Home PI3K/Akt/mTOR PI3K Remmer GO-203 TFA

alleen voor onderzoeksdoeleinden

GO-203 TFA MUC1-C-remmer

Cat.nr.: S8674

GO-203 is een celpenetrerende peptide-remmer van MUC1-C dimerisatie met D-aminozuren en daardoor ook van de oncogene functie ervan.
GO-203 TFA PI3K Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 2426.77

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S867401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.77%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.77

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 2426.77 Formule

C87H170N52O19S2.C2HF3O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1222186-26-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MUC-1C
In vitro
GO-203 inhibits MUC1-C homodimerization which blocks its oncogenic function. Treatment of MUC1-overexpressing SKCO-1 and Colo-205 colon cancer cells with this compound is associated with downregulation of the TP53-inducible glycolysis and apoptosis regulator (TIGAR) protein. This chemical regulates AKT-S6K1-elF4A signaling in colorectal cancer cells. Targeting MUC1-C with it inhibits p-AKT in colorectal cancer cells. This treatment also results in increases in reactive oxygen species (ROS) and loss of mitochondrial transmembrane potential.
In vivo
GO-203 is effective in inhibiting growth and survival of MUC1-positive colorectal cancer cells in mouse xenograft models. It is also effective in xenografts models of breast, prostate, lung and certain hematologic malignancy.
Referenties

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-04-03)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT02204085 COMPLETED
Acute Myeloid Leukemia, in Relapse; Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia
Beth Israel Deaconess Medical Center
 2014-09 PHASE1; PHASE2
NCT02658396 WITHDRAWN
Multiple Myeloma; Multiple Myeloma in Relapse; Refractory Multiple Myeloma
Dana-Farber Cancer Institute
 PHASE1
NCT02204085 Active not recruiting
Acute Myeloid Leukemia in Relapse|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia
Beth Israel Deaconess Medical Center|Dana-Farber Cancer Institute
 2014-09 Phase 1|Phase 2
NCT01279603 COMPLETED
Solid Tumors
Genus Oncology, LLC
 2011-01 PHASE1