alleen voor onderzoeksdoeleinden

BBO-10203 PI3K Remmer

Cat.nr.: E5872

BBO-10203 remt PI3Kα en KRASG12C door covalent te binden aan Cys242 in het PI3Kα RAS-bindende domein. Het remt zowel GTP-gebonden als GDP-gebonden KRASG12C-toestanden, met IC50- en EC50-waarden van respectievelijk 0,031 nM en 0,02 nM. Deze verbinding interfereert met RAS-PI3Kα-interactie, waardoor RAS-afhankelijke PI3Kα-activering wordt onderdrukt. Het verlaagt pERK-niveaus, remt celproliferatie en veroorzaakt G1-fase-arrest en apoptose. BBO-10203 heeft potentiële toepassingen in borstkanker, colorectale kanker en niet-kleincellige longkankeronderzoek.
BBO-10203 PI3K Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 640.70

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E587201 DMSO]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.90%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.90

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 640.70 Formule C34H30F2N6O3S Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 2971769-60-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 33 mg/mL (51.5 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vivo
BBO-10203 (Oral; once daily) significantly inhibits tumor growth in xenograft models.
Referenties

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-09-03)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06343402 RECRUITING
Non-small Cell Lung Cancer; Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer; NSCLC; KRAS G12C; Metastatic Lung Cancer; Advanced Lung Carcinoma
TheRas, Inc., d/b/a BBOT (BridgeBio Oncology Therapeutics)
2024-05-22 PHASE1
NCT06625775 RECRUITING
Solid Tumor, Adult; Metastatic Breast Cancer; Advanced Breast Cancer; HER2 Mutation-Related Tumors; HER2-positive Metastatic Breast Cancer; KRAS Mutant Metastatic Colorectal Cancer; Metastatic Lung Cancer; Metastatic Colorectal Cancer; Advanced Lung Cancer; HR-positive, HER2-negative Advanced Breast Cancer; HER2-positive Advanced Breast Cancer
TheRas, Inc., d/b/a BBOT (BridgeBio Oncology Therapeutics)
2024-10-29 PHASE1
NCT06917079 RECRUITING
Non-Small Cell Lung Cancer; NSCLC; PDAC - Pancreatic Ductal Adenocarcinoma; CRC (Colorectal Cancer); Metastatic Non-Small Lung Cell Cancer; Metastatic Colorectal Cancer (CRC); KRAS G12A; KRAS G12C; KRAS G12D; KRAS G12S; KRAS G12V; Metastatic Pancreatic Ductal Adenocarcinoma; Advanced Lung Carcinoma; Solid Tumor, Adult
TheRas, Inc., d/b/a BBOT (BridgeBio Oncology Therapeutics)
2025-03-31 PHASE1