alleen voor onderzoeksdoeleinden

umbralisib (TGR-1202) PI3K remmer

Name: umbralisib (TGR-1202)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8194
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.nr.S8194

Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264), een nieuwe, volgende generatie PI3Kδ-remmer, remt de PI3Kδ-activiteit in enzym- en celgebaseerde assays met IC50- en EC50-waarden van respectievelijk 22,2 en 24,3 nM.

umbralisib (TGR-1202) PI3K remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 571.55

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.71%

99.71

Gerelateerde doelwitten	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overig PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	571.55	Formule	C₃₁H₂₄F₃N₅O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1532533-67-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Rp-5264			Smiles	CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)C4=C(C(=O)C5=C(O4)C=CC(=C5)F)C6=CC(=CC=C6)F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (174.96 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (5.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 22.2 nM
In vitro	De verbinding vertoont een hoge mate van selectiviteit ten opzichte van de alfa- (>1000 keer), bèta- (>30-50 keer) en gamma- (>15-50 keer) isoformen. Bovendien veroorzaakt de verbinding een halfmaximale remming van de proliferatie van menselijke volbloed CD19-cellen tussen 100-300 nM. Behandeling van PBMC met RP5264 resulteert aanvankelijk in een G2/M-arrest gevolgd door een daaropvolgende toename van het aantal Sub G0-cellen. Levensvatbaarheidstesten tonen aan dat de verbinding een significante remming van de groei en Akt-fosforylering van geïmmortaliseerde en primaire leukemische cellen veroorzaakt.
In vivo	De verbinding vertoont een goede orale absorptie met gunstige farmacokinetische eigenschappen bij knaagdieren. Het heeft ook een uitstekend veiligheidsprofiel.
Referenties	[1] http://www.tgtxinc.com/AACR2012Poster3741.pdf

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03207256	Terminated	Chronic Lymphocytic Leukemia\|Non Hodgkin Lymphoma	TG Therapeutics Inc.	August 9 2017	Phase 2
NCT03178201	Terminated	Follicular Lymphoma	Columbia University\|TG Therapeutics Inc.	August 20 2017	Phase 2
NCT02867618	Terminated	Hodgkin Disease\|Lymphoma Non-hodgkin	Columbia University	October 16 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT02493530	Active not recruiting	Myelofibrosis\|Polycythemia Vera	Vanderbilt-Ingram Cancer Center	July 2015	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):