Home PI3K/Akt/mTOR PI3K Remmer TGX-221

alleen voor onderzoeksdoeleinden

TGX-221 PI3K Remmer

Cat.nr.: S1169

TGX-221 is een p110β-specifieke remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, 1000 keer selectiever voor p110β dan p110α.
TGX-221 PI3K Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 364.44

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.83%
99.83

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HUVECs Function Assay 500 nM 1 h DMSO reduces Akt phosphorylation
DU145 Growth Inhibition Assay IC50=35.6 ± 0.12 μM
PC3 Growth Inhibition Assay IC50=18.2 ± 0.85 μM
LNCaP Growth Inhibition Assay IC50=3.98 ± 0.18 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 364.44 Formule

C21H24N4O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 663619-89-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 12 mg/mL (32.92 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p110β
(Cell-free assay)
5 nM
p110δ
(Cell-free assay)
0.1 μM
In vitro
The activity of TGX-221 against different isoforms is measured in an in vitro PI3K assay using multiple preparations of recombinant p85/p110. This compound shows slow potent to p110δ with IC50 of 211 nM. Furthermore, it partially attenuates insulin-induced phosphorylation of Ser473 of PKB in J774.2 macrophage cells. This chemical inhibits platelet-ECC interaction, platelet aggregation and platelet-granulocyte binding in an extracorporeal circulation (ECC) model. A recent study shows that after treatment with this compound (0.2, 2, and 20 μM), PC3 cells show inhibition of proliferation with a significant reduction of the activity of the p110β PI3K isoform.
Kinase Assay
Lipidekinase-activiteit
IC50-waarden worden gemeten met behulp van een standaard lipidekinase-activiteit met PI als substraat. (i) 100 μM koud ATP wordt gebruikt in plaats van 10 μM, (ii) de DMSO-concentratie is 1%, en (iii) [γ-33P]ATP wordt gebruikt in plaats van [γ-32P]ATP. De TLC-platen worden gekwantificeerd met behulp van een fosforimager-scherm. De gerapporteerde IC50-waarden worden bepaald door niet-lineaire regressieanalyse op basis van ten minste drie onafhankelijke experimenten die zijn herhaald over meerdere preparaten van recombinant eiwit.
In vivo
As an anti-thrombotic agent, TGX-221 at doses 1 + 1 (49 %) and 3+3 (88 %) improves integrated blood flow over 30 minutes in a mouse model. In addition, Tail bleeding time (BT) (sec) increases with this compound at doses of 3 + 3 (median 1560) and 1 + 1 (1305) and mean renal BT (sec) also increases in all TGX-221 groups.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21396684/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15834429/

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK p-AKT / AKT
S1169-WB2
27176481
Growth inhibition assay Cell viability
S1169-viability1
27176481