Name: leniolisib (CDZ 173)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8752
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S875201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.47%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.47

Gerelateerde doelwitten	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overig PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	450.46	Formule	C₂₁H₂₅F₃N₆O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1354690-24-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC(=O)N1CCC(C1)NC2=NC=NC3=C2CN(CC3)C4=CC(=C(N=C4)OC)C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (199.79 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.5mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.64mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 0.011 μM PI3Kα (Cell-free assay) 0.244 μM PI3Kβ (Cell-free assay) 0.424 μM DNA-PK 0.88 μM DNA-PK (Cell-free assay) 0.88 μM PI3Kγ (Cell-free assay) 2.23 μM
In vitro	In vitro remt CDZ173 een breed spectrum van immuuncelfuncties, zoals aangetoond in B- en T-cellen, neutrofielen, monocyten, basofielen, plasmacytoïde dendritische cellen en mestcellen. CDZ173 vertoonde geen activiteit tot de hoogste testconcentratie wanneer getest tegen CYP-isoformassays (3A3, 2D9, 2D6, 2C9), een panel van ionkanalen (waaronder hERG) en een proteasepanel. In een panel van 50 veiligheidsgerelateerde targets (GPCR's, ionkanalen, transporters) vertoonde CDZ173 alleen meetbare activiteit voor hPDE4D (IC50 = 4,7 μM) en 5HT2B (IC50 = 7,7 μM).
In vivo	In vivo remt CDZ173 de B-celactivatie bij ratten en apen op een concentratie- en tijdsafhankelijke manier. Na profylactische of therapeutische dosering remde CDZ173 potent de antigeen-specifieke antilichaamproductie en verminderde het de ziekteverschijnselen in een ratcollageen-geïnduceerd artritismodel. CDZ173 wordt zeer snel geabsorbeerd bij verschillende soorten, zoals te zien is aan een vroege Tmax van de orale profielen. Hoewel de klaring laag tot matig is bij ratten en apen, bleek de klaring bij honden zeer laag te zijn, wat resulteert in een zeer hoge blootstelling in het bloed. De plasma-eiwitbinding bij honden is zeer hoog (>99%) en de distributie van de verbinding naar weefsel is beperkt (Vss = 0,3 L/kg).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28947947/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06249997	Recruiting	APDS Gene Mutation	Pharming Technologies B.V.\|Laboratory Corporation of America\|Axial Biotech Inc\|CMIC Co Ltd. Japan	August 3 2023	Phase 3
NCT05693129	Recruiting	APDS	Pharming Technologies B.V.\|CMIC Co Ltd. Japan\|Labcorp Central Laboratory\|Fortrea\|Aixial Group	August 30 2023	Phase 3
NCT05438407	Active not recruiting	APDS	Pharming Technologies B.V.\|CMIC Co Ltd. Japan\|Labcorp Central Laboratory\|Fortrea\|Aixial Group	February 1 2023	Phase 3
NCT02859727	Active not recruiting	Activated PI3Kdelta Syndrome (APDS); PASLI Disease	Pharming Technologies B.V.	September 8 2016	Phase 2\|Phase 3
NCT02435173	Completed	Common Variable Immunodeficiency (CVID) APDS / PASLI	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 24 2015	Phase 2\|Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

leniolisib (CDZ 173) PI3K remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 450.46