Name: TG100-115
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1352
Rating: 5 (14 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S135201 DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.44%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.44

Gerelateerde doelwitten	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overig PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Activiteitsbeschrijving	PMID
HUVEC cells	Function assay	10 μM	Inhibition of VEGF-induced VE-cadherin phosphorylation in HUVEC cells by Western blot at 10 uM	17685602
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	346.34	Formule	C₁₈H₁₄N₆O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	677297-51-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)O)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2C4=CC(=CC=C4)O)N)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL (25.98 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 65%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A potent and dual selective PI3Kγ/δ inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ (Cell-free assay) 83 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 235 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 1.2 μM PI3Kα (Cell-free assay) 1.3 μM
In vitro	TG100-115 remt PI3Kγ en -δ, met een IC50 van respectievelijk 83 en 235 nM. Deze verbinding is niet actief voor PI3Kα en -β, met een IC50 van 1,2 en 1,3 mM. In menselijke navelstrengveneus endotheelcellen (HUVEC's) heeft deze chemische stof (tot 10 μM) geen effecten op celproliferatie en VEGF-gestimuleerde ERK-fosforylatie. Het (10 μM) onderbreekt echter andere VEGF-signaleringsroutes, zoals die welke culmineren in VE-cadherinefosforylatie. In HUVEC's remt deze verbinding (10 μM) de VEGF-geïnduceerde toename van het totale niveau van VE-cadherine. Het remt VEGF-gemedieerde fosforylatie van mTOR en p70S6-kinase, die beide stroomafwaarts van PI3K liggen. Deze chemische stof (125 nM tot 10 μM) remt ook FGF-gestimuleerde fosforylatie van Akt.
Kinase Assay	PI3K-assays
Kinase Assay	Veertig mL reactiebuffer (20 mM Tris/4 mM MgCl₂/10 mM NaCl, pH 7.4) met 50 mM D-myo-phosphatidylinositol 4,5-bisfosfaat substraat en de gewenste PI3K-isoform worden gealiquoteerd in 96-wells platen; kinaseconcentraties zijn 250-500 ng/well, zodat lineaire kinetiek wordt bereikt gedurende 90 min. TG100-115 wordt vervolgens toegevoegd als 2,5 mL van een DMSO-stock tot een eindconcentratiebereik van 100 mM tot 1 nM. Reacties worden geïnitieerd door toevoeging van 10 mL ATP tot een eindconcentratie van 3 mM, en na 90 min worden 50 mL Kinase-Glo-reagens toegevoegd om residuele ATP-niveaus te kwantificeren; luminositeit wordt gemeten met een Ultra 384-instrument. Controlegereacties waarbij ofwel deze verbinding ofwel het substraat wordt weggelaten, worden ook uitgevoerd. IC50-waarden worden afgeleid uit experimentele gegevens door niet-lineaire curvefitting met behulp van Prism Versie 4.
In vivo	In Miles assay-modellen vermindert TG100-115 (1-5 mg/kg) oedeemvorming en ontsteking bij ratten. In strenge knaagdier- en varkensmodellen van myocardische ischemie (MI) biedt deze verbinding (0,5-5 mg/kg) krachtige cardioprotectie, beperkt het de ontwikkeling van infarcten en behoudt het de myocardfunctie. Bij muizen vermindert deze chemische stof (5 mg/kg) de vasculaire permeabiliteit (VP) aanzienlijk als reactie op Sema3A of VEGF, wat aangeeft dat beide factoren mogelijk afhankelijk zijn van PI3Kγ/δ om VP te induceren. In een muisastmamodel vermindert vernevelde TG100-115 de pulmonaire eosinofilie aanzienlijk, remt het interleukine-13 en de mucineaccumulatie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17172449/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17685602/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18180379/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19056934/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00103350	Completed	Myocardial Infarction	TargeGen	January 2005	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TG100-115 PI3K remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 346.34