|
E6630
|
NT-0527
|
|
Feb 08 2026
|
|
S8827
|
Diprovocim
|
|
Feb 04 2026
|
|
E6670
|
AC-4-130
|
|
Feb 03 2026
|
|
E6675
|
MC3482
|
|
Feb 03 2026
|
|
E6509
|
AR420626
|
|
Feb 03 2026
|
|
E6626
|
STAT3-IN-3
|
|
Feb 03 2026
|
|
E8326
|
HNHA
|
|
Feb 03 2026
|
|
E6726
|
N-Hydroxysuccinimide
|
N-Hydroxysuccinimide (HOSu; 1-Hydroxy-2,5-pyrrolidinedione) is een cruciaal reagens dat NHS-esters vormt via DCC-gemedieerde carboxylzuuractivatie. Deze esters maken covalente eiwit-/antilichaamkoppeling aan oppervlakken mogelijk via primaire aminoreacties. Het modificeert ook microfluïdische SPR-sensoren voor de detectie van bacteriële pathogenen.
|
Feb 01 2026
|
|
A2177
|
Anti-mouse IFNγR (CD119)-Invivo
|
Anti-mouse IFNγR (CD119)-Invivo reageert met de muis IFNγR (interferon gamma receptor) α-keten, ook bekend als CD119 en IFNγ receptor 1. CD119 heterodimeriseert met IFNγ receptor 2 (AF-1) om de IFNγR te vormen, een Klasse II cytokinereceptor.
|
Jan 26 2026
|
|
A2178
|
Anti-mouse/human IL-5-Invivo
|
Anti-mouse/human IL-5-Invivo reageert met muizen- en menselijk interleukine-5 (IL-5), een 26 kDa homodimere cytokine. IL-5 stimuleert de differentiatie en proliferatie van B-lymfocyten en verhoogt de secretie van IgM en IgA.
|
Jan 26 2026
|
|
E1822
|
Acoramidis hydrochloride
|
Acoramidis hydrochloride (AG10 hydrochloride) is een oraal actieve, selectieve kinetische stabilisator van WT-transthyretine (TTR) en V122I mutant transthyretine (TTR), wat een effectieve behandeling biedt voor transthyretine amyloïde cardiomyopathie (ATTR-CM).
|
Jan 22 2026
|
|
E6699
|
Opiranserin hydrochloride
|
Opiranserin hydrochloride (VVZ-149 hydrochloride) is een niet-opioïde en niet-NSAID-analgeticum dat werkt als een dubbele antagonist van glycine transporter type 2 (GlyT2) en serotonine receptor 2A (5HT2A), met een IC50 van respectievelijk 0,86 μM en 1,3 μM.
|
Jan 22 2026
|
|
S9883
|
RMC-5552
|
RMC-5552 is een selectieve bi-sterische remmer van mTORC1, met het potentieel voor de behandeling van mTORC1-geactiveerde tumoren. Het remt potent de mTORC1-gemedieerde fosforylering van pS6K en p4EBP1 met IC50-waarden van respectievelijk 0,14 nM en 0,48 nM.
|
Jan 22 2026
|
|
A2176
|
Anti-mouse CD8α (53-6.7)-Invivo
|
Anti-mouse CD8α (53-6.7)-Invivo reageert met muis CD8α. Het CD8-antigeen is een transmembraan glycoproteïne dat fungeert als een co-receptor voor de T-celreceptor (TCR).
|
Jan 20 2026
|
|
E6671
|
CMPD-39
|
CMPD-39 (Compound 39) is een selectieve niet-covalente remmer van USP30 met een IC50 van ~20 nM in in vitro enzymassays.
|
Jan 19 2026
|
|
E6515
|
ML-60218
|
ML-60218 is een breedspectrumremmer van RNA-polymerase III (pol III), met een IC50 van 32 μM voor Saccharomyces cerevisiae en 27 μM voor menselijke pol III. ML-60218 verstoort voorgemonteerde viroplasma's en belemmert de vorming van nieuwe, onafhankelijk van de de novo transcriptie van cellulaire RNA's.
|
Jan 19 2026
|
|
F5127
|
CNBP Antibody [E10D2]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4751
|
Phospho-MEK1 (Ser298) Antibody [L22P14]
|
|
Jan 16 2026
|
|
P1262
|
Eloralintide (LY-3841136)
|
Eloralintide (LY-3841136) is een AMYR-agonist met potentiële toepassingen in onderzoek naar type 2 diabetes en obesitas.
|
Jan 14 2026
|
|
E6411
|
RP03707
|
RP03707 is een PROTAC-molecuul ontworpen om KRASG12D af te breken, bestaande uit drie componenten: een KRASG12D-remmer (, rood), een linker (zwart) en een E3-ligase-ligand (blauw).
|
Jan 14 2026
|
|
E6653
|
AR-C118925XX
|
AR-C118925XX is een P2Y2-receptorantagonist. Het vermindert ATP-geïnduceerde IL-6-productie en p38-fosforylatie. Bij muizen vermindert AR-C118925XX Bleomycine-geïnduceerde dermale fibrose. Bovendien onderdrukt het ATP-gestimuleerde tumorgroei.
|
Jan 14 2026
|
|
E6651
|
HGC652
|
HGC652 is een TRIM21-afhankelijke Molecular Glue degrader die de E3 Ubiquitin Ligase TRIM21 (Kd ≈ 0,06 µM) bindt om een TRIM21–NUP98 ternair complex te induceren, wat de ubiquitylering en selectieve afbraak van nucleaire poriecomplexeiwitten zoals NUP155 aandrijft, leidend tot nucleaire poriecollaps en kankerceldood.
|
Jan 14 2026
|
|
P1269
|
Pegcetacoplan acetate
|
Pegcetacoplan acetate, een PEGylated cyclisch peptide, is de eerste goedgekeurde remmer van complementcomponent C3/C3b, ontworpen om volwassenen met paroxismale nachtelijke hemoglobinurie (PNH) te behandelen. Het bindt C3 en C3b om convertase-gemedieerde C3-splitsing te remmen, waardoor C3b-opsonisatie (extravasculaire hemolyse) en stroomafwaartse MAC-vorming (intravasculaire hemolyse) worden geblokkeerd.
|
Jan 13 2026
|
|
E8319
|
Ro 48-8071 fumarate
|
Ro 48-8071 fumaraat is een potente, selectieve remmer van 2,3-oxidosqualene cyclase (OSC) (IC50 = 6,5 nM), een sleutelenzym stroomafwaarts van HMG-CoA reductase dat de lanosterolvorming in de cholesterolbiosynthese katalyseert. Het verlaagt intracellulaire cholesterolniveaus zonder de feedback-upregulatie van HMG-CoA reductase die bij statines wordt waargenomen, wat een duidelijke, zelflimiterende regulatoire lus biedt voor het verlagen van LDL-C. Bovendien vertoont het ook significante anti-kanker eigenschappen door apoptose te induceren en celsignalering te verstoren in kankermodellen.
|
Jan 13 2026
|
|
F4944
|
SCG10/Stathmin-2 Antibody [D11B18]
|
|
Jan 12 2026
|
|
F4375
|
Na+/H+ Exchanger-1 Antibody [K9D3]
|
|
Jan 12 2026
|
|
E6564
|
VG-3927
|
VG-3927 is een krachtige, selectieve en hersen-penetrerende agonist van TREM2 die anti-inflammatoire microgliale activering induceert en het potentieel heeft om de ziekte van Alzheimer (AD) te behandelen.
|
Jan 12 2026
|
|
E8330
|
NIC3
|
NIC3 is een selectieve remmer van nucleus accumbens-geassocieerd proteïne 1 (NAC1), een transcriptiecorepressor die een BTB/POZ-domein bevat en overmatig tot expressie komt in kankers. Het bindt aan het geconserveerde Leu-90-residu in het BTB-domein van NAC1, waardoor homodimerisatie, essentieel voor de vorming en stabiliteit van nucleaire lichaampjes, wordt verstoord.
|
Jan 05 2026
|
|
E8325
|
Quadrol
|
Quadrol (N,N,N',N'-Tetrakis(2-hydroxypropyl)ethyleendiamine, EDTP) is een immunostimulant dat wordt beschouwd als een potentieel bruikbaar actief molecuul voor het versnellen van wondgenezing. Quadrol kan een complex vormen met Ca²⁺, de opname van Ca²⁺ in macrofagen mediëren en macrofaagactivatie stimuleren.
|
Jan 05 2026
|
|
E8327
|
DHBS
|
DHBS (natrium-3,5-dichloor-2-hydroxybenzeensulfonaat) wordt gebruikt in combinatie met 4-aminoantipyrine (4-AAP) en waterstofperoxide (H2O2) voor chromogene kwantificering van urinezuur in serum- en urinemonsters.
|
Jan 05 2026
|
|
E6635
|
MC3138
|
MC3138 is een selectieve activator van SIRT5 en remt de proliferatie in SIRT5-lage PDAC-cellijnen en organoïden door het herstellen van SIRT5-gemedieerde desuccinylatie en deacetylatie.
|
Jan 04 2026
|
|
E0853
|
360A
|
360A stabiliseert G-quadruplex-structuren en remt telomerase-activiteit, met een IC50 van 300 nM in TRAP-G4-assays.
|
Dec 31 2025
|
|
A2175
|
Anti-mouse CD11c-Invivo
|
Anti-mouse CD11c-Invivo reageert met muis CD11c, de meest gebruikte marker voor murien dendritische cellen (DCs). CD11c is ook bekend als integrine alpha-X (Itgax) en CD11 antigeen-achtige familietype C.
|
Dec 30 2025
|
|
E6667
|
JNJ-9350
|
JNJ-9350 is een chemische probe die spermine-oxidase (SMOX) remt met een IC50 van 0,01 μM. Deze verbinding vertoont ook remmende activiteit tegen polyamine-oxidase (PAO), met een IC50 van 0,79 μM. JNJ-9350 heeft potentiële toepassingen in kankeronderzoek.
|
Dec 24 2025
|
|
E8329
|
VQW-765
|
VQW-765 (AQW-051) is een oraal actieve agonist die zich richt op de alfa-7 nicotinische acetylcholine receptor (α7-nAChR), met een pKD van 7,56 voor de humane recombinante α7-nAChR. Deze verbinding vertoont anxiolytische-achtige activiteit in diermodellen. VQW-765 heeft potentiële toepassingen in studies naar angststoornissen en acute prestatieangst.
|
Dec 24 2025
|
|
E1789
|
Asundexian
|
Asundexian (BAY 2433334) is een oraal toegediende remmer van coagulatiefactor XIa (FXIa). Het bindt reversibel aan de actieve plaats van FXIa met hoge affiniteit, waardoor de enzymatische functie wordt geblokkeerd. In buffersystemen vertoont Asundexian een IC50 van 1 nM tegen humaan FXIa.
|
Dec 24 2025
|
|
E6656
|
STAT3-IN-13
|
STAT3-IN-13 (verbinding 6f) is een STAT3-remmer. Het vertoont anti-proliferatieve activiteit en bindt aan het STAT3 SH2-domein met een KD van 0,46 μM. Deze verbinding remt STAT3 Y705-fosforylatie en stroomafwaartse doelgenexpressie. In vitro studies tonen aan dat STAT3-IN-13 apoptose induceert, terwijl in vivo experimenten de mogelijkheid aantonen om tumorgroei en metastase te onderdrukken. STAT3-IN-13 heeft potentiële toepassingen in kankeronderzoek.
|
Dec 24 2025
|
|
E5872
|
BBO-10203
|
BBO-10203 remt PI3Kα en KRASG12C door covalent te binden aan Cys242 in het PI3Kα RAS-bindende domein. Het remt zowel GTP-gebonden als GDP-gebonden KRASG12C-toestanden, met IC50- en EC50-waarden van respectievelijk 0,031 nM en 0,02 nM. Deze verbinding interfereert met RAS-PI3Kα-interactie, waardoor RAS-afhankelijke PI3Kα-activering wordt onderdrukt. Het verlaagt pERK-niveaus, remt celproliferatie en veroorzaakt G1-fase-arrest en apoptose. BBO-10203 heeft potentiële toepassingen in borstkanker, colorectale kanker en niet-kleincellige longkankeronderzoek.
|
Dec 24 2025
|
|
E8324
|
GE11
|
GE11 is een actief peptide dat zich bindt aan colloïdale medicijnafgiftesystemen en dient als slimme dragers voor antitumorale geneesmiddelen in kankeronderzoek.
|
Dec 21 2025
|
|
E0850
|
DPhPC
|
DPhPC is een fosfatidylcholine (PC) derivaat dat wordt gebruikt bij de synthese van dubbellaagse vesikel fosfolipiden. De DPhPC dubbellaagse membranen vertonen minimale ionlekkage in afwezigheid van poriën of ionkanalen, waardoor ze geschikt zijn voor het onderzoeken van ionkanaalactiviteit en membraanpotentiaalregulatie. Op DPhPC gebaseerde nanoliposomen (NTG) verbeteren de biologische beschikbaarheid van stikstofmonoxide (NO) en vertonen ontstekingsremmende eigenschappen.
|
Dec 14 2025
|
|
F4670
|
Keratin 18 Antibody [M2J10]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F4438
|
GPX1/2 Antibody [L20K22]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F4192
|
Caspase-1 Antibody [C2H20]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F2860
|
Phospho-NAK/TBK1 (Ser172) Antibody [G18L12]
|
NAK/TBK1 (phospho S172),Phospho-TBK1/NAK (Ser172)
|
Dec 12 2025
|
|
F4919
|
Myc tag Antibody [A14H15]
|
|
Dec 12 2025
|
|
E8323
|
Emeramide
|
Emeramide functioneert als een thiol-gebaseerde redox-antioxidant en cheleert zware metalen.
|
Dec 10 2025
|
|
E0848
|
Pinealon
|
Pinealon is een tripeptide met neuroprotectieve effecten. Dit peptide remt de opbouw van reactieve zuurstofspecies (ROS) en blokkeert de ERK 1/2-activering. Het verbetert de functionele activiteit van belangrijke cellulaire componenten van hersenweefsel, terwijl het de spontane celdood vermindert. Studies tonen de beschermende effecten van Pinealon aan tegen prenatale hyperhomocysteïnemie bij rattennakomelingen.
|
Dec 10 2025
|
|
E6646
|
BMS-986260
|
BMS-986260 is een oraal werkzaam immuno-oncologisch middel dat TGF
R1 remt met een IC50 van 1,6 nM. Het vertoont selectiviteit voor TGF
R1 vergeleken met TGF
R2 en meer dan 200 andere kinasen. In MINK- en NHLF-cellijnen blokkeert BMS-986260 de TGF
-geïnduceerde pSMAD2/3 nucleaire translocatie met IC50-waarden van respectievelijk 350 nM en 190 nM.
|
Dec 09 2025
|
|
E6560
|
naperiglipron
|
Naperiglipron (LY3549492) (Voorbeeld 2) fungeert als een glucagon-achtige peptide 1-receptor (GLP-1R) agonist en vertoont een EC50 van 1,14 nM bij hGLP-1R. In GLP-1R knock-in muismodellen verlaagt het de bloedglucosespiegels. De verbinding vertoont PDE10A1-enzymremmende activiteit (IC50: 7,43 μM) en een zwakke hERG-remming. Naperiglipron heeft potentiële toepassingen in studies naar type II diabetes mellitus (T2DM) en obesitas.
|
Dec 08 2025
|
|
E6639
|
Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib )
|
Ulecaciclib is een oraal actieve cycline-afhankelijke kinase (CDK)-remmer met Ki-waarden van 0,62 μM voor CDK2/Cyclin A, 0,2 nM voor CDK4/Cyclin D1, 3 nM voor CDK6/Cyclin D3 en 0,63 μM voor CDK7/Cyclin H. Deze verbinding toont bloed-hersenbarrièrepenetratie en gunstige farmacokinetische eigenschappen.
|
Dec 04 2025
|
|
P1231
|
Mazdutide (IBI362, LY330567)
|
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) is een synthetisch langwerkend oxyntomoduline-analoog dat functioneert als een dubbele agonist van de glucagon-achtige peptide-1-receptor (GLP-1R) en de Glucagon Receptor (GCGR). De verbinding vertoont bindingsaffiniteit voor humane en muis-GCGR (Ki-waarden van respectievelijk 17,7 nM en 15,9 nM) en GLP-1R (Ki-waarden van respectievelijk 28,6 nM en 25,1 nM). In muiseilandjes stimuleert mazdutide de insulinesecretie met een EC50 van 5,2 nM. Dit middel is onderzocht in onderzoek met betrekking tot obesitas en type 2 diabetes (T2D).
|
Dec 04 2025
|
|
E6643
|
SS-3091
|
SS-3091 is een pan-KRas-remmer die zich richt op de interactie-interfaces van KRas. Door het ARaf/KRas-complex te destabiliseren, moduleert het downstream signaalroutes. Deze verbinding vertoont activiteit tegen KRas G12D, G12C, G12V en G12S mutanten in meerdere kankercellijnen.
|
Dec 04 2025
|
|
E5927
|
Mito-LND (Mito-Lonidamine)
|
Mito-LND (Mito-Lonidamine) is een mitochondria-gericht derivaat van lonidamine, geconjugeerd met een trifenylfosfoniumkation dat selectief accumuleert in kankercelmitochondriën vanwege hun hoge membraanpotentiaal. Het remt krachtig oxidatieve fosforylering (OXPHOS) door respiratoire complexen I en II te verstoren, ROS-productie en Prx3-oxidatie te stimuleren en tegelijkertijd AKT/mTOR/p70S6K-signalering te onderdrukken.
|
Dec 04 2025
|
|
E6511
|
ADT-1004
|
ADT-1004 is een oraal biologisch beschikbaar prodrug van ADT-007, dat fungeert als een eersteklas selectieve remmer van pan-RAS met krachtige antitumoractiviteit in pancreas ductaal adenocarcinoom (PDAC) modellen.
|
Dec 04 2025
|
|
E6526
|
MCB-294
|
MCB-294 is een pan-KRAS-remmer die zowel actieve (GTP-gebonden) als inactieve (GDP-gebonden) KRAS-toestanden target, met Kd-waarden van respectievelijk ongeveer 1 pM en 10 nM. Het vertoont een preferentiële remming van KRAS boven NRAS en HRAS. De verbinding remt de proliferatie van hTERT-HPNE-cellen die G12D-, G12C-, G12V-, G12S-, G13D- en wild-type KRAS-varianten bevatten, met IC50-waarden rond 700 nM. MCB-294 activeert apoptose in KRAS-gemuteerde tumoren en vertoont activiteit tegen KRASG12C-remmerresistente kankercellen, terwijl het het immuunmicroklimaat van de tumor moduleert. Deze verbinding dient als onderzoeksinstrument voor pancreas-, colorectale- en longkankeronderzoek.
|
Dec 04 2025
|
|
E5936
|
FT895
|
FT895 remt HDAC11 met een IC50 van 3 nM.
|
Dec 04 2025
|
|
E6647
|
Bireociclib (XZP-3287,CDK4/6-IN-2)
|
CDK4/6-IN-2 is een CDK4- en CDK6-remmer verkregen uit patent US20180000819A1 (Verbinding 1). Het vertoont IC50-waarden van 2,7 nM voor CDK4 en 16 nM voor CDK6.
|
Dec 04 2025
|
|
E6638
|
VS-7375 (GFH375)
|
VS-7375 (GFH375) is een orale kleinmoleculaire remmer die selectief KRAS G12D aanpakt in zowel de actieve (GTP-gebonden) als de inactieve (GDP-gebonden) vormen. Deze tweeledige inhibitie resulteert in een sterkere tumoronderdrukking in vergelijking met enkelvoudige remmers. Het vertoont krachtige antiproliferatieve en antitumorale effecten in KRAS G12D-mutante modellen, waaronder een intracraniaal GP2D tumormodel.
|
Dec 04 2025
|
|
E6517
|
PKN1
|
PKN1/2-IN-1 is een celpermeabele verbinding die PKN1 en PKN2 remt, met IC50-waarden van respectievelijk 16 nM en 210 nM, en Ki-waarden van respectievelijk 8 nM en 108 nM. In NanoBRET-assays vertoont het intracellulaire PKN2-binding met een IC50 van 2,1 μM. Deze verbinding is toepasbaar voor het onderzoeken van tumorcelmigratie en gerelateerde fysiologische processen.
|
Dec 02 2025
|
|
E6521
|
HRS‑5346
|
Lp(a)-IN-5 (Verbinding A) is een oraal toegediende lipoproteïne(a) (Lp(a))-remmer. Deze verbinding vertoont remming van Apo(a) en ApoB eiwit assemblage met een IC50 van 0,41 nM. Het kan nuttig zijn voor het bestuderen van ziekten die geassocieerd zijn met verhoogde plasma Lp(a)-spiegels, waaronder cardiovasculaire aandoeningen.
|
Dec 02 2025
|
|
E6578
|
AS1708727
|
AS1708727 is een oraal biologisch beschikbare Foxo1-remmer met EC50-waarden van 0,33 μM tegen G6Pase en 0,59 μM tegen PEPCK.
|
Dec 02 2025
|
|
E6498
|
Atebimetinib (IMM-1-104)
|
Atebimetinib remt MEK-tyrosinekinase en vertoont antineoplastische effecten.
|
Dec 02 2025
|
|
E6636
|
DY268
|
DY268 is een farnesoïde X-receptor (FXR) antagonist met een IC50 van 7,5 nM. In celassays remt het de FXR-transactivatie met een IC50 van 468 nM. Deze verbinding heeft toepassingen in onderzoek naar medicamenteuze leverbeschadiging (DILI).
|
Nov 25 2025
|
|
E6634
|
Thiethylperazine
|
Thiethylperazine is een fenothiazinederivaat dat werkt als een orale Dopamine D2-Receptor- en histamine H1-receptorantagonist. Deze verbinding functioneert als een ABCC1-activator en er is aangetoond dat het de amyloïde-β (Aβ)-accumulatie bij muizen vermindert. Het vertoont anti-emetische, antipsychotische en antimicrobiële eigenschappen.
|
Nov 25 2025
|
|
E6565
|
Ofirnoflastum
|
Ofirnoflast (Ofirnoflastum) remt serine/threonine-proteïnekinase Nek7 en vertoont ontstekingsremmende activiteit.
|
Nov 24 2025
|
|
E6572
|
AD1058
|
AD1058 is een oraal biologisch beschikbare ATR-remmer met bloed-hersenbarrièrepermeabiliteit (IC50 = 1,6 nM). Het vertoont antitumorale effecten door remming van tumorcelproliferatie, inductie van celcyclusarrest en bevordering van apoptose. Deze verbinding is toepasbaar voor studies met gevorderde maligniteiten en hersenmetastasen.
|
Nov 24 2025
|
|
E6588
|
LY3509754
|
LY3509754 (IL-17A-remmer 1) remt IL-17A, met IC50-waarden van <9,45 nM in alphalisa-assay en 9,3 nM in HT-29-cellen.
|
Nov 24 2025
|
|
E4617
|
Gly-β-MCA
|
Gly-β-MCA is een galzuurderivaat dat functioneert als een stabiele, oraal actieve en darm-specifieke farnesoid X-receptor (FXR)-antagonist met potentiële therapeutische toepassingen bij metabole ziekten.
|
Nov 21 2025
|
|
E1219
|
CSN5i-3
|
CSN5i-3 is een selectieve, oraal biologisch beschikbare CSN5/Jab1-remmer die een krachtige activiteit vertoont bij het onderdrukken van CSN-gemedieerde Cul1-deneddenylatie, met een IC50 van 5,8 nM.
|
Nov 21 2025
|
|
E8318
|
T6167923
|
T6167923 is een selectieve MyD88-afhankelijke signaalroute-remmer die direct interageert met het Toll/IL-1 receptor (TIR)-domein van MyD88, waardoor de homodimerisatie ervan wordt voorkomen. Deze verbinding vertoont remmende effecten op NF-κB-gemedieerde Staphylococcus-enterotoxine AP (SEAP)-activiteit en vertoont ontstekingsremmende eigenschappen, met IC50-waarden van 2,7 μM (IFN-γ), 2,9 μM (IL-1β), 2,66 μM (IL-6) en 2,66 μM (TNF-α).
|
Nov 21 2025
|
|
E1892
|
FM4-64
|
FM4-64 is een zeer lipofiele, doch wateroplosbare styrylkleurstof die specifiek bindt aan celmembranen en intracellulaire organellen, waardoor fluorescentie wordt gegenereerd. Deze verbinding dient als een waardevolle marker voor het bestuderen van endocytotische en exocytotische membraanstructuren.
|
Nov 21 2025
|
|
E1162
|
GLPG0974
|
GLPG0974 is een potente antagonist van vrije vetzuurreceptor-2 (FFA2/GPR43), met een IC50-waarde van 9 nM.
|
Nov 21 2025
|
|
E1888
|
NIM811 ((Melle-4)cyclosporin)
|
NIM811 ((Melle-4)cyclosporine; SDZ NIM811) is een oraal toegediende dubbele remmer die gericht is op mitochondriale permeabiliteitsovergang en cyclofiline, en toont een sterke in vitro antivirale activiteit tegen het hepatitis C-virus (HCV).
|
Nov 21 2025
|
|
E4757
|
Setidegrasib (ASP3082)
|
ASP3082 (Setidegrasib; KRAS G12D inhibitor 17) is een PROTAC-degrader die zich richt op KRAS(G12D) met een DC50 van 38 nM. Het remt effectief de groei in verschillende KRAS(G12D)-gemuteerde kankercellijnen, waaronder pancreas (PK-59, HPAC) en colorectale (GP2d, GP5d) met IC50-waarden variërend van 3,6 tot 29 nM.
|
Nov 20 2025
|
|
E5832
|
BBI-2779
|
BBI-2779 is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van CHK1 met een IC50 van 0,3 nM. Het doodt bij voorkeur kankercellen die extrachromosomaal DNA (ecDNA) bevatten door replicatiestress en celdood te induceren. In maagkankermodellen met FGFR2-genamplificatie op ecDNA onderdrukt BBI-2779 tumorgroei en voorkomt het medicijnresistentie.
|
Nov 20 2025
|
|
E5858
|
Chiglitazar (Carfloglitazar)
|
Chiglitazar (Carfloglitazar) is een krachtige dubbele agonist van PPARα en PPARγ met EC50-waarden van respectievelijk 1,2 μM en 0,08 μM, en activeert ook PPARδ met een EC50 van 1,7 μM. Het verbetert effectief de insulineresistentie en corrigeert dyslipidemie bij ratten met obesitas geïnduceerd door mononatrium-L-glutamaat (MSG).
|
Nov 20 2025
|
|
E5859
|
Acivicin hydrochloride
|
Acivicin hydrochloride (AT-125 hydrochloride) is het hydrochloridezout van Acivicin, een natuurlijk antibioticum geproduceerd door Streptomyces sviceus. Het is een potente remmer van γ-glutamyl transpeptidase (GGT), een enzym dat glutathionkatabolisme naar cysteïne initieert. Acivicin vertoont ook antikanker- en antiparasitaire eigenschappen.
|
Nov 20 2025
|
|
E5860
|
20-HETE
|
20-HETE (20-Hydroxyeicosatetraenoic acid) is een cytochroom CYP450-afgeleide metaboliet van arachidonzuur die een dubbele rol speelt bij de bloeddrukregulatie. Het verlaagt de bloeddruk door natriumreabsorptie te remmen en natriurese in de nieren te bevorderen, maar verhoogt ook de bloeddruk door vasculaire gladde spieren te sensibiliseren voor vernauwers, de myogene tonus te verhogen en endotheliale disfunctie te induceren. Bovendien stimuleert 20-HETE endotheel angiotensine-converting enzyme (ACE), waardoor een prohypertensieve renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS) feedbackloop wordt geactiveerd die bijdraagt aan hypertensie en vasculaire remodellering.
|
Nov 20 2025
|
|
E1983
|
BAY-850
|
BAY-850 is een potente en isoform-selectieve remmer van het ATPase family AAA domain-containing protein 2 (ATAD2) bromodomein, met een IC50 van 166 nM in TR-FRET assays. Het induceert ATAD2 bromodomeerdimerisatie en blokkeert effectief de interactie ervan met geacetyleerde histonen in vitro.
|
Nov 20 2025
|
|
E2989
|
AZD5904
|
AZD5904 is een selectieve en irreversibele humane myeloperoxidase (MPO) remmer. AZD5904 vermindert 3-chloortyrosine-gemodificeerde MYBPC3-niveaus, herstelt MYBPC3-fosforylering en verlicht de calciumsignaal- en relaxatiedefecten.
|
Nov 20 2025
|
|
E5915
|
Moracin O
|
Moracin O is een 2-arylbenzofuraan geïsoleerd uit Morus alba Linn. Moracin O toont een potente in vitro remmende activiteit tegen hypoxie-induceerbare factor (HIF-1) met een IC50-waarde van 6,76 nM in een celgebaseerde HRE-assay. Moracin O vermindert de generatie van reactieve zuurstofspecies (ROS) veroorzaakt door zuurstof-glucose deprivatie (OGD). Moracin O vertoont ook neuroprotectieve en ontstekingsremmende effecten.
|
Nov 20 2025
|
|
E5946
|
C12FDG
|
C12FDG (5-Dodecanoylaminofluoresceïne di-β-D-galactopyranoside) is een lipofiele groene fluorescerende probe die wordt gebruikt om β-galactosidase-activiteit te detecteren. C12FDG toont een grotere gevoeligheid voor het meten van β-galactosidase-activiteit in dierlijke cellen dan fluoresceïne di(β-D-galactopyranoside).
|
Nov 20 2025
|
|
E4747
|
BMS-986408
|
BMS-986408 is een first-in-class dubbele remmer van DGKα en DGKζ, met IC₅₀-waarden van respectievelijk 0,0003 μM en 0,002 μM voor DGKα- en DGKζ-lipidekinaseactiviteit. Het potentieert de T-celreceptor-signalering en T-celactivatie, waardoor de effectiviteit van zowel PD-1- als CAR T-celtherapie in preklinische modellen wordt verbeterd.
|
Nov 20 2025
|
|
E6600
|
3FAx-Neu5Ac
|
3Fax-Neu5Ac is een gefluoreerde siaalzuuranalogie die de sialyltransferase-activiteit remt, cellulaire sialylering vermindert en leidt tot verminderde MHC-expressie en onderdrukking van myoblastfusie, waardoor het potentieel aantoont in het reguleren van de differentiatie van skeletspiercellen.
|
Nov 20 2025
|
|
E6603
|
USP5-IN-1
|
USP5-IN-1 (verbinding 64) is een selectieve competitieve remmer van het USP5 zinkvinger ubiquitin bindend domein (ZnF-UBD) met een Kd van 2,8 μM. Het blokkeert competitief de ubiquitin binding aan het ZnF-UBD domein, onderdrukt de katalytische activiteit van USP5 en ubiquitin keten hydrolyse, met potentiële toepassingen als chemische probe en therapeutisch middel bij USP5-gerelateerde kankers.
|
Nov 20 2025
|
|
E6614
|
FABPs ligand 6 (MF6)
|
FABPs ligand 6 (MF6) is een potente dubbele remmer van FABP5 en FABP7 met KD-waarden van respectievelijk 874 nM en 20 nM. Het redt mitochondriale functie en vermindert FABP5/FABP7-gemedieerde schade, wat potentiële therapeutische effecten aantoont bij multiple sclerose (MS).
|
Nov 20 2025
|
|
E6610
|
GPX4-IN-5
|
GPX4-IN-5 remt GPX4 covalent met een IC50 van 0,12 μM. Deze verbinding induceert ferroptose en vertoont antitumoractiviteit. Het heeft potentiële toepassingen in onderzoek naar triple-negatieve borstkanker (TNBC).
|
Nov 20 2025
|
|
E2949
|
Talarozole (R115866)
|
Talarozole (R115866) is een krachtige, oraal actieve remmer van het cytochroom P450 (CYP26)-gemedieerde metabolisme van all-trans-retinoïnezuur (RA). Het remt de omzetting van RA door CYP26, met een IC50 van 0,004 µM, en verhoogt de endogene RA-niveaus en de activering van de all-trans-retinoïnezuurreceptor (RAR), wat potentieel toont als een gericht middel voor dermatologische therapie.
|
Nov 20 2025
|
|
E1154
|
DS18561882
|
DS18561882 is een potente, isozym-selectieve en oraal beschikbare remmer van methylenetetrahydrofolaatreductase 2 (MTHFD2) met een IC50-waarde van 0,0063 μM. Het vertoont volledige tumorremming in een muis xenograft model en toont potentieel als een antikankermiddel.
|
Nov 20 2025
|
|
P1253
|
Allo-aca (ARV-1803)
|
Allo-aca (ARV-1803) is een synthetisch peptide dat fungeert als een specifieke antagonist van de leptinereceptor, waardoor leptinesignalering zowel in vitro als in vivo effectief wordt geblokkeerd. Het toont ook potentiële therapeutische toepassingen bij de behandeling van oogziekten.
|
Nov 20 2025
|
|
P1267
|
CIRC-014
|
CIRC-014 is een oraal biologisch beschikbare macrocyclische cyclin A/B RxL-remmer. CIRC-014 vertoont robuuste antitumoractiviteit in chemoresistente kleincellige longkanker (SCLC) PDX-modellen en induceert SAC-activering en apoptose in vivo.
|
Nov 20 2025
|
|
E6608
|
HSK31858
|
HSK31858 is een reversibele remmer van DPP-1. Het bevordert de verbetering van neutrofiele ontsteking en toont werkzaamheid en veiligheid aan bij het verminderen van de frequentie van exacerbaties bij volwassenen met bronchiëctasieën.
|
Nov 20 2025
|
|
E1963
|
ARV-393
|
ARV-393 is een zeer potente, oraal biologisch beschikbare BCL6 PROTAC-afbreker. ARV-393 bevordert snelle BCL6-afbraak via de ubiquitine-proteasoomroute van de cellen. ARV-393 vertoont DC50- en GI50-waarden <1 nM in talrijke DLBCL- en BL-cellijnen.
|
Nov 19 2025
|
|
F5072
|
Cox1 Antibody [N11K4]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4416
|
PGC1α/β Antibody [H5N22]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4661
|
Keratin 20 Antibody [L17C14]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4337
|
Claudin 7 Antibody [M7D16]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4131
|
c-Fos Antibody [B8E19]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F4147
|
HER2/ErbB2 Antibody [G18G3]
|
|
Nov 12 2025
|
|
F2178
|
CXCR4 Antibody [G11H20]
|
CXCR4,CXCR-4
|
Nov 12 2025
|
|
E6559
|
GS-1427
|
GS-1427 (Emvistegrast) is een oraal, kleinmoleculair chinolonderivaat dat functioneert als een potente en selectieve antagonist van α4β7 integrin, met potentieel voor de behandeling van inflammatoire darmziekten.
|
Nov 12 2025
|
|
F3893
|
Phospho-PERK (Thr982) Antibody [A3P5]
|
|
Nov 10 2025
|
|
E6539
|
SHOC2–RAS PPI-IN-1
|
SHOC2-RAS PPI-IN-1 (verbinding 6) is een niet-covalente competitieve remmer die de SHOC2-RAS proteïne-proteïne interactie verstoort. Het vertoont een IC50 van 0,048 μM en een KD van 0,065 μM tegen NRASQ61R. De verbinding remt het SMP-fosfatasecomplex, wat resulteert in verhoogde CRAFS259-fosforylering en daaropvolgende blokkering van de MAPK-signaalroute (aangetoond door verlaagde pMEK- en pERK-niveaus). Deze remming induceert tumorcelcyclusarrest en Apoptosis. SHOC2-RAS PPI-IN-1 dient als onderzoeksinstrument voor het onderzoeken van NRASQ61R-mutante maligniteiten, waaronder melanoom en colorectale kanker.
|
Nov 10 2025
|
|
F2955
|
MIF Antibody [M24J2]
|
|
Nov 10 2025
|
|
E6589
|
2BAct
|
2BAct is een krachtige, oraal biobeschikbare eIF2B-activator met een hoge selectiviteit (EC50 = 33 nM). Het vermindert neurologische stoornissen veroorzaakt door een aanhoudende geïntegreerde stressrespons. Deze verbinding vertoont bloed-hersenbarrièrepenetratie met verbeterde oplosbaarheid en farmacokinetische eigenschappen vergeleken met het ISRIB trans-isomeer.
|
Nov 09 2025
|
|
E5972
|
ZINC00784494
|
ZINC00784494 is een selectieve Lipocalin-2 (LCN2) remmer die celproliferatie onderdrukt, de levensvatbaarheid vermindert en AKT-fosforylering in SUM149-cellen dempt. Deze verbinding toont veelbelovend onderzoekspotentieel voor ontstekingsgerelateerde borstkanker (IBC) onderzoeken.
|
Nov 03 2025
|
|
E6536
|
Antalarmin hydrochloride
|
Antalarmin hydrochloride is een oraal actieve, niet-peptide corticotropine-releasing hormoon receptor 1 (CRHR1) antagonist met een Ki-waarde van 1 nM. Deze verbinding remt de CRH-geïnduceerde ACTH-secretie en vermindert CRH-gemedieerd en nieuwigheidsgeïnduceerd angstachtig gedrag in preklinische modellen. Bovendien vertoont Antalarmin hydrochloride ontstekingsremmende activiteit in artritismodellen en vermindert het stressgeïnduceerde maagzweervorming geassocieerd met het prikkelbare darm syndroom.
|
Nov 03 2025
|
|
E6534
|
Safusidenib
|
Safusidenib (AB-291; DS-1001) is een oraal biologisch beschikbare, selectieve remmer van mutant IDH1. Het vertoont een krachtige remming tegen mutant IDH1, terwijl het minimale activiteit vertoont tegen het wildtype enzym. Dit compound vertoont antitumorale effecten in chondrosarcoma-modellen. In in-vitro-assays zonder pre-incubatie remt het IDH1R132H en IDH1R132C met IC50-waarden van respectievelijk 15 nM en 130 nM.
|
Nov 03 2025
|
|
E6576
|
Valiltramiprosate
|
ALZ-801 is een oraal biologisch beschikbare kleinmoleculige β-amyloïde (Aβ) anti-oligomeer en aggregatieremmer. Als een valine-geconjugeerd prodrug van Tramiprosate vertoont het significant verbeterde farmacokinetische eigenschappen en gastro-intestinale verdraagbaarheid vergeleken met de moederverbinding. Dit middel vertegenwoordigt een geoptimaliseerde therapeutische kandidaat voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer.
|
Nov 03 2025
|
|
E5971
|
ZINC00640089
|
ZINC00640089 is een selectieve Lipocalin-2 (LCN2)-remmer die celproliferatie onderdrukt, cellevensvatbaarheid vermindert en AKT-fosforylatatieniveaus verlaagt in SUM149-cellen. Deze verbinding toont veelbelovend onderzoekspotentieel voor studies naar inflammatoire borstkanker (IBC).
|
Oct 28 2025
|
|
E6541
|
PolQi2
|
PolQi2 is een Pol
-remmer die specifiek gericht is op het N-terminale helicasedomein van Pol
, waardoor alt-EJ (alternatieve eindverbinding)-reparatie wordt onderdrukt. Deze verbinding verbetert de nauwkeurigheid en integratie-efficiëntie van genbewerking over meerdere loci en diverse cellijnen. Bovendien toont PolQi2 synergetische effecten met DNA-PK-remmers bij het verminderen van Cas9-gemedieerde off-target activiteit. De toepassing ervan is geschikt voor genbewerkingstudies.
|
Oct 28 2025
|
|
E6522
|
HRS-9821
|
PDE3/4-IN-2 (Verbinding 1) functioneert als een dubbele remmer die zowel PDE3- als PDE4-enzymen target, met IC50-waarden van 0,13 nM voor PDE3A en 50 nM voor PDE4B1. Deze verbinding toont potentieel voor het onderzoeken van PDE-gerelateerde pathologieën, waaronder astma, chronische obstructieve longziekte, sepsis en nefritis.
|
Oct 22 2025
|
|
E1076
|
Linperlisib
|
Linperlisib is een zeer selectieve, oraal biologisch beschikbare PI3Kδ-remmer met een IC50-waarde van 6,4 nM, zoals beschreven in octrooi WO 2015055071 A1 (verbinding 10).
|
Oct 15 2025
|
|
E6577
|
1-Naphthohydroxamic acid
|
1-Naphthohydroxamic acid (verbinding 2) toont een potente en selectieve remming van HDAC8 (IC50 = 14 µM), met een significant hogere selectiviteit voor HDAC8 vergeleken met klasse I HDAC1 en klasse II HDAC6 (IC50 >100 µM). Deze verbinding verhoogt de globale histone H4-acetylatieniveaus niet en verlaagt de totale intracellulaire HDAC-activiteit niet. Bovendien is aangetoond dat 1-naphthohydroxamic acid tubuline-acetylatie bevordert.
|
Oct 15 2025
|
|
F0871
|
eNOS/NOS Type III Antibody [L17A10]
|
eNOS,eNOS/NOS Type III,NOS3
|
Oct 13 2025
|
|
F2333
|
Phospho-p70 S6K (Thr421/Ser424) Antibody [E5J12]
|
p70 S6K fosfo Thr421 Ser424, Phospho-p70 S6 Kinase (Thr421/Ser424)
|
Oct 13 2025
|
|
F2518
|
Oct4 Antibody [K18A18]
|
Oct3/4,Oct-3/4,Oct4,Oct-4,OCT-4 [POU5F1]
|
Oct 13 2025
|
|
F0232
|
LATS1 Antibody [A5C10]
|
LATS1,LATS1/WARTS
|
Oct 13 2025
|
|
F3854
|
Periostin Antibody [C16F13]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4076
|
PDGFR α Antibody [E14D18]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4084
|
β-Catenin Antibody [E8L3]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4087
|
Phospho-Akt1 (Ser473) Antibody [K10L8]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4181
|
MMP-2 Antibody [C12L21]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4220
|
Zap-70 Antibody [E5E23]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4250
|
Neurofilament-H Antibody [P21P23]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4988
|
PSMA Antibody [A11C13]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F3994
|
LAMP2A Lysosome Marker Antibody [M18B14]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F4221
|
STAT5 Antibody [B9G7]
|
|
Oct 13 2025
|
|
F3245
|
IRF1 Antibody [H12G6]
|
|
Oct 13 2025
|
|
E1242
|
Barbadin
|
Barbadin is een selectieve β-Arrestin/β2-adaptine interactieremmer met IC50-waarden van 19,1 μM (β-Arrestin1) en 15,6 μM (β-Arrestin2). Het remt agonist-geïnduceerde endocytose van β2-adrenerge, V2-vasopressine en angiotensine-II type-1 receptoren. Bovendien vertoont Barbadin pro-Apoptosis activiteit.
|
Oct 12 2025
|
|
E6574
|
NLRP3
|
NLRP3/aim2-in-2 (verbinding 8) is een nieuwe krachtige remmer die soortspecifieke effecten vertoont op NLRP3- en AIM2-inflammasoom-afhankelijke celdood, met een IC50-waarde van 0,2392 μM.
|
Oct 10 2025
|
|
E6573
|
Neuropathiazol
|
Neuropathiazol is een neurale differentiatie-inductor die specifiek de neurale differentiatie van multipotente hippocampale neurale progenitorcellen bevordert.
|
Oct 10 2025
|
|
E1955
|
TNG348
|
TNG348 is een oraal biologisch beschikbare allosterische remmer die zich richt op de ubiquitine-specifieke protease USP1. Het blokkeert selectief en krachtig de USP1-activiteit, waardoor de deubiquitinatie van proliferatief PCNA en FANCD2 wordt voorkomen, wat DNA-reparatiemechanismen verstoort. TNG348 toont remmende effecten tegen BRCA1/2-gemuteerde en homologe recombinatie-deficiënte (HRD) borst- en eierstokkankers.
|
Oct 10 2025
|
|
E6596
|
LAP
|
LAP (Lithium fenyl-2,4,6-trimethylbenzoylphosphinaat) dient als initiator voor vrije radicalen. De radicalen die door LAP worden gegenereerd tijdens bioprinting vertonen potentiële cytotoxiciteit en mutageniciteit. Bovendien beïnvloedt de LAP-concentratie de mechanische sterkte van 3D-geprinte scaffolds. Het typische concentratiebereik dat wordt gebruikt voor uitharding is 0,05%-1%. Optimale mechanische eigenschappen en biocompatibiliteit worden bereikt bij een concentratie van 0,1%, wat de hoogste elasticiteitsmodulus oplevert.
|
Sep 29 2025
|
|
E6514
|
BI033
|
BI033 is een selectieve remmer van BTB and CNC homology 1 (BACH1) die specifiek bindt aan de N-terminus van BACH1 met een Kd van 9,0 uM. Het verstoort de BACH1–HDAC1-interactie, verbetert de H3K27-acetylering bij BACH1-doelgenen en reguleert angiogene genen opwaarts, wat het therapeutische potentieel ervan suggereert voor myocardinfarct en ischemische vaatziekten.
|
Sep 29 2025
|
|
E1829
|
Calderasib (MK-1084)
|
Calderasib (MK-1084) is een selectieve KRAS G12C-remmer die antitumorale werkzaamheid aantoont. Het kan worden gebruikt als monotherapie of in combinatie met pembrolizumab () voor oncologisch onderzoek.
|
Sep 25 2025
|
|
E7074
|
Sulfo-NHS-LC-Biotin sodium
|
Sulfo-NHS-LC-Biotin sodium is een gebiotinyleerde amine-reactieve esterverbinding die de intacte bloed-retinabarrière niet kan passeren. Dit reagens dient als een nuttig hulpmiddel voor het evalueren van vasculaire permeabiliteit in zowel cerebrale als retinale vascularisatie.
|
Sep 24 2025
|
|
E5854
|
XYD049
|
XYD049 (verbinding 7d) is een CRBN-gebaseerde Molecular Glue die gericht is op GSPT1 (DC50=19 nM), toepasbaar voor het bestuderen van MYC-gedreven castratie-resistent prostaatcarcinoom (CRPC). Het toont potente groeiremming van 22Rv1-cellen (IC50=7 nM) en vertoont in vivo antitumoractiviteit. Deze verbinding downreguleert CRPC-geassocieerde oncogenen (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) in 22Rv1-cellen. Structureel bestaat het uit: 1) een Molecular Glue-linker (NH2-C5-NH-Boc), 2) een CRBN-rekruterend E3-ligase ligand (Thalidomide 4-fluoride), en 3) een GSPT1-targeting moiety (GSPT1 ligand-1). De E3-ligase ligand-linker combinatie vormt conjugaat 158.
|
Sep 24 2025
|
|
E1968
|
BBO-8520
|
BBO-8520 is een covalente kleine molecule remmer die selectief KRAS G12C target met een hoge orale biologische beschikbaarheid. Het functioneert zowel als een KRAS G12C (OFF) remmer als een blokker van KRAS G12C (ON) signalering. Deze verbinding remt cellulaire proliferatie door te binden aan GTP-gebonden KRAS G12C (ON), waardoor RAS-RAF1 interactie wordt voorkomen en de overgang naar de inactieve (OFF) toestand wordt bevorderd.
|
Sep 24 2025
|
|
E6407
|
CD2665
|
CD2665 is een oraal biologisch beschikbare selectieve antagonist van RAR-β en RAR-γ, met dissociatieconstanten (Kd) van 306 nM voor RAR-β en 110 nM voor RAR-γ.
|
Sep 24 2025
|
|
E6410
|
Peptide 4
|
Peptide 4 is een complex synthetisch peptidemeer molecuul dat vaak wordt gebruikt als onderzoekschemicalie of therapeutisch middel vanwege het potentieel om biologische peptiden na te bootsen en specifieke moleculaire doelen te moduleren.
|
Sep 16 2025
|
|
S9959
|
Zotizalkib
|
Zotizalkib (TPX-0131) is een compacte macrocyclische, potente, CNS-penetrerende, volgende-generatie remmer van wild-type ALK en ALK-resistente mutaties met een IC50 van 1,4 nM voor wild-type ALK. Het vertoont antitumorale werkzaamheid en kan worden gebruikt in onderzoek naar niet-kleincellige longkanker.
|
Sep 14 2025
|
|
E4727
|
TYRA-300
|
TYRA-300, een 3-pyridylindazoolanaloog, is een omkeerbare en selectieve remmer van FGFR3 met een IC50 van 11 nM in Ba/F3-cellen. Het vertoont ook een krachtige activiteit in menselijke blaaskankercellijnen die FGFR3-activerende fusies of mutaties bevatten.
|
Sep 14 2025
|
|
E6547
|
crinecerfont
|
crinecerfont (SSR-125543) is een selectieve antagonist van de corticotrofine-releasing factor type 1 receptor (CRF1R). Het verlaagt verhoogde bijnierandrogenen en steroïde precursoren bij adolescenten met congenitale bijnierhyperplasie (CAH), inclusief die met 21-hydroxylasedeficiëntie.
|
Sep 14 2025
|
|
E6580
|
Nusinersen
|
Nusinersen is een 18-mer, 2′-O-(2-methoxyethyl) fosforothioaat antisense-oligonucleotide dat wordt gebruikt voor de behandeling van spinale musculaire atrofie (SMA). Het bindt specifiek aan de intronische splice silencer N1 (ISS-N1) plaats in intron 7 van SMN2 pre-mRNA, waardoor de binding van splicing repressors hnRNP A1/A2 wordt geblokkeerd. Dit bevordert de inclusie van exon 7 tijdens het splicing, waardoor de productie van volledige SMN-eiwitten bij SMA-patiënten wordt hersteld.
|
Sep 12 2025
|
|
E6581
|
Mipomersen
|
Mipomersen (ISIS 301012 vrije base) is een antisense oligonucleotide-remmer van apolipoproteïne B-100 (apoB-100) die selectieve afbraak van apoB-100 mRNA veroorzaakt, waardoor eiwitvertaling wordt geremd. Dit leidt tot een verlaging van het lage-dichtheid-lipoproteïnecholesterol (LDL-C) en andere apoB-bevattende lipoproteïneniveaus. Mipomersen wordt gebruikt als aanvullende behandeling voor homozygote familiale hypercholesterolemie (FH).
|
Sep 12 2025
|
|
E1887
|
Sisunatovir hydrochloride
|
Sisunatovir hydrochloride (RV521 hydrochloride) is een oraal beschikbare en krachtige remmer van het RSV-Feiwit met IC50-waarden van respectievelijk 1,4 nM en 1,0 nM voor RSV A en RSV B. Het vermindert effectief de RSV virale lading en de ernst van de ziekte bij mensen en heeft een goed veiligheidsprofiel aangetoond bij de behandeling van een gevestigde RSV-infectie.
|
Sep 07 2025
|
|
F0016
|
V5-Tag Antibody [K5J22]
|
Paramyxovirus SV5 Pk, V5, V5 Epitope Tag, V5 Tag, V5-Probe, V5-Tag
|
Sep 05 2025
|
|
F2801
|
MALT1/MLT Antibody [P2K2]
|
MALT1,MALT1/MLT
|
Sep 05 2025
|
|
F2459
|
Caspase-3 p12 Antibody [N15D21]
|
caspase-3 p11, Caspase-3 p12
|
Sep 05 2025
|
|
F2516
|
mTOR Antibody [L10A18]
|
|
Sep 05 2025
|
|
E6459
|
Phaclofen
|
Phaclofen is een selectieve antagonist van de GABAB receptor. Phaclofen is een perifere en centrale baclofen-antagonist die wordt gebruikt om de fysiologische betekenis te bepalen van centrale en perifere bicuculline-ongevoelige receptoren waarmee GABA en (-)-baclofen interageren.
|
Sep 03 2025
|
|
S8027
|
GW1929
|
GW1929 is een krachtige en selectieve agonist van PPARγ met een pKi van 8,84 voor humaan PPARγ en een pEC50 van respectievelijk 8,56 en 8,27 in humane en muriene receptoren. Het vertoont potentiële klinische voordelen bij het beheersen van diabetische dyslipidemieën en cardiovasculaire risicofactoren door zijn lipideverlagende effecten en verbeterde insulinegevoeligheid, gemedieerd door PPARγ-activering.
|
Sep 01 2025
|
|
E6478
|
ML115
|
ML115 is een moleculaire probe en een zeer krachtige, selectieve agonist van STAT3 met een EC50 van 2,0 nM. Het kan worden gebruikt in onderzoek naar kanker, wondgenezing, cardiomyopathie en ontstekingsziekten.
|
Aug 26 2025
|
|
E5885
|
JG-2016
|
JG-2016 is een krachtige en selectieve remmer van HAT1, met een IC50 van 14,8 μM en een bindings-KD van 22,5 μM voor het HAT1:Rbap46-complex. Het vertoont antiproliferatieve activiteit met EC50 van 10,4 μM, 29,8 μM en 1,9 μM in respectievelijk HCC1806-, FICC1937- en A549-cellen. JG-2016 onderdrukt significant de tumorgroei in een A549-xenograftmodel.
|
Aug 26 2025
|
|
E5817
|
Sevasemten
|
Sevasemten is een selectieve, oraal actieve allosterische remmer van skeletspier-myosine die skeletspieren beschermt tegen contractie-geïnduceerd letsel. Sevasemten vermindert biomarkers van spierschade en fibrose, terwijl het de spierkracht en functionele activiteit verbetert in modellen van Duchenne spierdystrofie.
|
Aug 26 2025
|
|
A2173
|
Anti-mouse L-Selectin (CD62L)-InVivo
|
Anti-mouse L-Selectin (CD62L)-InVivo reageert met muis CD62L, ook bekend als L-selectine en MEL-14. CD62L is een 76 kDa glycoproteïne en een lid van de selectinefamilie.
|
Aug 22 2025
|
|
A2174
|
Anti-mouse/human CD44-InVivo
|
Anti-mouse/human CD44-InVivo reageert met humaan en muis CD44, ook bekend als Hermes, HCAM en Pgp-1. CD44 is een glycoproteïne van 80-95 kDa dat wordt uitgedrukt op alle leukocyten, endotheelcellen, hepatocyten en mesenchymale cellen.
|
Aug 22 2025
|
|
E5989
|
PZL-A
|
PZL-A is een activator van de synthese van mitochondriaal DNA (mtDNA). PZL-A herstelt wildtype-achtige activiteit in mutante vormen van polymerase γ (POLγ) met 160 nM voor A467T en 20 nM voor G848S. In cellulaire systemen stimuleert PZL-A de mtDNA-synthese, bevordert het de biogenese van het oxidatieve fosforyleringscomplex en verbetert het de cellulaire ademhaling. PZL-A is een veelbelovend middel voor het verlichten van POLG-ziekte en andere ernstige aandoeningen die verband houden met mtDNA-depletie.
|
Aug 20 2025
|
|
E6444
|
SSTC3
|
SSTC3 is een potente activator van casein kinase 1α (CK1α) met een Kd van 32 nM die de WNT-signalering remt met een EC50 van 30 nM. Het vermindert de groei van CRC-cellen door CK1α-afhankelijke WNT-route-inhibitie, wat een verbeterde therapeutische index biedt voor het targeten van WNT-gedreven tumoren.
|
Aug 20 2025
|
|
E5992
|
VLS-1272
|
VLS-1272 is een oraal biologisch beschikbare, potente, ATP niet-competitieve, microtubulus-afhankelijke en zeer selectieve remmer van KIF18A met een IC50 van 41 nM. Het induceert mitotische defecten met sterke anti-mitotische, anti-kanker en anti-proliferatieve effecten, wat leidt tot dosisafhankelijke tumorgeremde groei en kan worden gebruikt voor de studie van kankers met hoge chromosomale instabiliteit.
|
Aug 20 2025
|
|
E4693
|
AC-73
|
AC-73 is een eerste specifieke, oraal actieve en krachtige remmer van CD147. Het oefent anti-proliferatieve effecten uit door autofagie te induceren en de chemotherapeutische gevoeligheid in acute myeloïde leukemie (AML) cellen te verbeteren, terwijl het ook de mobiliteit en invasie van hepatocellulair carcinoom (HCC) remt door onderdrukking van de CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 route, wat het waardevol maakt voor AML- en HCC-onderzoek.
|
Aug 20 2025
|
|
E5970
|
PF-07853578
|
PF-07853578 (Voorbeeld 11) is een afbraakmiddel van Patatin-Like Phospholipase Domain-Containing Protein 3 (PNPLA3) met een EC50 van 5,2 nM. Het kan nuttig zijn voor de behandeling en preventie van leveraandoeningen, waaronder leververvetting, niet-alcoholische vette leverziekte (NALFD), niet-alcoholische steatohepatitis (NASH), leverfibrose, cirrose en hepatocellulair carcinoom.
|
Aug 20 2025
|
|
E6502
|
USP7-IN-1
|
USP7-IN-1 (Voorbeeld 2) is een selectieve en omkeerbare remmer van USP7 met een IC50 van 77 Μm en vertoont antiproliferatieve activiteit, waarbij de groei van HCT116 colorectale kankercellen wordt geremd met een GI50 van 67 μM.
|
Aug 20 2025
|
|
F3784
|
RHEB Antibody [L24C4]
|
|
Aug 19 2025
|
|
F3880
|
NUMB Antibody [D4K1]
|
|
Aug 19 2025
|
|
F3830
|
CX3CL1/Fractalkine Chemokine Domain Antibody [K3M15]
|
|
Aug 19 2025
|
|
F0603
|
Phospho-YB1 (Ser102) Antibody [D17A16]
|
|
Aug 19 2025
|
|
F3780
|
KLF4 Antibody [K21G5]
|
|
Aug 19 2025
|
|
F3225
|
MCP1 Antibody [M3B19]
|
CCL2 (MCP-1),CCL2/MCP1
|
Aug 19 2025
|
|
F3741
|
Monocyte + Macrophage Antibody [E17C4]
|
|
Aug 19 2025
|
|
F3764
|
Phospho-Hsp27 (Ser82) Antibody [M1P19]
|
Hsp27 (phospho S82), Phospho-HSP27 (Ser82), Phospho-HSP27 (Ser82) II
|
Aug 19 2025
|
|
E5962
|
BRD-810
|
BRD-810 is een krachtige en zeer selectieve remmer van MCL1. BRD-810 richt zich op de BH3-bindende pocket van MCL1 en blokkeert de opname van pro-apoptotische eiwitten, waardoor de caspase-activering in MCL1-afhankelijke cellen snel wordt geactiveerd. Het vertoont krachtige antitumorale effecten bij zowel hematologische maligniteiten als solide tumormodellen.
|
Aug 18 2025
|
|
E1566
|
Ensifentrine
|
Ensifentrine (RPL-554) is een eersteklas dubbele remmer van fosfodiësterase 3 (PDE3) en PDE4 met IC50-waarden van respectievelijk 0,4 nM en 1479 nM. Ensifentrine remt ook de lipopolysaccharide-geïnduceerde tumornecrosefactor-alfa-afgifte van menselijke monocyten op een concentratieafhankelijke manier. Ensifentrine vertoont bronchoprotectieve en ontstekingsremmende activiteiten en kan worden gebruikt voor onderzoek naar chronische obstructieve longziekte (COPD).
|
Aug 18 2025
|
|
E6471
|
JY-2
|
JY-2 is een selectieve en oraal actieve remmer van de transcriptiefactor forkhead box O1 (FoxO1). JY-2 onderdrukt FoxO1-gestuurde transcriptionele activiteit met een IC50 van 22 μM, en oefent ook matige remmende effecten uit op FoxO3a en FoxO4. JY-2 vertoont ook antidiabetische eigenschappen.
|
Aug 18 2025
|
|
E5984
|
ML339
|
ML339 is een potente en selectieve antagonist van CXCR6. ML339 antagoniseert CXCL16-geïnduceerde β-arrestine-recrutering en cAMP-signalering via de humane CXCR6-receptor met IC50-waarden van respectievelijk 0,3 en 1,4 μM. ML339 vertoont geen remmende activiteit tegen CXCR5, CXCR4 en CCR6. ML339 kan worden gebruikt als een potentieel middel voor prostaatkankeronderzoek.
|
Aug 18 2025
|
|
E6477
|
Taurolithocholic acid
|
Taurolithocholic acid is een taurine-geconjugeerd tertiair galzuur. Het induceert Apoptosis in hepatomacellijnen via caspase-3/7 activering en dient als model om de endocriene en metabolische rollen van galzuren in de enterohepatische circulatie en leverfysiologie te bestuderen.
|
Aug 14 2025
|
|
F2823
|
β Amyloid (Aβ) 1-40 Antibody [G17F9]
|
beta Amyloid 1-40
|
Aug 14 2025
|
|
F3375
|
β Amyloid (Aβ) 1-42 Antibody [H15J22]
|
Amyloid beta,beta Amyloid,beta-Amyloid,vasculair Amyloid 1-42,β-Amyloid
|
Aug 14 2025
|
|
F3785
|
SIRT5 Antibody [G24H6]
|
|
Aug 14 2025
|
|
F4266
|
PPARα Antibody [P17E1]
|
|
Aug 14 2025
|
|
F3747
|
PRDM16 Antibody [P2E21]
|
|
Aug 14 2025
|
|
F3720
|
Pellino 1 Antibody [H22B1]
|
Pellino 1,Pellino-1
|
Aug 14 2025
|
|
F3788
|
Flotillin 1 Antibody [J14F12]
|
Flotillin 1,Flotillin-1
|
Aug 14 2025
|
|
F3760
|
PAN TEAD Antibody [A12P9]
|
Pan-TEAD,TEAD4/TEF-1
|
Aug 14 2025
|
|
F3768
|
RAB10 Antibody [K22D15]
|
|
Aug 14 2025
|
|
F3771
|
Mitofusin 1 Antibody [D5A17]
|
MFN1,Mfn1/Mitofusin 1,Mitofusin 1,Mitofusin-1
|
Aug 14 2025
|
|
F3786
|
PAI1 Antibody [E17P19]
|
PAI1, PAI-1, PAI-1/SERPINE1, Serpin E1/PAI-1
|
Aug 14 2025
|
|
F1781
|
Mast Cell Tryptase Antibody [L14M18]
|
Mast Cell Tryptase, TPSAB1, Tryptase, Tryptase Antilichaam, Mastcel
|
Aug 12 2025
|
|
E5997
|
Balinatunfib
|
Balinatunfib (SAR441566) is een orale remmer van de tumornecrosefactorreceptor 1 (TNFR1)-signalering. Het bindt aan de centrale holte van het oplosbare TNFα (sTNFα)-trimeer, verandert de configuratie ervan en voorkomt heterotrimerisatie met TNFR1 maar niet met TNFR2, waardoor de TNFR1-signalering wordt geblokkeerd. Balinatunfib vertoont ontstekingsremmende activiteit en heeft potentieel voor gebruik in studies naar auto-immuunziekten.
|
Aug 12 2025
|
|
E6400
|
BSJ-5-63
|
BSJ-5-63 is een krachtige PROTAC-degrader van CDK12, CDK7, CDK9. BSJ-5-63 verlaagt de eiwitexpressie van CDK12, CDK7, CDK9, RNAPII, Cyclin K, terwijl het ook de mRNA-expressie van BRCA1 en BRCA2 onderdrukt. BSJ-5-63 vertoont antikanker eigenschappen en heeft potentieel voor onderzoek naar prostaatkanker.
|
Aug 12 2025
|
|
E6500
|
Lignoceric acid
|
Lignoceric acid is een 24-koolstof verzadigd (24:0) vetzuur. Bij zoogdieren wordt het gesynthetiseerd tijdens de hersenontwikkeling en komt het voor in cerebrosiden. De deficiënte peroxisomale oxidatie van zeer-lange-keten vetzuren draagt bij aan bepaalde syndromen. Lignoceric acid kan worden gebruikt voor onderzoek naar het Zellweger cerebro‐hepato‐renaal syndroom en adrenoleukodystrofie.
|
Aug 12 2025
|
|
E6484
|
E1231
|
E1231 (1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)chinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-on) is een piperazine 1,4-diamide verbinding en een orale activator van SIRT1 met een EC50 van 0,83 μM. Het verhoogt de cholesteroluitstroom en vermindert de lipideaccumulatie in macrofagen. E1231 reguleert het cholesterol- en lipidenmetabolisme in hyperlipidemische goudhamsters, met potentieel voor de behandeling van atherosclerose.
|
Aug 11 2025
|
|
E6486
|
VT3989
|
VT3989 (YAP/TAZ-remmer-3) is een krachtige en selectieve orale remmer van TEAD-autopalmitoylering, die de interactie met yes-associated protein (YAP) blokkeert. Het vertoont antitumorale activiteit en toont potentieel voor de behandeling van mesothelioom en solide tumoren met NF2-mutaties.
|
Aug 11 2025
|
|
E6401
|
Vicadrostat
|
Vicadrostat (verbinding 29 A) is een potente en selectieve remmer van aldosteronsynthase (CYP11B2) met een IC50 van 16 nM. Het toont potentieel in onderzoek naar nierziekten, diabetische nefropathie, cardiovasculaire ziekten en fibrotische aandoeningen.
|
Aug 07 2025
|
|
E5953
|
(S)-ACE-OH
|
(S)-ACE-OH is een metaboliet van het antipsychotische middel acepromazine. (S)-ACE-OH fungeert als een moleculaire lijm om een interactie te induceren tussen het E3-ubiquitine ligase TRIM21 en het nucleoporine NUP98, wat resulteert in degradatie van nucleaire porie-eiwitten en verstoring van nucleocytoplasmatisch transport. Het vertoont anti-kankeractiviteit.
|
Aug 07 2025
|
|
E6434
|
BPI-460372
|
BPI‑460372 is een oraal beschikbare, covalente, irreversibele remmer van TEAD 1/3/4 die bindt aan het cysteïneresidu in de TEAD-palmitoyleringspocket, waardoor palmitoylering wordt voorkomen en de transcriptieactiviteit van TEAD wordt geremd.
|
Aug 07 2025
|
|
E6458
|
ATF3 inducer 1
|
ATF3 inducer 1 (Compound 16c) is een achiraal molecuul dat effectief de ATF3-expressie induceert. Het onderdrukt adipogenese en verhoogt thermogenese op een ATF3-afhankelijke manier, waardoor glucose- en lipidenprofielen bij HFD-gevoerde muizen verbeteren. Het fungeert als een potentiële kandidaat voor de behandeling van het metabool syndroom.
|
Aug 07 2025
|
|
E5857
|
GSK-872 hydrochloride
|
GSK-872 hydrochloride is een remmer van RIPK3, die de RIP3 kinase-domein bindt met een IC50 van 1,8 nM en de kinase-activiteit remt met een IC50 van 1,3 nM. Het toont potentieel in het verlichten van vroeg hersenletsel door neuronale necroptose en HMGB1-gemedieerde ontsteking te remmen.
|
Aug 07 2025
|
|
E8307
|
Chloroquine dihydrochloride
|
Chloroquine dihydrochloride werkt als een remmer van Autophagy en toll-like receptoren (TLRs). Chloroquine dihydrochloride is een antimalaria- en ontstekingsremmend middel dat veel wordt gebruikt om malaria en reumatoïde artritis te behandelen.
|
Aug 07 2025
|
|
E5947
|
AZ3246
|
AZ3246 is een selectieve remmer van HPK1 met een IC50-waarde van <3 nM. AZ3246 induceert IL-2 secretie in T-cellen met een EC50 van 90 nM en toont antitumoractiviteit in in vivo modellen.
|
Aug 07 2025
|
|
E6419
|
RG6344
|
RG6344 (RO7276389) is een hersenpenetrerende remmer van BRAF die is ontworpen om de paradoxale activiteit van MAPK te overwinnen. RG6344 kan worden gebruikt voor de studie van BRAF V600-gemuteerde solide tumoren, zoals colorectale kanker (CRC).
|
Aug 07 2025
|
|
E6041
|
Cephalexin hydrochloride
|
Cephalexin (hydrochloride, Cefalexin hydrochloride) is een krachtig, oraal actief cefalosporine-antibioticum met breedspectrumactiviteit. Het werkt door te binden aan penicillinebindende eiwitten (PBPs), waardoor de synthese van de bacteriële celwand wordt verstoord. Cephalexin hydrochloride vertoont antibacteriële activiteit tegen een breed scala aan grampositieve en gramnegatieve bacteriën.
|
Aug 07 2025
|
|
E6482
|
STAT3-IN-12
|
STAT3-IN-12 is een krachtige remmer van STAT3-signalering, door effectieve blokkering van IL-6-geïnduceerde activering van de JAK/STAT3-route. STAT3-IN-12 onderdrukt de proliferatie en migratie van kankercellen, terwijl het apoptose bevordert en celcyclusarrest induceert.
|
Aug 07 2025
|
|
F2509
|
VEGFD Antibody [K3P16]
|
|
Aug 04 2025
|
|
F3242
|
BACE1 Antibody [L19L22]
|
BACE, BACE1
|
Aug 04 2025
|
|
F3323
|
AP2S1 Antibody [L13B7]
|
|
Aug 04 2025
|
|
F3338
|
Smad1 Antibody [K19G18]
|
|
Aug 04 2025
|
|
F3358
|
Phospho-Estrogen Receptor α (Ser118) Antibody [L4E1]
|
Estrogen Receptor alpha (phospho S118),Phospho-Estrogen Receptor α (Ser118)
|
Aug 04 2025
|
|
F3379
|
Fos B Antibody [G14F16]
|
Fos B,FosB
|
Aug 04 2025
|
|
F3447
|
PSF1 Antibody [E5F3]
|
|
Aug 04 2025
|
|
F3600
|
SEP15 Antibody [A2N16]
|
|
Aug 04 2025
|
|
F3628
|
HACE1 Antibody [A17B18]
|
|
Aug 04 2025
|
|
E5921
|
ZSA-51
|
ZSA-51 is een potente orale agonist van STING. Het vertoont een krachtige antitumorale werkzaamheid bij darm- en alvleesklierkanker, met superieure orale PK, lage toxiciteit en remodellering van het immuunmicroklimaat in tumoren en lymfeklieren.
|
Aug 04 2025
|
|
E5766
|
DC-Y13-27
|
DC-Y13-27, een derivaat van DC-Y13, is een remmer van YTHDF2 met een KD van 37,9 μM. Het reguleert ook FOXO3 en TIMP1 opwaarts terwijl het MMP1, MMP3, MMP7 en MMP9 neerwaarts reguleert. Bovendien versterkt het de antitumorale effecten van radiotherapie en radio-immunotherapie en is het betrokken bij onderzoek naar de pathogenese van intervertebrale schijfdegeneratie.
|
Aug 04 2025
|
|
E1928
|
Azelaprag
|
Azelaprag (AMG 986) is een potente agonist van de Apelin receptor (APJ) met een EC50 van 0,32 nM. Het vertoont potentieel en kan worden gebruikt in onderzoek naar hartfalen (HF).
|
Aug 04 2025
|
|
E5951
|
iZMYND8-34
|
iZMYND8-34 is een selectieve remmer van de histonlezer ZMYND8 die de histonherkenning blokkeert. Het targeten van ZMYND8 onderdrukt effectief de antiandrogeen-geïnduceerde neuro-endocriene transdifferentiatie bij prostaatkanker, wat een veelbelovende benadering biedt om de ontwikkeling van neuro-endocriene prostaatkanker (NEPC) te voorkomen.
|
Jul 31 2025
|
|
E4758
|
ACBI3
|
ACBI3 is een selectieve en potente PROTAC-degrader van pan-KRAS die VHL-betrokkenheid, ternaire complexvorming en E3-ligase-afhankelijke KRAS-degradatie met hoge proteoombrede selectiviteit bevordert. Het toont sterke antitumoractiviteit, wat resulteert in duurzame pathway-modulatie en tumorregressies in KRAS-gedreven kankers.
|
Jul 31 2025
|
|
E5942
|
UNC9426
|
UNC9426 (verbinding 12) is een potente en oraal biologisch beschikbare remmer van TYRO3 met een IC50 van 2,1 nM. Het vermindert plaatjesaggregatie zonder de bloedingstijd te verlengen en onderdrukt effectief TYRO3-gemedieerde signaalroutes in tumorcellen en macrofagen.
|
Jul 31 2025
|
|
E6073
|
Solifenacin hydrochloride
|
Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) is een antagonist van de muscarinereceptor gebruikt voor de behandeling van een overactieve blaas. Het vertoont pKi-waarden van ongeveer 7,6, 6,9 en 8,0 voor respectievelijk de M1, M2 en M3 muscarinereceptoren, in radioligandbindingsassays.
|
Jul 31 2025
|
|
E4741
|
AZD4144
|
AZD4144 (verbinding 25) is een potente en selectieve remmer van het NLRP3 inflammasoom met een IC50 van 76 nM in de nigericine-getriggerde speckvormingsassay. Het bindt direct aan het NACHT-domein van NLRP3, stabiliseert de inactieve conformatie ervan om inflammasoomactivatie te voorkomen. AZD4144 remt ook de LPS/ATP-geïnduceerde afgifte van pro-inflammatoire cytokines IL-1β en IL-18 bij muizen met een IC50 van 54 nM en vertoont potentieel voor de behandeling van ontstekingsziekten.
|
Jul 31 2025
|
|
E6067
|
Frovatriptan succinate hydrate
|
Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate, SB 209509 succinate) is een potente, selectieve en oraal actieve agonist van 5-HT1B met een pEC50-waarde van 8,2 en de 5-HT1D receptor. Het vertoont een >10-voudige selectiviteit voor 5-HT1B en 5-HT1D ten opzichte van 5-HT1A, 5-HT1F en 5-HT7 en een >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere 5-HT, dopamine, histamine H1 en α1-adrenoceptor.
|
Jul 28 2025
|
|
E1609
|
NVP-CLR457
|
NVP-CLR457 is een oraal actieve, potente en gebalanceerde remmer van pan-klasse I PI3K. NVP-CLR457 vertoont IC50-waarden van 12 ± 1,5 nM, 8,3 ± 1,0 nM, 8,3 ± 2,0 nM, 230 ± 31 nM, voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ. Het toont een duidelijke dosisafhankelijke PK/PD/werkzaamheidsrelatie en demonstreert antitumoractiviteit.
|
Jul 28 2025
|
|
E6460
|
Phenamil methanesulfonate
|
Phenamil methanesulfonate is een krachtige en minder reversibele remmer van het epitheliale natriumkanaal (ENaC) met een IC50 van 400 nM. Phenamil methanesulfonate is ook een competitieve remmer van TRPP3 en remt TRPP3-gemedieerd Ca2+-transport met een IC50 van 140 nM in een Ca2+-opnamebepaling. Phenamil methanesulfonate wordt gebruikt voor onderzoek naar longziekten bij cystische fibrose.
|
Jul 28 2025
|
|
E5969
|
AZD2389
|
AZD2389 is een krachtige, oraal actieve en selectieve remmer van het fibroblastactiveringsproteïne (FAP) met het potentieel om metabole disfunctie-geassocieerde steatohepatitis te behandelen.
|
Jul 27 2025
|
|
E4605
|
Copanlisib dihydrochloride
|
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) is een selectieve en potente remmer van pan-klasse I PI3K. Het remt significant de katalytische activiteit van klasse I PI3K-isoformen α, β, γ en δ met IC50 van respectievelijk 0,5, 3,7, 6,4 en 0,7 nM. BAY 80-6946 vertoont potente antitumoractiviteit in meerdere van cellijnen afgeleide en patiëntafgeleide xenograft tumormodellen.
|
Jul 27 2025
|
|
E5883
|
AM-9022
|
AM-9022 is een oraal actieve, krachtige en selectieve remmer van KIF18A, een mitotisch kinesine motorproteïne dat cruciaal is voor chromosoomuitlijning en -segregatie. Het vertoont significante anti-kanker effecten in menselijke borst- en eierstoktumormodellen.
|
Jul 25 2025
|
|
E4658
|
Tilfrinib
|
Tilfrinib (Verbinding 4f) is een potente en selectieve remmer van het tyrosine-proteïnekinase Brk/PTK6, met een IC50 van 3,15 nM. Het toont aanzienlijke anti-proliferatieve activiteit tegen de borstkankercellijnen MCF7, HS-578T en BT-549.
|
Jul 25 2025
|
|
E5863
|
α-NETA
|
α-NETA is een potente, irreversibele en niet-competitieve remmer van choline acetyltransferase (ChA) met een IC50 van 9 μM. Het is ook een potente antagonist van ALDH1A1, CMKLR1 en G9a histon methyltransferase met een IC50 van respectievelijk 0,04 µM, 0,38 µM en 0,50 µM. Het vertoont anti-kankeractiviteit en kan gunstig zijn bij het voorkomen of behandelen van multiple sclerose (MS).
|
Jul 23 2025
|
|
E6408
|
CD1530
|
CD1530 is een potente en selectieve agonist van de RARγ-receptor met Ki-waarden van 150 nM. Het is een potente remmer van heterotopische ossificatie (HO) en kan effectief zijn tegen congenitale HO, met potentieel gebruik in onderzoek naar psoriasis, acne, fotoveroudering en kanker.
|
Jul 23 2025
|
|
E5960
|
PRDX1-IN-1
|
PRDX1-IN-1 is een celastrol-ligustrazine hybride en een potente remmer van peroxiredoxine 1 (PRDX1) met een IC50 van 0,164 μM. Het induceert ROS-accumulatie, remt de groei en metastase van kankercellen en vertoont een sterke antitumorale werkzaamheid, waardoor het een veelbelovende kandidaat is voor longkankertherapie.
|
Jul 23 2025
|
|
S9958
|
CB-6644
|
CB-6644 is een allosterische en selectieve remmer van het RUVBL1/2 complex; het blokkeert de ATPase-activiteit van RUVBL1/2 met een IC50 van 15 nM. Het vertoont anti-kankeractiviteit en toont het therapeutische potentieel aan van het richten op RUVBLs bij de behandeling van kanker.
|
Jul 20 2025
|
|
E6463
|
Glycerophospholipids, cephalins
|
Glycerophospholipids, cephalins zijn amfipatische moleculen en essentiële componenten van neuronale membranen die nodig zijn voor de structuur van neuronale membranen en de juiste functie van integrale membraaneiwitten, receptoren, transporteurs en ionkanalen. Ze nemen ook deel aan apoptose, reguleren de activiteiten van transporteurs en membraangebonden enzymen, dienen ook als opslagplaatsen voor lipidemediatoren en zijn nuttig in onderzoek naar neurologische aandoeningen, waaronder de ziekte van Alzheimer.
|
Jul 17 2025
|
|
E5928
|
FAZ-3532
|
FAZ-3532 is een potente remmer van G3BP die bindt aan G3BP1 met een Kd van 0,54 μM, waardoor de co-condensatie van G3BP1, Caprin1 en RNA wordt geremd en de vorming van stressgranules in cellen wordt geblokkeerd. Het richt zich specifiek op de eiwit-eiwitinteractie binnen het NTF2L-domein van G3BP1 zonder de dimerisatie of RNA-binding te beïnvloeden, wat het een nuttig hulpmiddel maakt om de immunologische rol van stressgranules tijdens virale infectie te bestuderen.
|
Jul 17 2025
|
|
E4708
|
Etoposide phosphate
|
Etoposide phosphate, een fosfaatester-prodrug van etoposide, is een selectieve remmer van topoisomerase II en een krachtig chemotherapeutisch middel tegen kanker. Deze verbinding induceert ook celcyclusarrest, apoptose en autofagie.
|
Jul 15 2025
|
|
E8308
|
Alpelisib hydrochloride
|
Alpelisib hydrochloride is een potente en selectieve remmer van PI3Kα met een IC50 van 0,005 μM, 1,2 μM, 0,29 μM, 0,25 μM voor respectievelijk p110α, p110β, p110δ, p110γ. Het vertoont een goede werkzaamheid bij het remmen van de groei van PI3Ka-gedreven tumoren en kan worden gebruikt in kankeronderzoek.
|
Jul 15 2025
|
|
E6435
|
CORM-401
|
CORM-401 is een wateroplosbare koolmonoxide-afgevende molecule die antioxidatieve en celbeschermende effecten vertoont onder oxidatieve stressomstandigheden, waaronder TNF-α/CHX- en H₂O₂-geïnduceerde schade. Het induceert de productie van stikstofmonoxide, activeert de pentosefosfaatpathway en triggert distincte calciumsignaleringspatronen, wat bijdraagt aan de regulatie van de endotheelfunctie.
|
Jul 15 2025
|
|
F3517
|
E-Cadherin Antibody [P11M9]
|
E Cadherin, E-Cadherin, Uvomorulin/E-Cadherin
|
Jul 14 2025
|
|
F3611
|
Clusterin Antibody [F10K16]
|
Clusterin, Clusterin-α
|
Jul 14 2025
|
|
F3695
|
LIF Antibody [G1M1]
|
|
Jul 14 2025
|
|
F3757
|
Syk Antibody [M21H12]
|
|
Jul 14 2025
|
|
F3640
|
Heme Oxygenase 1 Antibody [G7A14]
|
Heme Oxygenase 1,Heme Oxygenase 1/HMOX1,HMOX1,HO-1
|
Jul 14 2025
|
|
F3879
|
HDAC1 Antibody [C7G4]
|
|
Jul 14 2025
|
|
F0436
|
Insulin Antibody [K13G15]
|
|
Jul 14 2025
|
|
F0646
|
Pdx1 Antibody [F18P8]
|
|
Jul 14 2025
|
|
P1257
|
Nangibotide TFA
|
Nangibotide TFA is een synthetisch peptide dat specifiek de TREM-1 (triggering receptor expressed on myeloid cells-1) pathway remt door te fungeren als een "decoy receptor" om de activering ervan te blokkeren. Het vermindert overmatige ontsteking, herstelt de vasculaire functie en verbetert de overleving in diermodellen van septische shock.
|
Jul 14 2025
|
|
E6425
|
VRK-IN-1
|
VRK-IN-1 is een potente en selectieve remmer van vaccinia-gerelateerde kinase 1 (VRK1) met een IC50 van ongeveer 150 nM. Het vergemakkelijkt ook H4-deacetylering (waardoor H4K16-acetylering wordt verminderd) en bevordert de accumulatie van DNA-strengbreuken, terwijl het de progressie van het DNA-reparatieproces voorkomt.
|
Jul 14 2025
|
|
E1521
|
SHR2554
|
SHR2554 is een remmer van EZH2. SHR2554 vertoont antitumoractiviteit met IC50-waarden variërend van 0,365 tot 3,001
M op een dosisafhankelijke manier, in T-cellymfoom (TCL) door de H3K27me3-niveaus te verlagen.
|
Jul 14 2025
|
|
S9941
|
Emzadirib
|
Emzadirib, een remmer van RAD51, vertoont een vermindering van RAD51 foci. Deze verbinding vertoont significante antitumoractiviteit met tumorremmende groei in in vivo en in vitro modellen.
|
Jul 14 2025
|
|
E1767
|
HX531
|
HX531 is een oraal actieve antagonist van RXR. Deze verbinding versterkt de activering van de p53-p21Cip1-route en heft de anti-apoptotische effecten van all-trans-retinoïnezuur (t-RA) op. Het vertoont anti-obesitas, anti-diabetische en anti-melanoom eigenschappen.
|
Jul 14 2025
|