Histone Methyltransferase Remmers | Histone Methyltransferase Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, een analoog van adenosine, is een competitieve remmer van S-adenosylhomocysteïne hydrolase met een Ki van 50 pM in een celvrije assay. |
|
|
| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) is een S-adenosylmethionine (SAM)-competitieve remmer van het eiwitmethyltransferase DOT1L met een Ki van 80 pM in een celvrije test, wat een >37.000-voudige selectiviteit aantoont tegen alle andere geteste PMT's, en remt H3K79-methylering in tumoren. Fase 1. |
|
|
| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride is een remmer van G9a histone methyltransferase met een IC50 van 2,7 μM in een celvrije assay, vermindert H3K9me2 van bulkhistonen, remt ook zwak GLP (voornamelijk H3K9me3), er wordt geen significante activiteit waargenomen bij andere histone methyltransferases. BIX01294 induceert autophagy. BIX01294 remt ook H3K36-methylering door oncoproteïnen NSD1, NSD2 en NSD3. |
|
|
| S7165 | UNC1999 | UNC1999 is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van EZH2 en EZH1 met een IC50 van respectievelijk 2 nM en 45 nM in celvrije assays, wat een >1000-voudige selectiviteit toont ten opzichte van een breed scala aan epigenetische en niet-epigenetische doelwitten. Deze verbinding is een potente autophagy-inductor. Het onderdrukt specifiek H3K27me3/2 en induceert een reeks anti-leukemie-effecten, waaronder antiproliferatie, differentiatie en apoptosis. |
|
|
| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025) is een potente, selectieve en oraal biobeschikbare PRMT5-remmer met een Ki van 5 nM, en een >20.000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere PMT's. |
|
|
| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 is een potente, selectieve DOT1L-remmer met een IC50 van 0,4 nM in een celvrije test en vertoont een >1.200-voudige selectiviteit voor DOT1L boven alle andere geteste PMT's. EPZ004777 induceert apoptosis. |
|
|
| S7265 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) is een peptidomimetische remmer met hoge affiniteit van de WDR5/MLL1 eiwit-eiwitinteractie, die bindt aan WDR5 met Ki < 1 nM en IC50 = 2,4 nM.Dit product kan neerslaan wanneer het wordt opgelost in zoutoplossing of PBS-oplossing. Het wordt aanbevolen om de stockoplossing te bereiden in DMSO-oplossing. |
|
|
| S8068 | Chaetocin | Chaetocin, een natuurproduct van Chaetomium-soorten, is een histon-methyltransferase-remmer met IC50 van 0,8 μM, 2,5 μM en 3 μM voor respectievelijk dSU(VAR)3-9, muis G9a en Neurospora crassa DIM5. Chaetocin is een antikankermiddel en remmer van thioredoxin reductase (TrxR). |
|
|
| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687 is een krachtige en selectieve remmer van EZH2 met een Ki van 24 nM in een celvrije test, 50-voudige selectiviteit tegen EZH1 en 500-voudige selectiviteit tegen 15 andere proteïne-methyltransferasen. |
|
|
| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946 is een zeer krachtige en selectieve DOT1L methyltransferase-remmer met een IC50 van 0,3 nM in een celvrije test, en is inactief tegen een panel van 12 PMT's en DNMT1. |
|
|
| S8071 | UNC0638 | UNC0638 is een potente, selectieve en celpenetrerende chemische probe voor G9a en GLP histone methyltransferase met een IC50 van respectievelijk <15 nM en 19 nM, en toont selectiviteit ten opzichte van een breed scala aan epigenetische en niet-epigenetische doelen. Deze verbinding heeft antivirale activiteiten. |
|
|
| S8112 | MS023 | MS023 is een krachtige, selectieve en celactieve Type I PRMT-remmer met een IC50 van respectievelijk 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM en 5 nM voor PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 en PRMT8. |
|
|
| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989 is een potente, selectieve, oraal biologisch beschikbare EZH2-remmer met een Ki van <3 nM. |
|
|
| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) is een krachtige selectieve remmer van het arginine methyltransferase PRMT5 met een IC50 van 4 nM. |
|
|
| S7817 | MI-503 | MI-503 is een potente en selectieve Menin-MLL-remmer met een IC50 van 14,7 nM. Het vertoont een uitgesproken groeiremmende activiteit in een panel van menselijke MLL-leukemiecellijnen (GI50 in het bereik van 250 nM-570 nM), maar slechts een minimaal effect in menselijke leukemiecellijnen zonder MLL-translocaties. |
|
|
| S7570 | UNC0379 | UNC0379 is een selectieve, substraatcompetitieve remmer van N-lysine methyltransferase SETD8 met een IC50 van 7,3 μM, hoge selectiviteit ten opzichte van 15 andere methyltransferasen. |
|
|
| S7618 | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) is een potente menin-MLL interactieremmer met een IC50 van 446 nM. |
|
|
| S7804 | GSK503 | GSK503 is een potente en specifieke EZH2 methyltransferase-remmer. |
|
|
| S7983 | A-196 | A-196 is een potente en selectieve remmer van SUV420H1 en SUV420H2 met IC50-waarden van respectievelijk 0,025 en 0,144 μM; meer dan 100-voudig selectief boven andere Histone Methyltransferase en niet-Epigenetics doelen. |
|
|
| S7572 | A-366 | A-366 is een potente en selectieve G9a/GLP histone lysine methyltransferase remmer met een IC50 van 3,3nM en 38nM, en vertoont een >1000-voudige selectiviteit voor G9a/GLP ten opzichte van 21 andere methyltransferases. |
|
|
| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178) is een PRMT5-remmer met hoge selectiviteit en potentie (subnanomolaire range, PRMT5-MEP-50 IC50=0,14 nM) onder verschillende in vitro en cellulaire omstandigheden, in combinatie met gunstige farmacokinetische en veiligheidseigenschappen. |
|
|
| S7616 | CPI-169 | CPI-169 is een krachtige en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,24 nM, 0,51 nM en 6,1 nM voor EZH2 WT, EZH2 Y641N en EZH1. |
|
|
| S7884 | AMI-1 | AMI-1 is een potente en specifieke Histone Methyltransferase (HMT) remmer met een IC50 van respectievelijk 3,0 μM en 8,8 μM voor gist Hmt1p en humaan PRMT1. |
|
|
| S7294 | PFI-2 HCl | PFI-2 is een potente, selectieve en celactieve lysine methyltransferase SETD7 remmer met een Ki (app) en IC50 van 0,33 nM en 2 nM, en een 1000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere methyltransferases en andere niet-epigenetische doelen. |
|
|
| S7832 | SGC707 | SGC707 is een potente, selectieve en cel-actieve allosterische remmer van proteïne arginine methyltransferase 3 (PRMT3) met een IC50 en Kd van respectievelijk 31 nM en 53 nM. |
|
|
| S7619 | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) | MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) is een potente menin-MLL interactieremmer met een IC50 van 648 nM. |
|
|
| S7591 | BRD4770 | BRD4770 is een histone methyltransferase G9a-remmer met een IC50 van 6,3 μM en induceert celveroudering. |
|
|
| S7575 | LLY-507 | LLY-507 is een celactieve, potente en selectieve remmer van proteïne-lysine Methyltransferase SMYD2. |
|
|
| S8983 | MAK683 | MAK683 (EED-remmer-1, voorbeeld 2) is een remmer van embryonic ectoderm development (EED). Deze verbinding vertoont IC50-waarden van 59 nM, 89 nM en 26 nM in respectievelijk de EED Alphascreen binding, LC-MS en ELISA assay. |
|
|
| S7611 | EI1 | EI1 is een potente en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van respectievelijk 15 nM en 13 nM voor EZH2 (WT) en EZH2 (Y641F). |
|
|
| S4589 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | Amodiaquine is een potente, niet-competitieve remmer van histamine N-methyl transferase met een geschatte Ki van 18,6 nM. Het wordt ook gebruikt als antimalariamiddel en ontstekingsremmer. |
|
|
| S8147 | MS049 | MS049 is een potente en selectieve remmer van PRMT4 en PRMT6 met IC50s van respectievelijk 34 nM en 43 nM. |
|
|
| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411 is een potente en selectieve kleine molecule PRMT6-remmer met een IC50 van 10 nM. |
|
|
| S7816 | MI-463 | MI-463 is een krachtige remmer van de Menin-MLL-interactie met een IC50-waarde van 15,3 nM. |
|
|
| S7868 | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) | SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) is een remmer voor het (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimeer complex (METTL3-14) met een IC50 van 0,9 μM. |
|
|
| S8340 | SGC2085 | SGC2085 is een potente en selectieve Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)-remmer met een IC50-waarde van 50 nM en >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere PRMTs. |
|
|
| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 hydrochloride is een potente en selectieve PRMT5-remmer voor de behandeling van acute myeloïde leukemie. |
|
|
| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304 is een selectieve EZH2-remmer met Ki-waarden van respectievelijk 0,7 nM en 3 nM voor WT EZH2 en Y641N; deze verbinding remt ook H3K27me3 met een IC50-waarde van 15 nM. |
|
|
| S7815 | MI-136 | MI-136 kan specifiek de menin-MLL interactie remmen. Het remt de DHT-geïnduceerde expressie van androgeenreceptor (AR) doelgenen. |
|
|
| S3147 | Entacapone | Entacapone (OR-611) remt catechol-O-methyltransferase (COMT) met een IC50 van 151 nM. Deze verbinding kan worden gebruikt voor onderzoek naar de ziekte van Parkinson. Het dient als een remmer van FTO-demethylering met een IC50 van 3,5 μM, en kan worden gebruikt voor onderzoek naar metabole aandoeningen. |
|
|
| S7656 | CPI-360 | CPI-360 is een potente, selectieve en SAM-competitieve EZH1-remmer met een IC50 van 102,3 nM, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere methyltransferasen. |
|
|
| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) is een specifieke en reversibele EZH1/2-remmer |
|
|
| S7610New | UNC0631 | UNC 0631 is een potente remmer van histone methyltransferase G9a met een IC50 van 4 nM. Het vermindert krachtig H3K9me2-niveaus in MDA-MB-231-cellen met een IC50 van 25 nM. |
|
|
| S8918 | MS1943 | MS1943 is een oraal biologisch beschikbare EZH2-selectieve afbreker die de EZH2-niveaus in cellen effectief verlaagt met een IC50 van 120 nM voor het remmen van de EZH2-methyltransferase-activiteit. |
|
|
| S8070New | UNC0224 | UNC0224 is een potente en selectieve remmer van G9a met een IC50 van 15 nM en een Kd van 23 nM. Het kan een nuttig hulpmiddel zijn voor het onderzoeken van de biologie van G9a en zijn rol in chromatine-remodellering. | ||
| S7020 | UNC0646 | UNC0646 is een selectieve histone lysine methyltransferase (HMTase) remmer voor G9a en GLP met een IC50 van respectievelijk 6 nM en 15 nM, met uitstekende potentie in een verscheidenheid aan cellijnen en een uitstekende scheiding van functionele potentie versus celtoxiciteit. | ||
| E1163 | MS177 | MS177 is een EZH2-gerichte PRTOAC-degradator en een potente remmer van enzymatische EZH2, die zowel canonieke EZH2–PRC2- als niet-canonieke EZH2–cMyc-complexen effectief afbreekt. MS177 induceert groeiremming van leukemiecellen, apoptose en celcyclusprogressie-arrest. | ||
| S6696 | EZM 2302 (GSK3359088) | EZM2302 is een remmer van de enzymatische activiteit van CARM1 in biochemische assays (IC50 = 6 nM) met brede selectiviteit tegen andere Histone Methyltransferase. | ||
| E4799 | BIX-01294 | BIX-01294 is een potente, reversibele en zeer selectieve dubbele remmer van G9a en GLP, met IC₅₀-waarden van respectievelijk 1,7 μM en 38 μM. Het remt selectief de groei van recidiverende tumorcellen en vertegenwoordigt een aanvalbare afhankelijkheid in onderzoek naar recidiverende borstkanker. | ||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 is een krachtige en specifieke Histone Methyltransferase (HMT) remmer met een IC50 van respectievelijk 3,0 μM en 8,8 μM voor gist Hmt1p en humaan PRMT1. | ||
| E2911 | UZH2 | UZH2 is een potente en selectieve METTL3-remmer met een IC50-waarde van 5 nM in een TR-FRET-assay. | ||
| E1967 | ORIC-944 | ORIC-944 is een potente en selectieve allosterische remmer van het polycomb repressief complex 2 (PRC2) via de embryonic ectoderm development (EED) subeenheid. Het vertoont antitumoractiviteit in in-vivo-prostaatkankermodellen. | ||
| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) is een potente en selectieve EZH2-remmer met Ki en IC50 van 2,5 nM en 11 nM in celvrije assays, met een 35-voudige selectiviteit versus EZH1 en >4.500-voudige selectiviteit ten opzichte van 14 andere HMT's. |
|
|
| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) is een krachtige, zeer selectieve EZH2 methyltransferase remmer met een IC50 van 9,9 nM, >1000-voudig selectief voor EZH2 boven 20 andere menselijke methyltransferasen. |
|
|
| S7164 | GSK343 | GSK343 is een potente en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije test, met een 60-voudige selectiviteit tegen EZH1, en >1000-voudige selectiviteit tegen andere Histone Methyltransferase. GSK343 induceert Autophagy. |
|
|
| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) is een oraal actieve, potente en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5) en remt krachtig de tumorgroei in vitro en in vivo in diermodellen. |
|
|
| S7230 | UNC0642 | UNC0642 is een krachtige, selectieve remmer van histone methyltransferases G9a/GLP met IC50's minder dan 2,5 nM voor G9a en GLP en vertoont meer dan 300-voudige selectiviteit voor G9a en GLP ten opzichte van een breed scala aan kinasen, GPCR's, transporters en ionkanalen. |
|
|
| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205) is een oraal beschikbare selectieve remmer van het histon lysine methyltransferase EZH2 met IC50-waarden van respectievelijk 2 nM en 52 nM voor EZH2 en EZH1. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S8934 | VTP50469 | VTP50469 is een potente, zeer selectieve en oraal actieve remmer van de Menin-MLL-interactie met een Ki van 104 pM. VTP50469 vertoont antileukemische activiteit. |
|
|
| S4021 | Tolcapone | Tolcapone (Ro 40-7592) is een selectieve, potente en reversibele catechol-O-methyl transferase (COMT) remmer met een Ki van 30 nM. |
|
|
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511 is een zeer krachtige en oraal actieve EZH2-remmer met een IC50 van 4 nM voor EZH2(A667G). | ||
| S9659 | UNC6852 | UNC6852 is een selectieve afbreker die gericht is op het polycomb repressieve complex 2 (PRC2) met een IC50 van 247 nM voor EED. UNC6852 is gebaseerd op PROTAC en bevat een EED226-afgeleide ligand en een ligand voor VHL. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.