Home Methylation EZH2 remmer EBI-2511

alleen voor onderzoeksdoeleinden

EBI-2511 EZH2 remmer

Cat.nr.S8702

EBI-2511 is een zeer krachtige en oraal actieve EZH2-remmer met een IC50 van 4 nM voor EZH2(A667G).
EBI-2511 EZH2 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 576.77

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S870201 Ethanol]13 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]true]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.88

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 576.77 Formule

C34H48N4O4

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 2098546-05-3 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCC1=C(C2=C(C=C1N(CC)C3CCOCC3)OC(=C2)C4CCN(CC4)C(C)C)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (5.2 mM) Verwarmd met een waterbad van 50°C; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
EZH2(A667G)
(Cell-free assay)
4 nM
In vivo

In in vivo experimenten worden ratten gedoseerd met 5 mg/kg EBI-2511 (p.o.) en 0,5 mg/kg van deze verbinding (i.v.). Muizen worden gedoseerd met 10 mg/kg p.o. en 1,0 mg/kg i.v. Voor i.v.-toediening is de klaring van deze verbinding matig met een CLz/F van respectievelijk 26 en 32 mL/min/kg bij ratten en muizen. Na een enkele orale dosis van 5 en 10 mg/kg van een CMC-Na suspensie van deze chemische stof aan ratten en muizen, bereikt de AUC0‑t 239 en 774 ng/mL·h met een orale biologische beschikbaarheid van respectievelijk 9% en 16%. De plasma-eiwitbinding van deze verbinding bij de mens, rat en muis is respectievelijk 93,9%, 94,0% en 92,7%.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.