-celreceptor (TCR).
|
Jan 20 2026
|
|
E6671
|
CMPD-39
|
CMPD-39 (Compound 39) is een selectieve niet-covalente remmer van USP30 met een IC50 van ~20 nM in in vitro enzymassays.
|
Jan 19 2026
|
|
E6515
|
ML-60218
|
ML-60218 is een breedspectrumremmer van RNA-polymerase III (pol III), met een IC50 van 32 μM voor Saccharomyces cerevisiae en 27 μM voor menselijke pol III. ML-60218 verstoort voorgemonteerde viroplasma's en belemmert de vorming van nieuwe, onafhankelijk van de de novo transcriptie van cellulaire RNA's.
|
Jan 19 2026
|
|
F4050
|
Phospho-AKT1 (Thr450) Antibody [H24E24]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4828
|
FGF2 Antibody [E17H24]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F2613
|
Phospho-TAK1 (Ser439) Antibody [F17C11]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F3409
|
POLDIP2 Antibody [N1K14]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F0402
|
Phospho-TAK1 (Thr184/187) Antibody [G4C5]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F5127
|
CNBP Antibody [E10D2]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4827
|
JAK3 Antibody [M5G12]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4751
|
Phospho-MEK1 (Ser298) Antibody [L22P14]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4738
|
FXR1 Antibody [G5P16]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4918
|
Phospho-Akt1 (Ser129) Antibody [K23C4]
|
|
Jan 16 2026
|
|
P1262
|
Eloralintide (LY-3841136)
|
Eloralintide (LY-3841136) is een AMYR-agonist met potentiële toepassingen in onderzoek naar type 2 diabetes en obesitas.
|
Jan 14 2026
|
|
E6411
|
RP03707
|
RP03707 is een PROTAC-molecuul ontworpen om KRASG12D af te breken, bestaande uit drie componenten: een KRASG12D-remmer (, rood), een linker (zwart) en een E3-ligase-ligand (blauw).
|
Jan 14 2026
|
|
E6653
|
AR-C118925XX
|
AR-C118925XX is een P2Y2-receptorantagonist. Het vermindert ATP-geïnduceerde IL-6-productie en p38-fosforylatie. Bij muizen vermindert AR-C118925XX Bleomycine-geïnduceerde dermale fibrose. Bovendien onderdrukt het ATP-gestimuleerde tumorgroei.
|
Jan 14 2026
|
|
E6651
|
HGC652
|
HGC652 is een TRIM21-afhankelijke Molecular Glue degrader die de E3 Ubiquitin Ligase TRIM21 (Kd ≈ 0,06 µM) bindt om een TRIM21–NUP98 ternair complex te induceren, wat de ubiquitylering en selectieve afbraak van nucleaire poriecomplexeiwitten zoals NUP155 aandrijft, leidend tot nucleaire poriecollaps en kankerceldood.
|
Jan 14 2026
|
|
P1269
|
Pegcetacoplan acetate
|
Pegcetacoplan acetate, een PEGylated cyclisch peptide, is de eerste goedgekeurde remmer van complementcomponent C3/C3b, ontworpen om volwassenen met paroxismale nachtelijke hemoglobinurie (PNH) te behandelen. Het bindt C3 en C3b om convertase-gemedieerde C3-splitsing te remmen, waardoor C3b-opsonisatie (extravasculaire hemolyse) en stroomafwaartse MAC-vorming (intravasculaire hemolyse) worden geblokkeerd.
|
Jan 13 2026
|
|
E8319
|
Ro 48-8071 fumarate
|
Ro 48-8071 fumaraat is een potente, selectieve remmer van 2,3-oxidosqualene cyclase (OSC) (IC50 = 6,5 nM), een sleutelenzym stroomafwaarts van HMG-CoA reductase dat de lanosterolvorming in de cholesterolbiosynthese katalyseert. Het verlaagt intracellulaire cholesterolniveaus zonder de feedback-upregulatie van HMG-CoA reductase die bij statines wordt waargenomen, wat een duidelijke, zelflimiterende regulatoire lus biedt voor het verlagen van LDL-C. Bovendien vertoont het ook significante anti-kanker eigenschappen door apoptose te induceren en celsignalering te verstoren in kankermodellen.
|
Jan 13 2026
|
|
F4944
|
SCG10/Stathmin-2 Antibody [D11B18]
|
|
Jan 12 2026
|
|
F4375
|
Na+/H+ Exchanger-1 Antibody [K9D3]
|
|
Jan 12 2026
|
|
F3707
|
Na(+)/K(+)-transporting ATPase (pan α subunit) Antibody [G11K19]
|
ATP1A1/ATP1A2/ATP1A3/ATP1A4
|
Jan 12 2026
|
|
F4620
|
MMP-3 Antibody [K11K15]
|
|
Jan 12 2026
|
|
F2603
|
Wnt3 and Wnt3a Antibody [J20B9]
|
|
Jan 12 2026
|
|
E6564
|
VG-3927
|
VG-3927 is een krachtige, selectieve en hersen-penetrerende agonist van TREM2 die anti-inflammatoire microgliale activering induceert en het potentieel heeft om de ziekte van Alzheimer (AD) te behandelen.
|
Jan 12 2026
|
|
F1719
|
MBP tag Antibody [E2A2]
|
Maltose-bindend eiwit,MBP tag,MBP-sonde
|
Jan 12 2026
|
|
F2110
|
Otoferlin Antibody [J18F12]
|
|
Jan 12 2026
|
|
E8330
|
NIC3
|
NIC3 is een selectieve remmer van nucleus accumbens-geassocieerd proteïne 1 (NAC1), een transcriptiecorepressor die een BTB/POZ-domein bevat en overmatig tot expressie komt in kankers. Het bindt aan het geconserveerde Leu-90-residu in het BTB-domein van NAC1, waardoor homodimerisatie, essentieel voor de vorming en stabiliteit van nucleaire lichaampjes, wordt verstoord.
|
Jan 05 2026
|
|
E8325
|
Quadrol
|
Quadrol (N,N,N',N'-Tetrakis(2-hydroxypropyl)ethyleendiamine, EDTP) is een immunostimulant dat wordt beschouwd als een potentieel bruikbaar actief molecuul voor het versnellen van wondgenezing. Quadrol kan een complex vormen met Ca²⁺, de opname van Ca²⁺ in macrofagen mediëren en macrofaagactivatie stimuleren.
|
Jan 05 2026
|
|
E8327
|
DHBS
|
DHBS (natrium-3,5-dichloor-2-hydroxybenzeensulfonaat) wordt gebruikt in combinatie met 4-aminoantipyrine (4-AAP) en waterstofperoxide (H2O2) voor chromogene kwantificering van urinezuur in serum- en urinemonsters.
|
Jan 05 2026
|
|
E6635
|
MC3138
|
MC3138 is een selectieve activator van SIRT5 en remt de proliferatie in SIRT5-lage PDAC-cellijnen en organoïden door het herstellen van SIRT5-gemedieerde desuccinylatie en deacetylatie.
|
Jan 04 2026
|
|
E0853
|
360A
|
360A stabiliseert G-quadruplex-structuren en remt telomerase-activiteit, met een IC50 van 300 nM in TRAP-G4-assays.
|
Dec 31 2025
|
|
A2175
|
Anti-mouse CD11c-Invivo
|
Anti-mouse CD11c-Invivo reageert met muis CD11c, de meest gebruikte marker voor murien dendritische cellen (DCs). CD11c is ook bekend als integrine alpha-X (Itgax) en CD11 antigeen-achtige familietype C.
|
Dec 30 2025
|
|
E6667
|
JNJ-9350
|
JNJ-9350 is een chemische probe die spermine-oxidase (SMOX) remt met een IC50 van 0,01 μM. Deze verbinding vertoont ook remmende activiteit tegen polyamine-oxidase (PAO), met een IC50 van 0,79 μM. JNJ-9350 heeft potentiële toepassingen in kankeronderzoek.
|
Dec 24 2025
|
|
E8329
|
VQW-765
|
VQW-765 (AQW-051) is een oraal actieve agonist die zich richt op de alfa-7 nicotinische acetylcholine receptor (α7-nAChR), met een pKD van 7,56 voor de humane recombinante α7-nAChR. Deze verbinding vertoont anxiolytische-achtige activiteit in diermodellen. VQW-765 heeft potentiële toepassingen in studies naar angststoornissen en acute prestatieangst.
|
Dec 24 2025
|
|
E1789
|
Asundexian
|
Asundexian (BAY 2433334) is een oraal toegediende remmer van coagulatiefactor XIa (FXIa). Het bindt reversibel aan de actieve plaats van FXIa met hoge affiniteit, waardoor de enzymatische functie wordt geblokkeerd. In buffersystemen vertoont Asundexian een IC50 van 1 nM tegen humaan FXIa.
|
Dec 24 2025
|
|
E6656
|
STAT3-IN-13
|
STAT3-IN-13 (verbinding 6f) is een STAT3-remmer. Het vertoont anti-proliferatieve activiteit en bindt aan het STAT3 SH2-domein met een KD van 0,46 μM. Deze verbinding remt STAT3 Y705-fosforylatie en stroomafwaartse doelgenexpressie. In vitro studies tonen aan dat STAT3-IN-13 apoptose induceert, terwijl in vivo experimenten de mogelijkheid aantonen om tumorgroei en metastase te onderdrukken. STAT3-IN-13 heeft potentiële toepassingen in kankeronderzoek.
|
Dec 24 2025
|
|
E5872
|
BBO-10203
|
BBO-10203 remt PI3Kα en KRASG12C door covalent te binden aan Cys242 in het PI3Kα RAS-bindende domein. Het remt zowel GTP-gebonden als GDP-gebonden KRASG12C-toestanden, met IC50- en EC50-waarden van respectievelijk 0,031 nM en 0,02 nM. Deze verbinding interfereert met RAS-PI3Kα-interactie, waardoor RAS-afhankelijke PI3Kα-activering wordt onderdrukt. Het verlaagt pERK-niveaus, remt celproliferatie en veroorzaakt G1-fase-arrest en apoptose. BBO-10203 heeft potentiële toepassingen in borstkanker, colorectale kanker en niet-kleincellige longkankeronderzoek.
|
Dec 24 2025
|
|
E8324
|
GE11
|
GE11 is een actief peptide dat zich bindt aan colloïdale medicijnafgiftesystemen en dient als slimme dragers voor antitumorale geneesmiddelen in kankeronderzoek.
|
Dec 21 2025
|
|
E0850
|
DPhPC
|
DPhPC is een fosfatidylcholine (PC) derivaat dat wordt gebruikt bij de synthese van dubbellaagse vesikel fosfolipiden. De DPhPC dubbellaagse membranen vertonen minimale ionlekkage in afwezigheid van poriën of ionkanalen, waardoor ze geschikt zijn voor het onderzoeken van ionkanaalactiviteit en membraanpotentiaalregulatie. Op DPhPC gebaseerde nanoliposomen (NTG) verbeteren de biologische beschikbaarheid van stikstofmonoxide (NO) en vertonen ontstekingsremmende eigenschappen.
|
Dec 14 2025
|
|
F4670
|
Keratin 18 Antibody [M2J10]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F4438
|
GPX1/2 Antibody [L20K22]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F1291
|
JAK3 Antibody [F8D8]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F1643
|
Glutathione Antibody [A11G7]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F2030
|
5-hydroxymethylcytosine Antibody [B13H23]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F2031
|
VSV-G tag Antibody [N12B16]
|
VSV Glycoproteïne, VSV-G tag
|
Dec 12 2025
|
|
F2238
|
Influenza A Virus M2 Protein Antibody [L21L24]
|
Influenza A M2, Influenza A Virus M2 Protein
|
Dec 12 2025
|
|
F3018
|
IFN-γ Antibody [A4P20]
|
IFN-γ,Interferon gamma
|
Dec 12 2025
|
|
F3039
|
Acetyl-CoA Carboxylase 2 Antibody [E20M20]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F2701
|
Thymine Dimer Antibody [E15K19]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F3241
|
Phospho-β Catenin (Ser675) Antibody [D16B23]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F3306
|
Phospho-Nephrin (Tyr1217) Antibody [L5D2]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F3647
|
Phospho-EGFR (Tyr992) Antibody [F20E14]
|
EGFR (fosfo Y992), Gefosforyleerde EGF Receptor (Tyr992)
|
Dec 12 2025
|
|
F3783
|
Phospho-JAK1 (Tyr1034 + Tyr1035) Antibody [F22D15]
|
JAK1 (gefosforyleerd Y1034 + Y1035), Fosfo-Jak1(Tyr1034/1035)
|
Dec 12 2025
|
|
F4985
|
Cleaved PARP (Asp214) Antibody [C3D4]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F4192
|
Caspase-1 Antibody [C2H20]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F4779
|
Mannose Receptor Antibody [E13A19]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F2860
|
Phospho-NAK/TBK1 (Ser172) Antibody [G18L12]
|
NAK/TBK1 (phospho S172),Phospho-TBK1/NAK (Ser172)
|
Dec 12 2025
|
|
F4919
|
Myc tag Antibody [A14H15]
|
|
Dec 12 2025
|
|
E8323
|
Emeramide
|
Emeramide functioneert als een thiol-gebaseerde redox-antioxidant en cheleert zware metalen.
|
Dec 10 2025
|
|
E0848
|
Pinealon
|
Pinealon is een tripeptide met neuroprotectieve effecten. Dit peptide remt de opbouw van reactieve zuurstofspecies (ROS) en blokkeert de ERK 1/2-activering. Het verbetert de functionele activiteit van belangrijke cellulaire componenten van hersenweefsel, terwijl het de spontane celdood vermindert. Studies tonen de beschermende effecten van Pinealon aan tegen prenatale hyperhomocysteïnemie bij rattennakomelingen.
|
Dec 10 2025
|
|
E6646
|
BMS-986260
|
BMS-986260 is een oraal werkzaam immuno-oncologisch middel dat TGF
R1 remt met een IC50 van 1,6 nM. Het vertoont selectiviteit voor TGF
R1 vergeleken met TGF
R2 en meer dan 200 andere kinasen. In MINK- en NHLF-cellijnen blokkeert BMS-986260 de TGF
-geïnduceerde pSMAD2/3 nucleaire translocatie met IC50-waarden van respectievelijk 350 nM en 190 nM.
|
Dec 09 2025
|
|
E6560
|
naperiglipron
|
Naperiglipron (LY3549492) (Voorbeeld 2) fungeert als een glucagon-achtige peptide 1-receptor (GLP-1R) agonist en vertoont een EC50 van 1,14 nM bij hGLP-1R. In GLP-1R knock-in muismodellen verlaagt het de bloedglucosespiegels. De verbinding vertoont PDE10A1-enzymremmende activiteit (IC50: 7,43 μM) en een zwakke hERG-remming. Naperiglipron heeft potentiële toepassingen in studies naar type II diabetes mellitus (T2DM) en obesitas.
|
Dec 08 2025
|
|
E6639
|
Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib )
|
Ulecaciclib is een oraal actieve cycline-afhankelijke kinase (CDK)-remmer met Ki-waarden van 0,62 μM voor CDK2/Cyclin A, 0,2 nM voor CDK4/Cyclin D1, 3 nM voor CDK6/Cyclin D3 en 0,63 μM voor CDK7/Cyclin H. Deze verbinding toont bloed-hersenbarrièrepenetratie en gunstige farmacokinetische eigenschappen.
|
Dec 04 2025
|
|
P1231
|
Mazdutide (IBI362, LY330567)
|
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) is een synthetisch langwerkend oxyntomoduline-analoog dat functioneert als een dubbele agonist van de glucagon-achtige peptide-1-receptor (GLP-1R) en de Glucagon Receptor (GCGR). De verbinding vertoont bindingsaffiniteit voor humane en muis-GCGR (Ki-waarden van respectievelijk 17,7 nM en 15,9 nM) en GLP-1R (Ki-waarden van respectievelijk 28,6 nM en 25,1 nM). In muiseilandjes stimuleert mazdutide de insulinesecretie met een EC50 van 5,2 nM. Dit middel is onderzocht in onderzoek met betrekking tot obesitas en type 2 diabetes (T2D).
|
Dec 04 2025
|
|
E6643
|
SS-3091
|
SS-3091 is een krachtige remmer van pan-KRas die zich richt op de interactie-interfaces van KRas, waardoor kritieke KRas-eiwitcomplexen worden gedestabiliseerd en zodoende de stroomafwaartse signaalroutes worden geblokkeerd. SS-3091 remt effectief de KRas-gedreven signalering in meerdere kankercellijnen, inclusief die met G12D-, G12V- en G13D-mutaties, wat leidt tot verminderde ERK- en AKT-fosforylatie.
|
Dec 04 2025
|
|
E5927
|
Mito-LND (Mito-Lonidamine)
|
Mito-LND (Mito-Lonidamine) is een mitochondria-gericht derivaat van lonidamine, geconjugeerd met een trifenylfosfoniumkation dat selectief accumuleert in kankercelmitochondriën vanwege hun hoge membraanpotentiaal. Het remt krachtig oxidatieve fosforylering (OXPHOS) door respiratoire complexen I en II te verstoren, ROS-productie en Prx3-oxidatie te stimuleren en tegelijkertijd AKT/mTOR/p70S6K-signalering te onderdrukken.
|
Dec 04 2025
|
|
E6511
|
ADT-1004
|
ADT-1004 is een oraal biologisch beschikbaar prodrug van ADT-007, dat fungeert als een eersteklas selectieve remmer van pan-RAS met krachtige antitumoractiviteit in pancreas ductaal adenocarcinoom (PDAC) modellen.
|
Dec 04 2025
|
|
E6526
|
MCB-294
|
MCB-294 is een pan-KRAS-remmer die zowel actieve (GTP-gebonden) als inactieve (GDP-gebonden) KRAS-toestanden target, met Kd-waarden van respectievelijk ongeveer 1 pM en 10 nM. Het vertoont een preferentiële remming van KRAS boven NRAS en HRAS. De verbinding remt de proliferatie van hTERT-HPNE-cellen die G12D-, G12C-, G12V-, G12S-, G13D- en wild-type KRAS-varianten bevatten, met IC50-waarden rond 700 nM. MCB-294 activeert apoptose in KRAS-gemuteerde tumoren en vertoont activiteit tegen KRASG12C-remmerresistente kankercellen, terwijl het het immuunmicroklimaat van de tumor moduleert. Deze verbinding dient als onderzoeksinstrument voor pancreas-, colorectale- en longkankeronderzoek.
|
Dec 04 2025
|
|
E5936
|
FT895
|
FT895 remt HDAC11 met een IC50 van 3 nM.
|
Dec 04 2025
|
|
E6647
|
Bireociclib (XZP-3287,CDK4/6-IN-2)
|
CDK4/6-IN-2 is een CDK4- en CDK6-remmer verkregen uit patent US20180000819A1 (Verbinding 1). Het vertoont IC50-waarden van 2,7 nM voor CDK4 en 16 nM voor CDK6.
|
Dec 04 2025
|
|
E6638
|
VS-7375 (GFH375)
|
VS-7375 (GFH375) is een orale kleinmoleculaire remmer die selectief KRAS G12D aanpakt in zowel de actieve (GTP-gebonden) als de inactieve (GDP-gebonden) vormen. Deze tweeledige inhibitie resulteert in een sterkere tumoronderdrukking in vergelijking met enkelvoudige remmers. Het vertoont krachtige antiproliferatieve en antitumorale effecten in KRAS G12D-mutante modellen, waaronder een intracraniaal GP2D tumormodel.
|
Dec 04 2025
|
|
E6517
|
PKN1
|
PKN1/2-IN-1 is een celpermeabele verbinding die PKN1 en PKN2 remt, met IC50-waarden van respectievelijk 16 nM en 210 nM, en Ki-waarden van respectievelijk 8 nM en 108 nM. In NanoBRET-assays vertoont het intracellulaire PKN2-binding met een IC50 van 2,1 μM. Deze verbinding is toepasbaar voor het onderzoeken van tumorcelmigratie en gerelateerde fysiologische processen.
|
Dec 02 2025
|
|
E6521
|
HRS‑5346
|
Lp(a)-IN-5 (Verbinding A) is een oraal toegediende lipoproteïne(a) (Lp(a))-remmer. Deze verbinding vertoont remming van Apo(a) en ApoB eiwit assemblage met een IC50 van 0,41 nM. Het kan nuttig zijn voor het bestuderen van ziekten die geassocieerd zijn met verhoogde plasma Lp(a)-spiegels, waaronder cardiovasculaire aandoeningen.
|
Dec 02 2025
|
|
E6578
|
AS1708727
|
AS1708727 is een oraal biologisch beschikbare Foxo1-remmer met EC50-waarden van 0,33 μM tegen G6Pase en 0,59 μM tegen PEPCK.
|
Dec 02 2025
|
|
E6498
|
Atebimetinib (IMM-1-104)
|
Atebimetinib remt MEK-tyrosinekinase en vertoont antineoplastische effecten.
|
Dec 02 2025
|
|
E6636
|
DY268
|
DY268 is een farnesoïde X-receptor (FXR) antagonist met een IC50 van 7,5 nM. In celassays remt het de FXR-transactivatie met een IC50 van 468 nM. Deze verbinding heeft toepassingen in onderzoek naar medicamenteuze leverbeschadiging (DILI).
|
Nov 25 2025
|
|
E6634
|
Thiethylperazine
|
Thiethylperazine is een fenothiazinederivaat dat werkt als een orale Dopamine D2-Receptor- en histamine H1-receptorantagonist. Deze verbinding functioneert als een ABCC1-activator en er is aangetoond dat het de amyloïde-β (Aβ)-accumulatie bij muizen vermindert. Het vertoont anti-emetische, antipsychotische en antimicrobiële eigenschappen.
|
Nov 25 2025
|
|
E6565
|
Ofirnoflastum
|
Ofirnoflast (Ofirnoflastum) remt serine/threonine-proteïnekinase Nek7 en vertoont ontstekingsremmende activiteit.
|
Nov 24 2025
|
|
E6572
|
AD1058
|
AD1058 is een oraal biologisch beschikbare ATR-remmer met bloed-hersenbarrièrepermeabiliteit (IC50 = 1,6 nM). Het vertoont antitumorale effecten door remming van tumorcelproliferatie, inductie van celcyclusarrest en bevordering van apoptose. Deze verbinding is toepasbaar voor studies met gevorderde maligniteiten en hersenmetastasen.
|
Nov 24 2025
|
|
E6588
|
LY3509754
|
LY3509754 (IL-17A-remmer 1) remt IL-17A, met IC50-waarden van <9,45 nM in alphalisa-assay en 9,3 nM in HT-29-cellen.
|
Nov 24 2025
|
|
E4617
|
Gly-β-MCA
|
Gly-β-MCA is een galzuurderivaat dat functioneert als een stabiele, oraal actieve en darm-specifieke farnesoid X-receptor (FXR)-antagonist met potentiële therapeutische toepassingen bij metabole ziekten.
|
Nov 21 2025
|
|
E1219
|
CSN5i-3
|
CSN5i-3 is een selectieve, oraal biologisch beschikbare CSN5/Jab1-remmer die een krachtige activiteit vertoont bij het onderdrukken van CSN-gemedieerde Cul1-deneddenylatie, met een IC50 van 5,8 nM.
|
Nov 21 2025
|
|
E8318
|
T6167923
|
T6167923 is een selectieve MyD88-afhankelijke signaalroute-remmer die direct interageert met het Toll/IL-1 receptor (TIR)-domein van MyD88, waardoor de homodimerisatie ervan wordt voorkomen. Deze verbinding vertoont remmende effecten op NF-κB-gemedieerde Staphylococcus-enterotoxine AP (SEAP)-activiteit en vertoont ontstekingsremmende eigenschappen, met IC50-waarden van 2,7 μM (IFN-γ), 2,9 μM (IL-1β), 2,66 μM (IL-6) en 2,66 μM (TNF-α).
|
Nov 21 2025
|
|
E1892
|
FM4-64
|
FM4-64 is een zeer lipofiele, wateroplosbare styryl dye die specifiek bindt aan celmembranen en binnenmembraanorganellen om fluorescentie te produceren bij insertie in lipide dubbellagen. Het wordt veel gebruikt als marker voor endocytische en exocytische membraanstructuren, waarbij vesikeltransport in levende cellen wordt gevolgd met minimale waterige achtergrondfluorescentie.
|
Nov 21 2025
|
|
E1162
|
GLPG0974
|
GLPG0974 is een potente en selectieve antagonist van de humane vrije vetzuurreceptor 2 (FFA2/GPR43) met een IC50 van 9 nM en remt ook SCFA-geïnduceerde neutrofielenactivatie en -migratie.
|
Nov 21 2025
|
|
E1888
|
NIM811 ((Melle-4)cyclosporin)
|
NIM811 ((Melle-4)cyclosporine; SDZ NIM811) is een oraal toegediende dubbele remmer die gericht is op mitochondriale permeabiliteitsovergang en cyclofiline, en toont een sterke in vitro antivirale activiteit tegen het hepatitis C-virus (HCV).
|
Nov 21 2025
|
|
E4757
|
Setidegrasib (ASP3082)
|
ASP3082 (Setidegrasib; KRAS G12D inhibitor 17) is een PROTAC-degrader die zich richt op KRAS(G12D) met een DC50 van 38 nM. Het remt effectief de groei in verschillende KRAS(G12D)-gemuteerde kankercellijnen, waaronder pancreas (PK-59, HPAC) en colorectale (GP2d, GP5d) met IC50-waarden variërend van 3,6 tot 29 nM.
|
Nov 20 2025
|
|
E5832
|
BBI-2779
|
BBI-2779 is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van CHK1 met een IC50 van 0,3 nM. Het doodt bij voorkeur kankercellen die extrachromosomaal DNA (ecDNA) bevatten door replicatiestress en celdood te induceren. In maagkankermodellen met FGFR2-genamplificatie op ecDNA onderdrukt BBI-2779 tumorgroei en voorkomt het medicijnresistentie.
|
Nov 20 2025
|
|
E5858
|
Chiglitazar (Carfloglitazar)
|
Chiglitazar (Carfloglitazar) is een krachtige dubbele agonist van PPARα en PPARγ met EC50-waarden van respectievelijk 1,2 μM en 0,08 μM, en activeert ook PPARδ met een EC50 van 1,7 μM. Het verbetert effectief de insulineresistentie en corrigeert dyslipidemie bij ratten met obesitas geïnduceerd door mononatrium-L-glutamaat (MSG).
|
Nov 20 2025
|
|
E5859
|
Acivicin hydrochloride
|
Acivicin hydrochloride (AT-125 hydrochloride) is het hydrochloridezout van Acivicin, een natuurlijk antibioticum geproduceerd door Streptomyces sviceus. Het is een potente remmer van γ-glutamyl transpeptidase (GGT), een enzym dat glutathionkatabolisme naar cysteïne initieert. Acivicin vertoont ook antikanker- en antiparasitaire eigenschappen.
|
Nov 20 2025
|
|
E5860
|
20-HETE
|
20-HETE (20-Hydroxyeicosatetraenoic acid) is een cytochroom CYP450-afgeleide metaboliet van arachidonzuur die een dubbele rol speelt bij de bloeddrukregulatie. Het verlaagt de bloeddruk door natriumreabsorptie te remmen en natriurese in de nieren te bevorderen, maar verhoogt ook de bloeddruk door vasculaire gladde spieren te sensibiliseren voor vernauwers, de myogene tonus te verhogen en endotheliale disfunctie te induceren. Bovendien stimuleert 20-HETE endotheel angiotensine-converting enzyme (ACE), waardoor een prohypertensieve renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS) feedbackloop wordt geactiveerd die bijdraagt aan hypertensie en vasculaire remodellering.
|
Nov 20 2025
|
|
E1983
|
BAY-850
|
BAY-850 is een potente en isoform-selectieve remmer van het ATPase family AAA domain-containing protein 2 (ATAD2) bromodomein, met een IC50 van 166 nM in TR-FRET assays. Het induceert ATAD2 bromodomeerdimerisatie en blokkeert effectief de interactie ervan met geacetyleerde histonen in vitro.
|
Nov 20 2025
|
|
E2989
|
AZD5904
|
AZD5904 is een selectieve en irreversibele humane myeloperoxidase (MPO) remmer. AZD5904 vermindert 3-chloortyrosine-gemodificeerde MYBPC3-niveaus, herstelt MYBPC3-fosforylering en verlicht de calciumsignaal- en relaxatiedefecten.
|
Nov 20 2025
|
|
E5915
|
Moracin O
|
Moracin O is een 2-arylbenzofuraan geïsoleerd uit Morus alba Linn. Moracin O toont een potente in vitro remmende activiteit tegen hypoxie-induceerbare factor (HIF-1) met een IC50-waarde van 6,76 nM in een celgebaseerde HRE-assay. Moracin O vermindert de generatie van reactieve zuurstofspecies (ROS) veroorzaakt door zuurstof-glucose deprivatie (OGD). Moracin O vertoont ook neuroprotectieve en ontstekingsremmende effecten.
|
Nov 20 2025
|
|
E5946
|
C12FDG
|
C12FDG (5-Dodecanoylaminofluoresceïne di-β-D-galactopyranoside) is een lipofiele groene fluorescerende probe die wordt gebruikt om β-galactosidase-activiteit te detecteren. C12FDG toont een grotere gevoeligheid voor het meten van β-galactosidase-activiteit in dierlijke cellen dan fluoresceïne di(β-D-galactopyranoside).
|
Nov 20 2025
|
|
E4747
|
BMS-986408
|
BMS-986408 is een first-in-class dubbele remmer van DGKα en DGKζ, met IC₅₀-waarden van respectievelijk 0,0003 μM en 0,002 μM voor DGKα- en DGKζ-lipidekinaseactiviteit. Het potentieert de T-celreceptor-signalering en T-celactivatie, waardoor de effectiviteit van zowel PD-1- als CAR T-celtherapie in preklinische modellen wordt verbeterd.
|
Nov 20 2025
|
|
E6600
|
3FAx-Neu5Ac
|
3Fax-Neu5Ac is een gefluoreerde siaalzuuranalogie die de sialyltransferase-activiteit remt, cellulaire sialylering vermindert en leidt tot verminderde MHC-expressie en onderdrukking van myoblastfusie, waardoor het potentieel aantoont in het reguleren van de differentiatie van skeletspiercellen.
|
Nov 20 2025
|
|
E6603
|
USP5-IN-1
|
USP5-IN-1 (verbinding 64) is een selectieve competitieve remmer van het USP5 zinkvinger ubiquitin bindend domein (ZnF-UBD) met een Kd van 2,8 μM. Het blokkeert competitief de ubiquitin binding aan het ZnF-UBD domein, onderdrukt de katalytische activiteit van USP5 en ubiquitin keten hydrolyse, met potentiële toepassingen als chemische probe en therapeutisch middel bij USP5-gerelateerde kankers.
|
Nov 20 2025
|
|
E6614
|
FABPs ligand 6 (MF6)
|
FABPs ligand 6 (MF6) is een potente dubbele remmer van FABP5 en FABP7 met KD-waarden van respectievelijk 874 nM en 20 nM. Het redt mitochondriale functie en vermindert FABP5/FABP7-gemedieerde schade, wat potentiële therapeutische effecten aantoont bij multiple sclerose (MS).
|
Nov 20 2025
|
|
E6610
|
GPX4-IN-5
|
GPX4-IN-5 remt GPX4 covalent met een IC50 van 0,12 μM. Deze verbinding induceert ferroptose en vertoont antitumoractiviteit. Het heeft potentiële toepassingen in onderzoek naar triple-negatieve borstkanker (TNBC).
|
Nov 20 2025
|
|
E2949
|
Talarozole (R115866)
|
Talarozole (R115866) is een krachtige, oraal actieve remmer van het cytochroom P450 (CYP26)-gemedieerde metabolisme van all-trans-retinoïnezuur (RA). Het remt de omzetting van RA door CYP26, met een IC50 van 0,004 µM, en verhoogt de endogene RA-niveaus en de activering van de all-trans-retinoïnezuurreceptor (RAR), wat potentieel toont als een gericht middel voor dermatologische therapie.
|
Nov 20 2025
|
|
E1154
|
DS18561882
|
DS18561882 is een potente, tricyclische coumarine-gebaseerde remmer van MTHFD2 met een IC50 van 0,0063 μM, die een significante selectiviteit vertoont ten opzichte van het cytosolische isozym MTHFD1. Het remt ook effectief tumorgroei in muis xenograft modellen in vivo.
|
Nov 20 2025
|
|
P1253
|
Allo-aca (ARV-1803)
|
Allo-aca (ARV-1803) is een synthetisch peptide dat fungeert als een specifieke antagonist van de leptinereceptor, waardoor leptinesignalering zowel in vitro als in vivo effectief wordt geblokkeerd. Het toont ook potentiële therapeutische toepassingen bij de behandeling van oogziekten.
|
Nov 20 2025
|
|
P1267
|
CIRC-014
|
CIRC-014 is een oraal biologisch beschikbare macrocyclische cyclin A/B RxL-remmer. CIRC-014 vertoont robuuste antitumoractiviteit in chemoresistente kleincellige longkanker (SCLC) PDX-modellen en induceert SAC-activering en apoptose in vivo.
|
Nov 20 2025
|
|
E6608
|
HSK31858
|
HSK31858 is een reversibele remmer van DPP-1. Het bevordert de verbetering van neutrofiele ontsteking en toont werkzaamheid en veiligheid aan bij het verminderen van de frequentie van exacerbaties bij volwassenen met bronchiëctasieën.
|
Nov 20 2025
|
|
E1963
|
ARV-393
|
ARV-393 is een zeer potente, oraal biologisch beschikbare BCL6 PROTAC-afbreker. ARV-393 bevordert snelle BCL6-afbraak via de ubiquitine-proteasoomroute van de cellen. ARV-393 vertoont DC50- en GI50-waarden <1 nM in talrijke DLBCL- en BL-cellijnen.
|
Nov 19 2025
|
|
F5072
|
Cox1 Antibody [N11K4]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F1062
|
E2F-1 Antibody [N6L18]
|
E2F 1,E2F1,E2F-1
|
Nov 12 2025
|
|
F0405
|
Phospho-c-Fos (Ser32) Antibody [H14J15]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F2850
|
JAK2 Antibody [J11G12]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4416
|
PGC1α/β Antibody [H5N22]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4661
|
Keratin 20 Antibody [L17C14]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4337
|
Claudin 7 Antibody [M7D16]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F3666
|
ERAB Antibody [M20E24]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4131
|
c-Fos Antibody [B8E19]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4147
|
HER2/ErbB2 Antibody [G18G3]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F2178
|
CXCR4 Antibody [G11H20]
|
CXCR4,CXCR-4
|
Nov 12 2025
|
|
E6559
|
GS-1427
|
GS-1427 (Emvistegrast) is een oraal, kleinmoleculair chinolonderivaat dat functioneert als een potente en selectieve antagonist van α4β7 integrin, met potentieel voor de behandeling van inflammatoire darmziekten.
|
Nov 12 2025
|
|
F3553
|
Phospho-SMAD2 (Ser245/250/255) Antibody [H4M3]
|
|
Nov 10 2025
|
|
F3893
|
Phospho-PERK (Thr982) Antibody [A3P5]
|
|
Nov 10 2025
|
|
F4139
|
Phospho-VEGF Receptor 2 (Tyr1175) Antibody [M10N15]
|
|
Nov 10 2025
|
|
F4089
|
Phospho-EGF Receptor (Tyr1173) Antibody [E8J4]
|
|
Nov 10 2025
|
|
F4188
|
PGC-1α Antibody [J17F10]
|
|
Nov 10 2025
|
|
F0348
|
Phospho-Smad1/5 (Ser463/465) Antibody [H6D11]
|
|
Nov 10 2025
|
|
E6539
|
SHOC2–RAS PPI-IN-1
|
SHOC2-RAS PPI-IN-1 (verbinding 6) is een niet-covalente competitieve remmer die de SHOC2-RAS proteïne-proteïne interactie verstoort. Het vertoont een IC50 van 0,048 μM en een KD van 0,065 μM tegen NRASQ61R. De verbinding remt het SMP-fosfatasecomplex, wat resulteert in verhoogde CRAFS259-fosforylering en daaropvolgende blokkering van de MAPK-signaalroute (aangetoond door verlaagde pMEK- en pERK-niveaus). Deze remming induceert tumorcelcyclusarrest en Apoptosis. SHOC2-RAS PPI-IN-1 dient als onderzoeksinstrument voor het onderzoeken van NRASQ61R-mutante maligniteiten, waaronder melanoom en colorectale kanker.
|
Nov 10 2025
|
|
F0256
|
Phospho-VEGF Receptor 2 (Tyr1175) Antibody [M9C2]
|
Phospho-VEGF Receptor 2 (Tyr1175), VEGF Receptor 2 (phospho Y1175)
|
Nov 10 2025
|
|
F1920
|
Tryptophan/Tyrosine/Phenylalanine Hydroxylase Antibody [A9C1]
|
|
Nov 10 2025
|
|
F2955
|
MIF Antibody [M24J2]
|
|
Nov 10 2025
|
|
E6589
|
2BAct
|
2BAct is een krachtige, oraal biobeschikbare eIF2B-activator met een hoge selectiviteit (EC50 = 33 nM). Het vermindert neurologische stoornissen veroorzaakt door een aanhoudende geïntegreerde stressrespons. Deze verbinding vertoont bloed-hersenbarrièrepenetratie met verbeterde oplosbaarheid en farmacokinetische eigenschappen vergeleken met het ISRIB trans-isomeer.
|
Nov 09 2025
|
|
E5972
|
ZINC00784494
|
ZINC00784494 is een selectieve Lipocalin-2 (LCN2) remmer die celproliferatie onderdrukt, de levensvatbaarheid vermindert en AKT-fosforylering in SUM149-cellen dempt. Deze verbinding toont veelbelovend onderzoekspotentieel voor ontstekingsgerelateerde borstkanker (IBC) onderzoeken.
|
Nov 03 2025
|
|
E6536
|
Antalarmin hydrochloride
|
Antalarmin hydrochloride is een oraal actieve, niet-peptide corticotropine-releasing hormoon receptor 1 (CRHR1) antagonist met een Ki-waarde van 1 nM. Deze verbinding remt de CRH-geïnduceerde ACTH-secretie en vermindert CRH-gemedieerd en nieuwigheidsgeïnduceerd angstachtig gedrag in preklinische modellen. Bovendien vertoont Antalarmin hydrochloride ontstekingsremmende activiteit in artritismodellen en vermindert het stressgeïnduceerde maagzweervorming geassocieerd met het prikkelbare darm syndroom.
|
Nov 03 2025
|
|
E6534
|
Safusidenib
|
Safusidenib (AB-291; DS-1001) is een oraal biologisch beschikbare, selectieve remmer van mutant IDH1. Het vertoont een krachtige remming tegen mutant IDH1, terwijl het minimale activiteit vertoont tegen het wildtype enzym. Dit compound vertoont antitumorale effecten in chondrosarcoma-modellen. In in-vitro-assays zonder pre-incubatie remt het IDH1R132H en IDH1R132C met IC50-waarden van respectievelijk 15 nM en 130 nM.
|
Nov 03 2025
|
|
E6576
|
Valiltramiprosate
|
ALZ-801 is een oraal biologisch beschikbare kleinmoleculige β-amyloïde (Aβ) anti-oligomeer en aggregatieremmer. Als een valine-geconjugeerd prodrug van Tramiprosate vertoont het significant verbeterde farmacokinetische eigenschappen en gastro-intestinale verdraagbaarheid vergeleken met de moederverbinding. Dit middel vertegenwoordigt een geoptimaliseerde therapeutische kandidaat voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer.
|
Nov 03 2025
|
|
E5971
|
ZINC00640089
|
ZINC00640089 is een selectieve Lipocalin-2 (LCN2)-remmer die celproliferatie onderdrukt, cellevensvatbaarheid vermindert en AKT-fosforylatatieniveaus verlaagt in SUM149-cellen. Deze verbinding toont veelbelovend onderzoekspotentieel voor studies naar inflammatoire borstkanker (IBC).
|
Oct 28 2025
|
|
E6541
|
PolQi2
|
PolQi2 is een Pol
-remmer die specifiek gericht is op het N-terminale helicasedomein van Pol
, waardoor alt-EJ (alternatieve eindverbinding)-reparatie wordt onderdrukt. Deze verbinding verbetert de nauwkeurigheid en integratie-efficiëntie van genbewerking over meerdere loci en diverse cellijnen. Bovendien toont PolQi2 synergetische effecten met DNA-PK-remmers bij het verminderen van Cas9-gemedieerde off-target activiteit. De toepassing ervan is geschikt voor genbewerkingstudies.
|
Oct 28 2025
|
|
E6522
|
HRS-9821
|
PDE3/4-IN-2 (Verbinding 1) functioneert als een dubbele remmer die zowel PDE3- als PDE4-enzymen target, met IC50-waarden van 0,13 nM voor PDE3A en 50 nM voor PDE4B1. Deze verbinding toont potentieel voor het onderzoeken van PDE-gerelateerde pathologieën, waaronder astma, chronische obstructieve longziekte, sepsis en nefritis.
|
Oct 22 2025
|
|
E1076
|
Linperlisib
|
Linperlisib is een zeer selectieve, oraal biologisch beschikbare PI3Kδ-remmer met een IC50-waarde van 6,4 nM, zoals beschreven in octrooi WO 2015055071 A1 (verbinding 10).
|
Oct 15 2025
|
|
E6577
|
1-Naphthohydroxamic acid
|
1-Naphthohydroxamic acid (verbinding 2) toont een potente en selectieve remming van HDAC8 (IC50 = 14 µM), met een significant hogere selectiviteit voor HDAC8 vergeleken met klasse I HDAC1 en klasse II HDAC6 (IC50 >100 µM). Deze verbinding verhoogt de globale histone H4-acetylatieniveaus niet en verlaagt de totale intracellulaire HDAC-activiteit niet. Bovendien is aangetoond dat 1-naphthohydroxamic acid tubuline-acetylatie bevordert.
|
Oct 15 2025
|
|
F0871
|
eNOS/NOS Type III Antibody [L17A10]
|
eNOS,eNOS/NOS Type III,NOS3
|
Oct 13 2025
|
|
F2144
|
Granzyme B Antibody [B18E4]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F2644
|
Phospho-JAK1 (Tyr1034/1035)/JAK2 (Tyr1007/1008) Antibody [L3G19]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F2333
|
Phospho-p70 S6K (Thr421/Ser424) Antibody [E5J12]
|
p70 S6K fosfo Thr421 Ser424, Phospho-p70 S6 Kinase (Thr421/Ser424)
|
Oct 13 2025
|
|
F2518
|
Oct4 Antibody [K18A18]
|
Oct3/4,Oct-3/4,Oct4,Oct-4,OCT-4 [POU5F1]
|
Oct 13 2025
|
|
F2523
|
Cleaved Caspase-3 Antibody [G2J3]
|
Caspase 3,Caspase-3
|
Oct 13 2025
|
|
F0232
|
LATS1 Antibody [A5C10]
|
LATS1,LATS1/WARTS
|
Oct 13 2025
|
|
F2690
|
V5 Tag Antibody [L19E11]
|
Paramyxovirus SV5 Pk,V5,V5 Epitope Tag,V5 Tag,V5-Probe,V5-Tag
|
Oct 13 2025
|
|
F3854
|
Periostin Antibody [C16F13]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4011
|
CD4 Antibody [F12H10]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4076
|
PDGFR α Antibody [E14D18]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4084
|
β-Catenin Antibody [E8L3]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4087
|
Phospho-Akt1 (Ser473) Antibody [K10L8]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4133
|
COX IV Antibody [A4F21]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4181
|
MMP-2 Antibody [C12L21]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4220
|
Zap-70 Antibody [E5E23]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4250
|
Neurofilament-H Antibody [P21P23]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4988
|
PSMA Antibody [A11C13]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F3994
|
LAMP2A Lysosome Marker Antibody [M18B14]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4221
|
STAT5 Antibody [B9G7]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F3245
|
IRF1 Antibody [H12G6]
|
|
Oct 13 2025
|
|
E1242
|
Barbadin
|
Barbadin is een selectieve β-Arrestin/β2-adaptine interactieremmer met IC50-waarden van 19,1 μM (β-Arrestin1) en 15,6 μM (β-Arrestin2). Het remt agonist-geïnduceerde endocytose van β2-adrenerge, V2-vasopressine en angiotensine-II type-1 receptoren. Bovendien vertoont Barbadin pro-Apoptosis activiteit.
|
Oct 12 2025
|
|
E6574
|
NLRP3
|
NLRP3/aim2-in-2 (verbinding 8) is een nieuwe krachtige remmer die soortspecifieke effecten vertoont op NLRP3- en AIM2-inflammasoom-afhankelijke celdood, met een IC50-waarde van 0,2392 μM.
|
Oct 10 2025
|
|
E6573
|
Neuropathiazol
|
Neuropathiazol is een neurale differentiatie-inductor die specifiek de neurale differentiatie van multipotente hippocampale neurale progenitorcellen bevordert.
|
Oct 10 2025
|
|
E1955
|
TNG348
|
TNG348 is een oraal biologisch beschikbare allosterische remmer die zich richt op de ubiquitine-specifieke protease USP1. Het blokkeert selectief en krachtig de USP1-activiteit, waardoor de deubiquitinatie van proliferatief PCNA en FANCD2 wordt voorkomen, wat DNA-reparatiemechanismen verstoort. TNG348 toont remmende effecten tegen BRCA1/2-gemuteerde en homologe recombinatie-deficiënte (HRD) borst- en eierstokkankers.
|
Oct 10 2025
|
|
E6596
|
LAP
|
LAP (Lithium fenyl-2,4,6-trimethylbenzoylphosphinaat) dient als initiator voor vrije radicalen. De radicalen die door LAP worden gegenereerd tijdens bioprinting vertonen potentiële cytotoxiciteit en mutageniciteit. Bovendien beïnvloedt de LAP-concentratie de mechanische sterkte van 3D-geprinte scaffolds. Het typische concentratiebereik dat wordt gebruikt voor uitharding is 0,05%-1%. Optimale mechanische eigenschappen en biocompatibiliteit worden bereikt bij een concentratie van 0,1%, wat de hoogste elasticiteitsmodulus oplevert.
|
Sep 29 2025
|
|
E6514
|
BI033
|
BI033 is een selectieve remmer van BTB and CNC homology 1 (BACH1) die specifiek bindt aan de N-terminus van BACH1 met een Kd van 9,0 uM. Het verstoort de BACH1–HDAC1-interactie, verbetert de H3K27-acetylering bij BACH1-doelgenen en reguleert angiogene genen opwaarts, wat het therapeutische potentieel ervan suggereert voor myocardinfarct en ischemische vaatziekten.
|
Sep 29 2025
|
|
E1829
|
Calderasib (MK-1084)
|
Calderasib (MK-1084) is een selectieve KRAS G12C-remmer die antitumorale werkzaamheid aantoont. Het kan worden gebruikt als monotherapie of in combinatie met pembrolizumab () voor oncologisch onderzoek.
|
Sep 25 2025
|
|
E7074
|
Sulfo-NHS-LC-Biotin sodium
|
Sulfo-NHS-LC-Biotin sodium is een gebiotinyleerde amine-reactieve esterverbinding die de intacte bloed-retinabarrière niet kan passeren. Dit reagens dient als een nuttig hulpmiddel voor het evalueren van vasculaire permeabiliteit in zowel cerebrale als retinale vascularisatie.
|
Sep 24 2025
|
|
E5854
|
XYD049
|
XYD049 (verbinding 7d) is een CRBN-gebaseerde Molecular Glue die gericht is op GSPT1 (DC50=19 nM), toepasbaar voor het bestuderen van MYC-gedreven castratie-resistent prostaatcarcinoom (CRPC). Het toont potente groeiremming van 22Rv1-cellen (IC50=7 nM) en vertoont in vivo antitumoractiviteit. Deze verbinding downreguleert CRPC-geassocieerde oncogenen (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) in 22Rv1-cellen. Structureel bestaat het uit: 1) een Molecular Glue-linker (NH2-C5-NH-Boc), 2) een CRBN-rekruterend E3-ligase ligand (Thalidomide 4-fluoride), en 3) een GSPT1-targeting moiety (GSPT1 ligand-1). De E3-ligase ligand-linker combinatie vormt conjugaat 158.
|
Sep 24 2025
|
|
E1968
|
BBO-8520
|
BBO-8520 is een covalente kleine molecule remmer die selectief KRAS G12C target met een hoge orale biologische beschikbaarheid. Het functioneert zowel als een KRAS G12C (OFF) remmer als een blokker van KRAS G12C (ON) signalering. Deze verbinding remt cellulaire proliferatie door te binden aan GTP-gebonden KRAS G12C (ON), waardoor RAS-RAF1 interactie wordt voorkomen en de overgang naar de inactieve (OFF) toestand wordt bevorderd.
|
Sep 24 2025
|
|
E6407
|
CD2665
|
CD2665 is een oraal biologisch beschikbare selectieve antagonist van RAR-β en RAR-γ, met dissociatieconstanten (Kd) van 306 nM voor RAR-β en 110 nM voor RAR-γ.
|
Sep 24 2025
|
|
E6410
|
Peptide 4
|
Peptide 4 is een complex synthetisch peptidemeer molecuul dat vaak wordt gebruikt als onderzoekschemicalie of therapeutisch middel vanwege het potentieel om biologische peptiden na te bootsen en specifieke moleculaire doelen te moduleren.
|
Sep 16 2025
|
|
S9959
|
Zotizalkib
|
Zotizalkib (TPX-0131) is een compacte macrocyclische, potente, CNS-penetrerende, volgende-generatie remmer van wild-type ALK en ALK-resistente mutaties met een IC50 van 1,4 nM voor wild-type ALK. Het vertoont antitumorale werkzaamheid en kan worden gebruikt in onderzoek naar niet-kleincellige longkanker.
|
Sep 14 2025
|
|
E4727
|
TYRA-300
|
TYRA-300, een 3-pyridylindazoolanaloog, is een omkeerbare en selectieve remmer van FGFR3 met een IC50 van 11 nM in Ba/F3-cellen. Het vertoont ook een krachtige activiteit in menselijke blaaskankercellijnen die FGFR3-activerende fusies of mutaties bevatten.
|
Sep 14 2025
|