Name: Paxalisib (GDC-0084)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8163
Rating: 5 (7 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.02%

99.02

Gerelateerde doelwitten	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PI4K PP2A
Overig PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	382.42	Formule	C₁₈H₂₂N₈O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1382979-44-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	RG7666			Smiles	CC1(C2=NC3=C(N2CCO1)N=C(N=C3N4CCOCC4)C5=CN=C(N=C5)N)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL (13.07 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.400mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kα (Cell-free assay) 2 nM(Ki app) PI3Kδ (Cell-free assay) 3 nM(Ki app) PI3Kγ (Cell-free assay) 10 nM(Ki app) PI3Kβ (Cell-free assay) 46 nM(Ki app) mTOR (Cell-free assay) 70 nM(Ki app)
In vitro	Paxalisib (GDC-0084) has excellent human metabolic stability in microsomal and hepatocyte incubations and demonstrated inhibition of pAKT, a key signal within the PI3K pathway, in normal brain tissue. This compound is shown to inhibit the proliferation of several glioma cells in vitro with IC50 ranging from 0.3 to 1.1 μM. Its binding to plasma proteins is low, with a free fraction (%) of 29.5±2.7 (n=3) in CD-1 mouse plasma, when tested at 5 μM. Binding to brain tissues from CD-1 mice is higher, with a free fraction of 6.7% (±1; n=3).
In vivo	Paxalisib (GDC-0084) markedly inhibits the PI3K pathway in mouse brain, causing up to 90% suppression of the pAkt signal. It achieves significant tumor growth inhibition of 70% and 40% against the U87 and GS2 orthotopic models, respectively. This compound's distribution throughout the brain and intracranial tumors leads to potent inhibition of the PI3K pathway. It is being evaluated in patients, and exposures reached at tolerated doses are consistent with those associated with efficacious doses in mouse models.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27096040/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27638506/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-06-23)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT07447076	RECRUITING	Recurrent Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor; Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor (ATRT) of the CNS	Sabine Mueller, MD, PhD	2026-06-17	PHASE2
NCT06208657	RECRUITING	Childhood Cancer; Childhood Solid Tumor; Childhood Brain Tumor; Recurrent Cancer; Refractory Cancer	Australian & New Zealand Children's Haematology/Oncology Group	2024-07-10	PHASE1; PHASE2
NCT07391215	RECRUITING	Malignant Primary Gliomas; Glioblastoma Multiforme (GBM)	Institute of Cancer Research, United Kingdom	2026-01-19	PHASE1; PHASE2
NCT03970447	RECRUITING	Glioblastoma	Global Coalition for Adaptive Research	2019-07-30	PHASE2; PHASE3
NCT05009992	RECRUITING	Diffuse Intrinsic Pontine Glioma; Diffuse Midline Glioma, H3 K27M-Mutant; Recurrent Diffuse Intrinsic Pontine Glioma; Recurrent Diffuse Midline Glioma, H3 K27M-Mutant; Recurrent WHO Grade III Glioma; WHO Grade III Glioma	University of California, San Francisco	2021-10-20	PHASE2
NCT07287202	RECRUITING	Focal Cortical Dysplasia; Tuberous Sclerosis Complex (TSC); Hemimegalencephaly	Sovargen	2026-07-14	PHASE1; PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Paxalisib (GDC-0084) PI3K/mTOR-remmer

Molecuulgewicht: 382.42