Name: TGX-221
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1169
Rating: 5 (102 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.83%

99.83

Gerelateerde doelwitten	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overig PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving
HUVECs	Function Assay	500 nM	1 h	DMSO	reduces Akt phosphorylation
DU145	Growth Inhibition Assay				IC50=35.6 ± 0.12 μM
PC3	Growth Inhibition Assay				IC50=18.2 ± 0.85 μM
LNCaP	Growth Inhibition Assay				IC50=3.98 ± 0.18 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	364.44	Formule	C₂₁H₂₄N₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	663619-89-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 12 mg/mL (32.92 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (5.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	p110β (Cell-free assay) 5 nM p110δ (Cell-free assay) 0.1 μM
In vitro	De activiteit van TGX-221 tegen verschillende isoformen wordt gemeten in een in vitro PI3K-test met behulp van meerdere preparaten van recombinant p85/p110. Deze verbinding vertoont een langzame potentie voor p110δ met een IC50 van 211 nM. Bovendien dempt het gedeeltelijk insuline-geïnduceerde fosforylering van Ser⁴⁷³ van PKB in J774.2 macrofaagcellen. Deze chemische stof remt bloedplaatjes-ECC-interactie, bloedplaatjesaggregatie en bloedplaatjes-granulocytenbinding in een extracorporele circulatie (ECC)-model. Een recente studie toont aan dat na behandeling met deze verbinding (0,2, 2 en 20 μM) PC3-cellen een remming van de proliferatie vertonen met een significante vermindering van de activiteit van het p110β PI3K-isoform.
Kinase Assay	Lipidekinase-activiteit
Kinase Assay	IC50-waarden worden gemeten met behulp van een standaard lipidekinase-activiteit met PI als substraat. (i) 100 μM koud ATP wordt gebruikt in plaats van 10 μM, (ii) de DMSO-concentratie is 1%, en (iii) [γ-³³P]ATP wordt gebruikt in plaats van [γ-³²P]ATP. De TLC-platen worden gekwantificeerd met behulp van een fosforimager-scherm. De gerapporteerde IC50-waarden worden bepaald door niet-lineaire regressieanalyse op basis van ten minste drie onafhankelijke experimenten die zijn herhaald over meerdere preparaten van recombinant eiwit.
In vivo	Als een antitrombotisch middel verbetert TGX-221 in doses van 1 + 1 (49 %) en 3 + 3 (88 %) de geïntegreerde bloedstroom gedurende 30 minuten in een muismodel. Bovendien neemt de staartbloedingstijd (BT) (sec) toe met deze verbinding in doses van 3 + 3 (mediaan 1560) en 1 + 1 (1305) en neemt de gemiddelde renale BT (sec) ook toe in alle TGX-221-groepen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17362206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18327411/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21286711/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21396684/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15834429/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK p-AKT / AKT		27176481
Growth inhibition assay	Cell viability		27176481

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TGX-221 PI3K remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 364.44