PI3K Remmers | PI3K Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2767 | 3-Methyladenine (3-MA) | 3-Methyladenine (3-MA) is een selectieve PI3K-remmer voor Vps34 en PI3Kγ met een IC50 van 25 μM en 60 μM in HeLa-cellen. Het blokkeert klasse I PI3K consistent, terwijl de onderdrukking van klasse III PI3K transiënt is, en remt ook de vorming van autophagosome. Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid. |
|
|
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) is een dubbele ATP-competitieve PI3K en mTOR remmer voor p110α/γ/δ/β en mTOR(p70S6K) met een IC50 van respectievelijk 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM in celvrije assays. Het remt ATR met een IC50 van 21 nM in 3T3TopBP1-ER cellen, induceert autophagy en onderdrukt HIV-1 replicatie. Fase 2. |
|
|
| S1065 | Pictilisib (GDC-0941) | Pictilisib (GDC-0941, RG7321) is een potente remmer van PI3Kα/δ met een IC50 van 3 nM in celvrije assays, met een bescheiden selectiviteit tegen p110β (11-voudig) en p110γ (25-voudig). Pictilisib (GDC-0941) induceert autophagy en apoptosis. Fase 2. |
|
|
| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmannin is de eerst beschreven PI3K-remmer met een IC50 van 3 nM in een celvrije assay, met weinig selectiviteit binnen de PI3K-familie. Wortmannin blokkeert de vorming van autofagosomen en remt potent DNA-PK/ATM met een IC50 van 16 nM en 150 nM in celvrije assays. Wortmannin remt ook de PLK1-activiteit. |
|
|
| S1038 | PI-103 | PI-103 is een multi-getargete PI3K-remmer voor p110α/β/δ/γ met een IC50 van 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM in celvrije assays, minder potent voor mTOR/DNA-PK met een IC50 van 30 nM/23 nM. Deze verbinding induceert apoptose in murien T-cellymfoom. |
|
|
| S1169 | TGX-221 | TGX-221 is een p110β-specifieke remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, 1000 keer selectiever voor p110β dan p110α. |
|
|
| S1072 | ZSTK474 | ZSTK474 remt klasse I PI3K-isoformen met een IC50 van 37 nM in een celvrije test, voornamelijk PI3Kδ. Fase 1/2. |
|
|
| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) is een zeer selectieve en potente remmer van p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 met een Ki van respectievelijk 0,019 nM/0,13 nM/0,024 nM/0,06 nM en 0,18 nM/0,3 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert Autophagy. Fase 1. |
|
|
| S2802 | Copanlisib (BAY 80-6946) | Copanlisib is een potente pan-klasse I PI3K met IC50 van 0,5, 3,7, 6,4 en 0,7 nM in celvrije assays voor PI3Kα/β/γ/δ, respectievelijk. Fase 3. Dit product heeft een slechte oplosbaarheid, dierproeven zijn beschikbaar, celproeven alstublieft zorgvuldig kiezen! |
|
|
| S2636 | A66 | A66 is een potente en specifieke p110α-remmer met een IC50 van 32 nM in een celvrije assay, met >100-voudige selectiviteit voor p110α boven andere klasse-I PI3K-isoformen. |
|
|
| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) is een ATP-competitieve PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR dubbele remmer met een Ki van 1,8 nM/2,1 nM/1,6 nM/1,9 nM en 16 nM in celvrije assays, met weinig activiteit tegen Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 of JNK. Deze verbinding induceert apoptose. Fase 2. |
|
|
| S7028 | IPI-145 (Duvelisib) | Duvelisib (IPI-145, INK1197) is een nieuwe en selectieve PI3K δ/γ remmer met Ki en IC50 van 23 pM/243 pM en 1 nM/50 nM in celvrije assays, zeer selectief voor PI3K δ/γ ten opzichte van andere proteïnekinasen. Fase 3. |
|
|
| S1205 | PIK-75 HCl | PIK-75 HCl is een p110α-remmer met een IC50 van 5,8 nM (200 keer potenter dan p110β), isoform-specifieke mutanten bij Ser773, en remt ook potent DNA-PK met een IC50 van 2 nM in celvrije assays. |
|
|
| S1268 | IC-87114 | IC-87114 is een selectieve PI3Kδ-remmer met een IC50 van 0,5 μM in een celvrije test, 58-voudig selectiever voor PI3Kδ dan voor PI3Kγ, en meer dan 100-voudig selectiever dan voor PI3Kα/β. |
|
|
| S1410 | AS-605240 | AS-605240 remt selectief PI3Kγ met een IC50 van 8 nM, meer dan 30-voudig en 7,5-voudig selectiever voor PI3Kγ dan PI3Kδ/β en PI3Kα in celvrije assays, respectievelijk. |
|
|
| S7103 | Taselisib (GDC 0032) | Taselisib (GDC 0032, RG7604) is een krachtige, volgende-generatie β-isovorm-sparende PI3K-remmer die zich richt op PI3Kα/δ/γ met een Ki van 0,29 nM/0,12 nM/0,97 nM, >10 keer selectiever dan PI3Kβ. |
|
|
| S7980 | VPS34-IN1 | VPS34-IN1 is een potente en zeer selectieve Vps34-remmer met een IC50 van 25 nM in vitro, die de isovormen van klasse I en klasse II PI3K's niet significant remt. VPS34-IN1 moduleert Autophagy. |
|
|
| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) is een krachtige klasse I PI3K-remmer voor PI3Kα/β/δ/γ met een IC50 van respectievelijk 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM in celvrije assays. Het werkt ook als een mTOR-remmer met een Ki van 17 nM in een celvrije assay, en is zeer selectief ten opzichte van andere PIKK-familiekinasen. Deze verbinding activeert autophagy en Apoptosis gelijktijdig in alvleesklierkankercellen. Fase 2. |
|
|
| S1187 | PIK-90 | PIK-90 is een PI3Kα/γ/δ-remmer met een IC50 van respectievelijk 11 nM/18 nM/58 nM, minder potent tegen PI3Kβ. |
|
|
| S2628 | Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PKI-587) is een zeer krachtige dubbele remmer van PI3Kα, PI3Kγ en mTOR met IC50 van respectievelijk 0,4 nM, 5,4 nM en 1,6 nM in celvrije assays. Deze verbinding bevindt zich momenteel in Fase 2. |
|
|
| S8330 | Eganelisib (IPI-549) | Een potente remmer van PI3K-γ met een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere lipide- en proteïnekinases, Eganelisib (IPI-549) heeft een biochemische IC50 voor PI3K-γ van 16 nM. |
|
|
| S1462 | AZD6482 | AZD6482 (KIN-193) is een PI3Kβ-remmer met een IC50 van 10 nM, 8-, 87- en 109-voudig selectiever voor PI3Kβ dan voor PI3Kδ, PI3Kα en PI3Kγ in celvrije assays. Fase 1. |
|
|
| S7356 | HS-173 | HS-173 is een potente PI3Kα-remmer met een IC50 van 0,8 nM. |
|
|
| S2671 | AS-252424 | AS-252424 is een nieuwe, potente PI3Kγ-remmer met een IC50 van 30 nM in een celvrije test met een 30-voudige selectiviteit voor PI3Kγ dan PI3Kα, en een lage remmende activiteit ten opzichte van PI3Kδ/β. |
|
|
| S7694 | AZD8186 | AZD8186 is een potente en selectieve remmer van PI3Kβ en PI3Kδ met IC50 van respectievelijk 4 nM en 12 nM. Fase 1. |
|
|
| S8002 | GSK2636771 | GSK2636771 is een krachtige, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van PI3Kβ met een >900-voudige selectiviteit ten opzichte van PI3Kα/PI3Kγ en een >10-voudige selectiviteit ten opzichte van PI3Kδ. Gevoelig voor PTEN-null cellijnen. |
|
|
| S7016 | VS-5584 (SB2343) | VS-5584 (SB2343) is een krachtige en selectieve dubbele PI3K/mTOR-remmer voor mTOR, PI3K 03b1/ 03b2/ 03b4/ 03b3 met IC50 van respectievelijk 3,4 nM en 2,6-21 nM. Deze verbinding bevindt zich in fase 1. |
|
|
| S7645 | Pilaralisib (XL147) | Pilaralisib (XL147) is een selectieve en reversibele klasse I PI3K-remmer voor PI3Kα/δ/γ met een IC50 van 39 nM/36 nM/23 nM in celvrije assays, en is minder potent voor PI3Kβ. Het heeft fase 1/2 klinische proeven bereikt. |
|
|
| S1360 | GSK1059615 | GSK1059615 is een dubbele remmer van PI3Kα/β/δ/γ (reversibel) en mTOR met een IC50 van respectievelijk 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM en 12 nM. Fase 1. |
|
|
| S7018 | CZC24832 | CZC24832 is de eerste selectieve PI3Kγ-remmer met een IC50 van 27 nM, met een 10-voudige selectiviteit boven PI3Kβ en een >100-voudige selectiviteit boven PI3Kα en PI3Kδ. |
|
|
| S1352 | TG100-115 | TG100-115 is een PI3Kγ/δ-remmer met een IC50 van 83 nM/235 nM, met weinig effect op PI3Kα/β. Fase 1/2. |
|
|
| S7646 | Voxtalisib (XL765) | Voxtalisib (SAR245409, XL765) is een dubbele remmer van mTOR/PI3K, voornamelijk voor p110γ met een IC50 van 9 nM; deze verbinding remt ook DNA-PK en mTOR. Fase 1/2. |
|
|
| S2749 | BGT226 (NVP-BGT226) maleate | BGT226 (NVP-BGT226) maleaat is een nieuwe klasse I PI3K/mTOR-remmer voor PI3Kα/β/γ met IC50 van 4 nM/63 nM/38 nM. Fase 1/2. |
|
|
| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) is een orale ATP-competitieve remmer van de klasse I PI3K-isoformen, mTOR en DNA-PK. |
|
|
| S2681 | AS-604850 | AS-604850 is een selectieve, ATP-competitieve PI3Kγ-remmer met een IC50 van 250 nM, een meer dan 80-voudige selectiviteit voor PI3Kγ dan voor PI3Kδ/β, en 18-voudig selectiever voor PI3Kγ dan voor PI3Kα. |
|
|
| S8674 | GO-203 TFA | GO-203 is een celpenetrerende peptide-remmer van MUC1-C dimerisatie met D-aminozuren en daardoor ook van de oncogene functie ervan. |
|
|
| S2347 | Quercetin Dihydrate | Quercetine (Sophoretine), een polyfenolische flavonoïde die voorkomt in een breed scala aan plantaardige voedingsmiddelen, zoals appels, uien, bessen en rode wijn, wordt in veel verschillende culturen gebruikt vanwege de effecten op het zenuwstelsel en de antikankerwerking. Quercetine (dihydraat), een natuurlijke flavonoïde, is een stimulator van recombinant SIRT1 en een PI3K-remmer met IC50's van respectievelijk 2,4 μM, 3,0 μM en 5,4 μM voor PI3K γ, PI3K δ en PI3K β. |
|
|
| S8456 | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is een potente en selectieve remmer van VPS34 met een IC50 van 15 nM. |
|
|
| S8194 | umbralisib (TGR-1202) | Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264), een nieuwe, volgende generatie PI3Kδ-remmer, remt de PI3Kδ-activiteit in enzym- en celgebaseerde assays met IC50- en EC50-waarden van respectievelijk 22,2 en 24,3 nM. |
|
|
| S1523 | Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue is een dubbele remmer van mTOR/PI3K, voornamelijk voor p110γ met een IC50 van 9 nM; remt ook DNA-PK en mTOR. Fase 1/2. |
|
|
| S2739 | PKI-402 | PKI-402 is een potente duale pan-PI3K/mTOR-remmer die PI3Kα/β/γ/δ en mTOR target met IC50 van respectievelijk 2 nM/7 nM/16 nM/14 nM en 3 nM; deze verbinding is ook potent tegen PI3Kα-mutanten E545K en H1047R. |
|
|
| S7813 | AMG319 | AMG319 is een krachtige en selectieve PI3Kδ-remmer met een IC50 van 18 nM, >47-voudige selectiviteit ten opzichte van andere PI3Ks. Fase 2. |
|
|
| S8738 | Bimiralisib (PQR309) | Bimiralisib (PQR309) is een nieuwe, hersendoordringende dubbele PI3K/mTOR-remmer met in vitro en in vivo antilymfoomactiviteit. Het vertoont een uitstekende selectiviteit ten opzichte van PI3K-gerelateerde lipidkinasen, proteïnekinasen en niet-verwante doelwitten. |
|
|
| S7937 | Nemiralisib | Nemiralisib, ook bekend als GSK-2269557, is een krachtige en selectieve PI3Kδ-remmer (pKi = 9,9). |
|
|
| S2699 | CH5132799 | CH5132799 (MEN1611, PA799) remt klasse I PI3K's, met name PI3Kα met een IC50 van 14 nM; deze verbinding is minder potent voor PI3Kβδγ, terwijl het gevoelig is in PIK3CA-mutaties-zellijnen. Fase 1. |
|
|
| S8163 | Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084, RG7666) is een hersenpenetrerende remmer van PI3K en mTOR met Kiapp-waarden van 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM en 70 nM voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ en mTOR. |
|
|
| S8581 | Serabelisib (TAK-117) | Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117) is een krachtige en selectieve orale PI3Kα-isoform-remmer (IC50 van 21 nmol/L tegen PI3Kα). Het heeft een > 100-voudige selectiviteit aangetoond ten opzichte van andere klasse I PI3K-familieleden (PI3Kβ/γ/δ) en mTOR, en een hoge mate van selectiviteit tegen vele andere kinasen. |
|
|
| S2227 | PIK-294 | PIK-294 is een zeer selectieve p110δ-remmer met een IC50 van 10 nM, respectievelijk 1000-, 49- en 16-voudig minder potent tegen PI3Kα/β/γ. |
|
|
| S2870 | TG100713 | TG100713 is een pan-PI3K-remmer tegen PI3Kγ, PI3Kδ, PI3Kα en PI3Kβ met een IC50 van respectievelijk 50 nM, 24 nM, 165 nM en 215 nM. |
|
|
| S8589 | SF2523 | SF2523 is een zeer selectieve en potente remmer van PI3K met IC50-waarden van respectievelijk 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM en 280 nM voor PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 en mTOR. |
|
|
| S7798 | GNE-317 | GNE-317 is een krachtige, hersenpenetrerende PI3K-remmer. |
|
|
| S7966 | AZD8835 | AZD8835 is een nieuwe gemengde remmer van PI3Kα en PI3Kδ met een IC50 van respectievelijk 6,2 nM en 5,7 nM, ook met selectiviteit tegen PI3Kβ (IC50=431 nM) en PI3Kγ (IC50=90 nM). |
|
|
| S8157 | GDC-0326 | GDC-0326 is een potente en selectieve remmer van PI3Kα met een Ki-waarde van 0,2 nM; opmerkelijk selectief ten opzichte van de andere klasse I-isoformen in enzymatische assays. |
|
|
| E2384 | (E)-Akt inhibitor-IV | (E)-Akt inhibitor-IV is een PI3K-Akt-remmer, met potente cytotoxische werking. |
|
|
| S7623 | PI-3065 | PI-3065 is een selectieve p110δ-remmer met een IC50 van 15 nM, >70-voudige selectiviteit ten opzichte van andere PI3K-familieleden. |
|
|
| S8693 | Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) | Selective PI3K Hydra Inhibitor 1 (compound 7n) is een remmer van PI3K Hydra met een IC50 van 0,9 nM en >1000-voudige selectiviteit tegen andere klasse I PI3K-isoformen [PI3K Hydra Hydra/ Hydra Hydra/ Hydra =3670/1460/21300 nM]. |
|
|
| E0785 | YS-49 | YS-49 is een PI3K/Akt (een stroomafwaarts doelwit van RhoA) activator, om de RhoA/PTEN-activering in de met 3-methylcholanthreen behandelde cellen te verminderen, remt de angiotensine II (Ang II)-gestimuleerde proliferatie van VSMC's via inductie van heem-oxygenase (HO)-1, is tevens een isoquinolineverbinding-alkaloïde en heeft een sterke positieve inotrope werking door activering van cardiale β-adrenoreceptoren. |
|
|
| S2682 | CAY10505 | CAY10505 is de dehydroxyl van AS-252424, een PI3Kγ-remmer met een IC50 van 33 nM. |
|
|
| E8308New | Alpelisib hydrochloride | Alpelisib hydrochloride is een potente en selectieve remmer van PI3Kα met een IC50 van 0,005 μM, 1,2 μM, 0,29 μM, 0,25 μM voor respectievelijk p110α, p110β, p110δ, p110γ. Het vertoont een goede werkzaamheid bij het remmen van de groei van PI3Ka-gedreven tumoren en kan worden gebruikt in kankeronderzoek. |
|
|
| S8560 | Seletalisib (UCB-5857) | Seletalisib (UCB-5857) is een nieuwe small-molecule remmer van PI3Kδ met een IC50-waarde van 12 nM, en het vertoont een significante selectiviteit voor PI3Kδ ten opzichte van de andere klasse I PI3K-isoformen (tussen 24- en 303-voudig). |
|
|
| S8752 | leniolisib (CDZ 173) | Leniolisib (CDZ 173) is een krachtige PI3Kδ-selectieve remmer met biochemische IC50-waarden van respectievelijk 0,244, 0,424, 2,23 en 0,011 μM voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ en PI3Kδ. |
|
|
| S5978 | Gallein | Gallein (Pyrogallolftaleïne) is een remmer van de interactie van de G-proteïne βγ (G beta-gamma complex, Gβγ)-subeenheid met PI3 kinase. Deze verbinding remt β-ionon-effecten en vertoont antitumoractiviteit. Het kan worden gebruikt als een biologische kleurstof. |
|
|
| S5818 | acalisib (GS-9820) | Acalisib (GS-9820, CAL-120) is een zeer selectieve en potente p110δ-remmer (IC50 = 14 nM) met een 114- tot 400-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere klasse I PI3K-enzymen en geen activiteit tegen klasse II en III PI3K-familieleden of andere PI3K-gerelateerde eiwitten, waaronder mTOR en DNA-PK. |
|
|
| S7675 | PF-4989216 | PF-4989216 is een potente en selectieve PI3K-remmer met een IC50 van respectievelijk 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM en 110 nM voor p110α, p110β, p110γ, p110δ en VPS34. |
|
|
| S6516 | GNE-477 | GNE-477 is een potente en werkzame dubbele PI3K/mTOR-remmer met een IC50 van 4 nM voor PI3Kα en een Kiapp van 21 nM voor mTOR. |
|
|
| S6517 | GNE-493 | GNE-493 (verbinding 5) is een potente, selectieve en oraal beschikbare dubbele remmer van pan-PI3-kinase en mTOR met IC50 van respectievelijk 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM en 32 nM voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ en mTOR. |
|
|
| S2207 | PIK-293 | PIK-293 is een PI3K-remmer, voornamelijk voor PI3Kδ met een IC50 van 0,24 μM, respectievelijk 500-, 100- en 50-voudig minder potent voor PI3Kα/β/γ. |
|
|
| E5875New | LY294002 hydrochloride | LY294002 hydrochloride is een potente en specifieke remmer van PI3K met een IC50 van respectievelijk 0,5 μM, 0,97 μM en 0,57 μM voor P110α, P110β, P110δ. Het werkt ook als een directe blokker van het L-type Ca2+ kanaal met een IC50 van 20 µM. | ||
| E1076New | Linperlisib | Linperlisib is een zeer selectieve, oraal biologisch beschikbare PI3Kδ-remmer met een IC50-waarde van 6,4 nM, zoals beschreven in octrooi WO 2015055071 A1 (verbinding 10). | ||
| S4572 | Homosalate | Homosalate (HMS, Homomenthylsalicylaat) is een organisch ultravioletfilter dat in de meeste zonnebrandmiddelen wordt gebruikt, maar is gemeld als toxisch voor mariene organismen. Homosalate verergert de invasie van menselijke trofoblastcellen en reguleert intracellulaire signaalroutes, waaronder de PI3K/Akt en MAPK routes. | ||
| E4683 | PI3K/AKT-IN-1 | PI3K/AKT-IN-1 is een tweevoudig werkende remmer van de PI3K/AKT-route met een IC50 van respectievelijk 6,99 µM, 4,01 µM en 3,36 µM voor PI3Kδ, PI3Kγ en AKT-1. Het induceert ook S-fase celcyclusarrest, caspase-3-afhankelijke apoptose, en vertoont een sterk potentieel tegen borstkanker en leukemie. | ||
| S7938 | GSK2292767 | GSK2292767 is een potente en selectieve PI3Kδ-remmer. | ||
| E2375 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 is een potente dubbele pan-PI3K/mTOR remmer met antitumoractiviteit. | ||
| S0947 | Cafestol | Cafestol is een natuurlijke diterpeen die uit koffiebonen wordt gewonnen. Het induceert apoptose en reguleert verschillende ontstekingsmediatoren om ontstekingen te verminderen. Deze verbinding remt de PI3K/Akt-route en kan ook de productie van ROS in de leukemiecellijn HL60 verminderen. | ||
| E4605New | Copanlisib dihydrochloride | Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) is een selectieve en potente remmer van pan-klasse I PI3K. Het remt significant de katalytische activiteit van klasse I PI3K-isoformen α, β, γ en δ met IC50 van respectievelijk 0,5, 3,7, 6,4 en 0,7 nM. BAY 80-6946 vertoont potente antitumoractiviteit in meerdere van cellijnen afgeleide en patiëntafgeleide xenograft tumormodellen. | ||
| E1609New | NVP-CLR457 | NVP-CLR457 is een oraal actieve, potente en gebalanceerde remmer van pan-klasse I PI3K. NVP-CLR457 vertoont IC50-waarden van 12 ± 1,5 nM, 8,3 ± 1,0 nM, 8,3 ± 2,0 nM, 230 ± 31 nM, voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ. Het toont een duidelijke dosisafhankelijke PK/PD/werkzaamheidsrelatie en demonstreert antitumoractiviteit. | ||
| E3656 | Dichroa febrifuga Extract | Dichroa Febrifuga Extract wordt geëxtraheerd uit Dichroa Febrifuga, dat PI3K/AKT en MAPK signaleringsroutes kan onderdrukken. | ||
| E3234 | Trichosanthis Pericarpium Extract | Trichosanthis Pericarpium Extract wordt gewonnen uit Trichosanthis Pericarpium, dat hartspiercellen kan beschermen tegen hypoxie/reoxygenatieletsel door de PI3K/Akt/NO-route te reguleren. | ||
| E2823 | PIK-108 | PIK-108 is een niet-ATP-competitieve, allosterische p110β/p110δ-selectieve remmer. | ||
| E4765New | TYM-3-98 | TYM-3-98 is een selectieve remmer van PI3Kδ met een IC50 van 7,1 nM. Het blokkeert de PI3Kδ/AKT-signaleringsroute, induceert apoptose in B-cellymfomen en onderdrukt effectief de groei van xenografttumoren in vivo. | ||
| E2366 | IHMT-PI3Kδ-372 | IHMT-PI3Kδ-372 is een potente en selectieve fosfatidylinositol 3-kinase δ (PI3Kδ)-remmer met een IC50 van 14 nM in de biochemische test. | ||
| S8672 | Tenalisib | Tenalisib is een krachtige en selectieve dubbele PI3Kδ/γ-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 24,5 nM en 33,2 nM voor PI3Kδ en PI3Kγ. De selectiviteit ten opzichte van α- en β-isoformen is meer dan 300-voudig en 100-voudig, respectievelijk. | ||
| E5809 | Dactolisib Tosylate | Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate, NVP-BEZ 235 Tosylate) is een imidazo[4,5-c]chinolinederivaat en dubbele remmer van PI3K/mTOR met IC50-waarden van respectievelijk 4, 75, 7 en 5 nM voor PI3Kα, β, γ en δ. Het blokkeert mTORC1/mTORC2 en vertoont krachtige antitumoractiviteit in experimentele kankermodellen. | ||
| E2391 | α-Linolenic acid | α-Linolenic acid, een essentieel vetzuur geïsoleerd uit zaadoliën, beïnvloedt het trombotische proces door de modulatie van de PI3K/Akt-signalering, en bezit anti-aritmische eigenschappen. | ||
| S8917 | P110δ-IN-1 | P110δ-IN-1 is een orale, potente en selectieve remmer van fosfatidylinositol 3-kinase (PI3K) P110δ met een IC50 van 0,6 nM in een cellulaire test. | ||
| E5889New | PI3K/Akt/mTOR-IN-2 | PI3K/Akt/mTOR-IN-2 is een specifieke remmer van de PI3K/Akt/mTOR-signaalroute. Het vertoont een effectieve antikankeractiviteit met een IC50-waarde van 2,29 μM en kan celcyclusarrest en apoptose van kankercellen induceren. | ||
| S3575 | Zandelisib | Zandelisib (ME-401; PWT-143) is een oraal biologisch beschikbare remmer van het fosfatidylinositide 3-kinase (PI3K). Het remt selectief de delta-isoform van PI3K (p110δ) en voorkomt de activering van de PI3K/AKT-signaleringsroute met een IC50 van 3,5 nM. Het functioneert als een antineoplastisch middel. | ||
| E3410 | Tripterygium wilfordii Extract | Tripterygium wilfordii Extract wordt geëxtraheerd uit Tripterygium wilfordii, waarvan het werkzame bestanddeel autofagie kan induceren via remming van de PI3K/AKT/mTOR-signaalroute. | ||
| S7335 | IPI-3063 | IPI-3063 is een potente en selectieve p110δ-remmer met een biochemische IC50 van 2,5 ± 1,2 nM en IC50-waarden voor de andere klasse I PI3K-isoformen (p110α, p110β, p110γ) zijn minstens 400-voudig hoger. | ||
| E0121 | Parsaclisib (INCB050465) |
Parsaclisib (INCB050465, INCB-50465, IBI376) is een potente en zeer selectieve PI3Kδ(PI3K delta) remmer met een IC50 van 1 nM bij 1 mM ATP in een biochemische assay en een ongeveer 20.000-voudige selectiviteit voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ en 57 andere kinasen. |
||
| E1579 | UCL-TRO-1938 | UCL-TRO-1938 is een potente allosterische activator van PI3Kα. Deze verbinding kan celproliferatie induceren en heeft cardioprotectieve en neurale regeneratie-effecten. | ||
| E1834 | iMDK | iMDK is een krachtige remmer van PI3K. Het remt ook de groeifactor MDK (ook bekend als midkine of MK). Gebruik van deze verbinding samen met een MEK-remmer onderdrukt de tumorgroei van niet-kleincellige longkanker (NSCLC), inclusief KRAS-mutant NSCLC en plaveiselcel-NSCLC. | ||
| E2401 | SPP-86 | SPP-86, een krachtige en selectieve celpermeabele remmer van rearranged during transfection (RET) tyrosinekinase met een IC50 van 8 nM, remt RET-geïnduceerde fosfatidylinositide 3-kinasen (PI3K)/Akt en MAPK signalering, en remt ook RET-geïnduceerde oestrogeenreceptor α (ERα) fosforylering in MCF7-cellen. | ||
| S5383 | Erucic acid | Erucic acid (cis-13-docoseenzuur) is een enkelvoudig onverzadigd omega-9 vetzuur dat wordt gebruikt als minerale olie en als precursor voor biodieselbrandstof. | ||
| E5872New | BBO-10203 | BBO-10203 remt PI3Kα en KRASG12C door covalent te binden aan Cys242 in het PI3Kα RAS-bindende domein. Het remt zowel GTP-gebonden als GDP-gebonden KRASG12C-toestanden, met IC50- en EC50-waarden van respectievelijk 0,031 nM en 0,02 nM. Deze verbinding interfereert met RAS-PI3Kα-interactie, waardoor RAS-afhankelijke PI3Kα-activering wordt onderdrukt. Het verlaagt pERK-niveaus, remt celproliferatie en veroorzaakt G1-fase-arrest en apoptose. BBO-10203 heeft potentiële toepassingen in borstkanker, colorectale kanker en niet-kleincellige longkankeronderzoek. | ||
| E3017 | Poria Cocos Extract | Poria Cocos Extract wordt gewonnen uit Poria cocos, dat aquaporine-3 kan stimuleren via de PI3K/Akt/mTOR signaalroute. | ||
| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788) is een zeer krachtige en selectieve DNA-PK-remmer met een IC50 van 14 nM. Het remt ook mTOR en PI3K met een IC50 van respectievelijk 1,7 μM en 5 μM in celvrije assays, en vermindert de frequentie van NHEJ en verhoogt tegelijkertijd de snelheid van HDR na Cas9-gemedieerde DNA-splitsing. |
|
|
| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646) is een krachtige DNA-PK-remmer met een IC50 van 0,23 μM in celvrije assays, 60 keer selectiever voor DNA-PK dan PI3K en inactief tegen zowel ATM als ATR. Deze verbinding versterkt G2/M celcyclusarrest en apoptose. |
|
|
| S2298 | Fisetin | Fisetin (Fustel) is een krachtige sirtuin-activerende verbinding (STAC) en een middel dat sirtuins moduleert. |
|
|
| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) is een niet-ATP-competitieve remmer van PLK1 met een IC50 van 9 nM in een celvrije test, met een 30-voudig hogere selectiviteit tegen Plk2 en geen activiteit tegen Plk3. Het remt de PI3K/Akt-route, activeert oxidatieve stresssignalen en induceert apoptosis in verschillende kankercellen. Deze verbinding bevindt zich in Fase 3. |
|
|
| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | Fimepinostat (CUDC-907) is een dubbele PI3K- en HDAC-remmer die gericht is op PI3Kα en HDAC1/2/3/10 met IC50-waarden van respectievelijk 19 nM en 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM. Deze verbinding induceert celcyclusarrest en apoptose in borstkankercellen. Fase 1. |
|
|
| S7683 | PIK-III | PIK-III (VPS34-IN2), een selectieve remmer van de enzymatische activiteit van VPS34, remt autophagy en de novo lipidering van LC3 en leidt tot de stabilisatie van autophagy substraten. De IC50-waarden voor VPS34 en PI(3)Kδ zijn respectievelijk 0,018 μM en 1,2 μM. |
|
|
| S1219 | YM201636 | YM201636 is een selectieve PIKfyve-remmer met een IC50 van 33 nM, minder potent voor p110α en ongevoelig voor Fabl (gistortholoog). Deze verbinding onderdrukt de groei van leverkanker via de inductie van autophagy. |
|
|
| S8045 | KU-0060648 | KU-0060648 is een dubbele remmer van DNA-PK en PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ met een IC50 van respectievelijk 8,6 nM en 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, en een lagere remming van PI3Kγ met een IC50 van 0,59 μM. |
|
|
| S8596 | Autophinib | Autophinib is een potente autophagy-remmer met een nieuw chemotype met IC50-waarden van 90 en 40 nM voor autophagy in de hongergeïnduceerde autophagy-assay en de rapamycine-geïnduceerde autophagy-assay. De IC50-waarde voor Vps34 is 19 nM in vitro. |
|
|
| S8132 | Deguelin | Deguelin, een natuurproduct geïsoleerd uit planten van de Mundulea sericea-familie, is een PI3K/AKT-remmer. |
|
|
| S9190 | Oroxin B | Oroxin B (Hypocretin-2), een van de flavonoïden geïsoleerd uit de traditionele Chinese kruidengeneeskunde Oroxylum indicum (L.) Vent, induceert selectief tumoronderdrukkende ER-stress in kwaadaardige lymfoomcellen en heeft antioxiderende activiteit. Deze verbinding remt significant de proliferatie en induceert Apoptosis, wat sterk geassocieerd kan zijn met de remming van de COX-2/VEGF en PTEN/PI3K/AKT signaalroute in SMMC-7721 cellen. Het kan potentieel worden gebruikt als een nieuw therapeutisch middel voor leverkanker. De expressieniveaus van COX-2, VEGF, PI3K en p-AKT zijn verlaagd, terwijl PTEN is verhoogd na deze chemische behandeling. |
|
|
| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), een bestanddeel van huachansu met een antikanker effect, triggert necroptose door opregulatie van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) en fosforylering van mixed lineage kinase domain-like protein bij Ser358. Deze verbinding oefent een cytotoxisch effect uit door accumulatie van reactieve zuurstofspecies (ROS) te induceren. Het induceert apoptose en caspase-3 en caspase-8 activiteit. Deze chemische stof verhoogt de Bax/Bcl-2 expressie en onderdrukt de eiwitexpressie van cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β en β-catenin. |
|
|
| S3220 | Trigonelline | Trigonelline (Trigenolline) is een plantalkaloïde en een belangrijk bestanddeel van koffie en fenegriek met anti-degranulatie, anti-diabetische, antioxiderende, ontstekingsremmende en neuroprotectieve effecten. Deze verbinding remt FcεRI-gemedieerde intracellulaire signaalroutes, zoals fosforylering van PLCγ1, PI3K en Akt. Het remt ook de vorming van microtubuli in RBL-2H3-cellen. |
|
|
| S6541 | MTX-211 | MTX-211 is een first-in-class dubbele remmer van PI3K en EGFR kinase. |
|
|
| S3785 | Notoginsenoside R1 | Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is het belangrijkste ingrediënt met cardiovasculaire activiteit in Panax notoginseng. Het remt TNF-α-geïnduceerde PAI-1-overexpressie via extracellulaire signaalgerelateerde kinasen (ERK1/2) en fosfatidylinositol 3-kinase (PI3K)/proteïne kinase B (PKB) signaalroutes. |
|
|
| S3294 | Demethyl-Coclaurine | Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine), het belangrijkste bestanddeel van het Chinese kruid aconietwortel, is een bèta-2-adrenerge receptor (β2-AR) agonist. Deze verbinding stimuleert AKT fosforylering en vereist PI3K activering voor het anti-apoptotische effect in cardiomyocyten. |
|
|
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin (Dinatin), een actief natuurlijk ingrediënt in een aantal traditionele Chinese geneeskrachtige kruiden, vertoont remmende activiteit tegen het oncogene proteïnekinase Pim-1 met een IC50 van 2,71 μM. Deze verbinding induceert apoptose via mitochondriale disfunctie en remming van de P13k/Akt signaalroute in HepG2 kankercellen. Het oefent anti-osteoporotische en botresorptie-verzachtende effecten uit via activering van de AMPK signaalroute. |
|
|
| S0817 | SKI-V | SKI-V is een niet-competitieve en krachtige remmer van niet-lipide sfingosinekinase met een IC50 van 2 μM voor GST-hSK. Deze verbinding remt ook PI3K met een IC50 van 6 μM voor hPI3k. Het vermindert de vorming van de mitogene tweede boodschapper sfingosine-1-fosfaat (S1P) en induceert apoptose met antitumoractiviteit. |
|
|
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), een natuurlijk anti-hepatocellulair carcinoom (HCC) component in Ailanthus altissima, induceert G0/G1-fase celcyclusarrest door de expressie van cyclinen en CDKs te verlagen en de expressie van p21 en p27 te verhogen. Deze verbinding veroorzaakt DNA damage, gekenmerkt door activering van de ATM/ATR-route. Het induceert apoptosis die mitochondriën-gemedieerd is en de PI3K/AKT-signaalroute in Huh7-cellen omvat. Deze chemische stof is ook een potente remmer van zowel volledige lengte Androgen Receptor (AR-FL) als constitutief actieve afgekorte AR-splicevarianten (AR-Vs, AR1-651) met IC50 van respectievelijk 69 nM en 309 nM. |
|
|
| E2947 | Recilisib | Recilisib (ON01210, EX-RAD) is een radioprotector die de activiteit van AKT en PI3K in cellen activeert. Het is onderzocht als profylactisch (gebruik voorafgaand aan blootstelling aan straling) en therapeutisch (na blootstelling aan straling) geneesmiddel. | ||
| S3224 | Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine), een actief bestanddeel van Venenum Bufonis, remt tumorontwikkeling. Deze verbinding verhoogt ATM en Chk2 en verlaagt CDC25C, CDK1 en cycline B. Het remt PI3K, AKT en Bcl-2, terwijl het de niveaus van gekliefd caspase-9 en caspase-3 verhoogt. Zo induceert deze chemische stof celcyclusarrest in de G2/M-fase en apoptose. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C is een hartglycoside met antivirale en antitumoractiviteit. Deze verbinding induceert G2/M celcyclusarrest en induceert autophagy en apoptosis via het verzwakken van MAPK-, Wnt-, JAK-STAT- en PI3K/AKT/mTOR-signaalroutes. | ||
| S3243 | Zeaxanthin | Zeaxanthin, het carotenoïde alcohol dat deelneemt aan de xanthofylcyclus, activeert de extrinsieke apoptose pathway die apoptose induceert op uveale melanoomcellen met een IC50-waarde van 40,8 µM. | ||
| E4864 | Pentamidine | Pentamidine (MP-601205) is een aromatisch diamidine medicijn, een antagonist van TLR4. Het remt ook de PI3K/AKT signaalroute en vermindert de expressie van MMP-2 en MMP-9. Het vertoont anti-protozoaire, ontstekingsremmende en anti-tumor activiteiten en wordt gebruikt als middel voor de behandeling van Afrikaanse trypanosomiasis, antimoon-resistente leishmaniasis en Pneumocystis carinii pneumonie. | ||
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract wordt geëxtraheerd uit het rizoom van Dioscorea nipponica, waarvan het hoofdbestanddeel de fosforylering in IGF-1R vermindert, wat op zijn beurt de fosforylering en activering van de PI3K-AKT en Rap1-MEK signaalroutes remt, waardoor celapoptose en remissie van de ziekte van Graves worden bevorderd. | ||
| E0020 | Lupenone | Lupenone (Lup-20(29)-en-3-on, lupeone) is een geïsoleerde verbinding die anti-oxidatieve, ontstekingsremmende en anti-diabetische activiteiten vertoont. Deze verbinding kan SH-SY5y-cellen beschermen tegen METH-geïnduceerde neuronale apoptose via de PI3K/Akt-route. | ||
| S3309 | Solasodine | Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) is een giftige alkaloïde chemische verbinding die voorkomt in planten van de nachtschadefamilie (Solanaceae). Deze verbinding vermindert het mRNA-niveau van matrix metalloproteinase-2 (MMP-2), MMP-9 en extracellulaire inductor van matrix metalloproteinase (EMMPRIN), maar verhoogt de expressie van reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK). Het reguleert oncogene microRNA-21 (miR-21) neer, waarvan bekend is dat het RECK target. Deze chemische stof vermindert ook PI3K/Akt-signaleringsroutes en reguleert de expressie van miR-21 neer. | ||
| S9054 | Pectolinarin | Pectolinarin is een belangrijke verbinding in Cirsium setidens met ontstekingsremmende activiteit. Deze verbinding remt de secretie van IL-6 en IL-8, evenals de productie van PGE2 en NO. Het induceert ook apoptose via inactivatie van de PI3K/Akt-route. | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207 is een oraal actieve dubbele remmer van Syk-PI3K met IC50 van 39,9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM voor respectievelijk Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma. Deze verbinding blokkeert tumorimmunosuppressie en verhoogt de antitumorimmuniteit. | ||
| E6051New | niclosamide ethanolamine | Niclosamide ethanolamine (Niclosamide-olamine, BAY2353 olamine) is een milde mitochondriale ontkoppelaar, anthelminticum en zeer potente remmer van de STAT3 signaalroute met een IC50 van 0,25 μM. Het verbetert de insulinespiegels, het lichaamsgewicht en spierverspilling, remt slagadervernauwing, onderdrukt PI3K-mTORC1 signalering om fibroblastenproliferatie te blokkeren, remt TGF-β1-geïnduceerde EMT en ECM-accumulatie via de mTORC1-4EBP1-as, activeert niet-canonieke autofagie om fibroblasten te sensibiliseren voor apoptose, en biedt renoprotectie in diabetische en adriamycine-geïnduceerde niet-diabetische nierziektemodellen. | ||
| E4680 | MTX-531 | MTX-531 (NSC827271) is een first-in-class, potente en selectieve remmer van EGFR en PI3Kα met een IC50 van respectievelijk 14,7 nM en 6,4 nM. Het kan een rol spelen bij de behandeling van plaveiselcelcarcinoom van hoofd en hals (HSNCC), plaveiselcel longkankers en bepaalde EGFR/PI3K-gedreven triple-negatieve borstkankers. | ||
| S1273 | Amarogentin |
Amarogentin (AG), een secoiridoïde glycoside voornamelijk geëxtraheerd uit Swertia en Gentiana wortels, vertoont anti-oxidatieve, anti-tumorale en anti-diabetische activiteiten. Deze verbinding is een agonist voor de bitteresmaakreceptore TAS2R1 en remt in LAD-2 cellen de door substantie P geïnduceerde productie van nieuw gesynthetiseerde TNF-α. Het induceert Apoptosis in menselijke maagkankercellen (SNU-16) door G2/M celcyclusarrest en de PI3K/Akt signaalroute. Deze chemische stof interageert met de α2 subeenheid van AMP-activated protein kinase (AMPK) en activeert de trimere kinase met een EC50 van 277 pM. |
||
| E4702 | SRX3177 | SRX3177 is een potente drievoudige remmer gericht op CDK4/6, PI3K en BRD4, met IC50-waarden van 33 nM voor BRD4 BD1, 89 nM voor BRD4 BD2, 79 nM voor PI3Kα, 83 nM voor PI3Kδ, 3,18 μM voor PI3Kγ, <2,5 nM voor CDK4 en 3,3 nM voor CDK6. Door deze belangrijke routes gelijktijdig te remmen, verstoort deze verbinding de signalering van kankercellen en vertoont het significante cytotoxische effecten in tumoren. | ||
| S3241 | Loureirin A | Loureirin A is een flavonoïde geëxtraheerd uit de rode hars van de kruiden van Dracaena cochinchinensis, bekend als Drakenbloed. Deze verbinding remt de bloedplaatjesactivatie door een vermindering van de PI3K/Akt-signalering. Het remt ook de Akt-fosforylering. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.