Name: Copanlisib (BAY 80-6946)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2802
Rating: 5 (57 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.74%

99.74

Producten die vaak samen worden gebruikt met Copanlisib (BAY 80-6946)

Anetumab ravtansine

The combination of this compound and Anetumab ravtansine shows an increase in apoptosis in the OVCAR-3 and OVCAR-8 cell lines.

Gerelateerde doelwitten	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overig PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
Huh7	Growth inhibiton assay	100 nM		Copanlisib dose-dependently inhibited cell growth in vitro. IC50=47.9 nM.	30962952
HepG2	Growth inhibiton assay	100 nM		Copanlisib dose-dependently inhibited cell growth in vitro. IC50=31.6 nM.	30962952
Hep3B	Growth inhibiton assay			IC50=72.4 nM	30962952
PLCPRF5	Growth inhibiton assay			IC50=283 nM	30962952
Chang	Growth inhibiton assay			IC50=442 nM	30962952
JVM-3	Function assay		48 h	inhibits metabolic activity with an IC50 of 2 μM in the XTT assay	25912635
BT-474	Function assay	50 nM	0.5, 2, 4, 8, 24 h	rapidly inhibits the phosphorylation of AKT (S473, T308) as well as its direct substrates PRAS40 (T246) and GSK3β (S9), and inhibition was sustained for up to 24 hours	24436048
SK-BR-3	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
UACC-893	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
HCC-1954	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
MDA-MB-453	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
MDA-MB-361	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
BT-20	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
MCF-7	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
T-47D	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
HCC1806	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
NCI-H292	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
NCI-H1650	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
CCRF-SB	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
U937	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
SU-DHL-4	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
SU-DHL-5	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
HCT116	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
A549 cells	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
SK-MEL-30	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
SK-MEL-2 cells	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
NCI-H1703	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
NCI-H661	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
PC9	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh18 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	480.52	Formule	C₂₃H₂₈N₈O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1032568-63-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BAY 80-6946			Smiles	COC1=C(C=CC2=C3NCCN3C(=NC(=O)C4=CN=C(N=C4)N)N=C21)OCCCN5CCOCC5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

5%TFA : 8 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Clear solution	5%TFA 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8mg/ml clarified TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL Adjust the volume of ddH2O to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kα (Cell-free assay) 0.5 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 0.7 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 3.7 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 6.4 nM
In vitro	In zowel KPL4-cellen als LPA-gestimuleerde PC3-cellen vermindert BAY 80-6946 de pAKT-niveaus. In een subgroep van menselijke kankercellijnen met PIK3CA-mutaties en/of overexpressie van HER2, vertoont BAY 80-6946 antiproliferatieve activiteit en induceert het apoptose. [1] De combinatie van HER2-gerichte therapieën en BAY 80-6946 remt de groei effectiever dan elke therapie afzonderlijk, en kan de gevoeligheid voor trastuzumab en lapatinib in cellen herstellen. [2]
Kinase Assay	Biochemische lipide kinase assays
Kinase Assay	Het effect van BAY 80-6946 op PI3Kα, PI3Kβ en PI3Kγ activiteit wordt gemeten door de remming van de inbouw van ³³P in fosfatidylinositol (PI) in 384-well MaxiSorp® platen gecoat met 2 µg/well PI en fosfatidylserine (PS) (1:1 molaire verhouding). In elke PI3K isovorm assay wordt 9 µL reactiebuffer (50 mM MOPSO, pH 7.0, 100 mM NaCl, 4 mM MgCl₂, 0.1% BSA) gebruikt, die 7.5 ng His-tagged N-terminaal getrunceerd p110α of p110β eiwit, of 25 ng gezuiverd menselijk p110γ eiwit bevat. De reactie wordt gestart door 5 µL van een 40-µM ATP oplossing met 20 µCi/mL [³³P]-ATP toe te voegen. Na 2 uur incubatie bij kamertemperatuur wordt de reactie beëindigd door toevoeging van 5 µL van een 25-mM EDTA oplossing. De platen worden gewassen en vervolgens wordt 25 µL Ultima Gold™ scintillatiecocktail toegevoegd. De radioactiviteit die is ingebouwd in het geïmmobiliseerde PI substraat wordt bepaald met een BetaPlate Liquid Scintillation Counter.
In vivo	In een rat KPL4 of HCT116 tumor xenograft model induceert BAY 80-6946 (6 mg/kg, i.v.) 100% volledige tumorregressie. Bij naakte muizen met Lu7860 erlotinib-resistente, van patiënt afgeleide NSCLC en MAXF1398 van patiënt afgeleide luminale borsttumormodellen, veroorzaakt BAY 80-6946 (14 mg/kg, i.v.) ook tumorremming. [1]
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24170767/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25528022/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-AKT / AKT / p-PRAS40(T246) / p-GSK3β(S9) / cleaved caspase-3 / cleaved caspase-7 / PI3K-p85 p-FoxO4(T28) / p-S6(S235/236) / p-4E-BP1(S65) / p-4E-BP1(T37/46) / p-HER3(Y1197) / HER3 / p-IGF1Rβ/ IGF1R / p-HER2 / p-EGFR / p-STAT3 / p-ERK		24436048
Growth inhibition assay	Cell viability		24436048

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05082025	Active not recruiting	Endometrial Cancer\|Ovarian Cancer	M.D. Anderson Cancer Center\|Bayer	September 27 2022	Phase 2
NCT05217914	Active not recruiting	Relapsed or Refractory Indolent Non-Hodgkin Lymphoma	Bayer	July 1 2022	--
NCT04939272	Suspended	Recurrent Mantle Cell Lymphoma\|Refractory Mantle Cell Lymphoma	City of Hope Medical Center\|National Cancer Institute (NCI)	June 29 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04572763	Active not recruiting	Diffuse Large B Cell Lymphoma\|Relapsed Diffuse Large B-Cell Lymphoma\|Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma	Dana-Farber Cancer Institute\|AbbVie\|Bayer	September 8 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04803123	Terminated	Leukemia Acute Lymphocytic	Dorothy Sipkins MD PhD\|Bayer\|Duke University	June 21 2021	Early Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Copanlisib (BAY 80-6946) PI3K remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 480.52