alleen voor onderzoeksdoeleinden

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) PRMT5-remmer

Name: GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8664
Rating: 5 (22 reviews)

Cat.nr.: S8664

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) is een oraal actieve, potente en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5) en remt krachtig de tumorgroei in vitro en in vivo in diermodellen.

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) PRMT Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 452.55

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.85%

99.85

Producten die vaak samen worden gebruikt met GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

Santacruzamate A (CAY10683)

Treatments with this compound and Santacruzamate A rescue the ZEB2-mediated E-cadherin promoter suppression in SW480-ZEB2 cells.

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF EZH2 AMPK Sirtuin
Overig PRMT Inhibitoren	TNG908 (Ralometostat) LLY-283 MS023 GSK3368715 3HCl C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	452.55	Formule	C₂₄H₃₂N₆O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1616392-22-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	EPZ015938			Smiles	CC(=O)N1CCC(CC1)NC2=NC=NC(=C2)C(=O)NCC(CN3CCC4=CC=CC=C4C3)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL (201.08 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT5
In vitro	In SW480-ZEB2 cells, Pemrametostat (GSK3326595) and Santacruzamate A treatments both rescue the ZEB2-mediated E-cadherin promoter suppression, confirming that the ZEB2-mediated repression of E-cadherin in CRC cells is facilitated by PRMT5 and HDAC2.
In vivo	Pemrametostat (GSK3326595) reduces liver metastasis of CRC cells and completely inhibits the distant metastasis of SW620 cells in nude mice.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28067760/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	H4R3me2s MDM4		31439820

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04676516	Completed	Breast Cancer	Ottawa Hospital Research Institute\|Ontario Institute for Cancer Research\|GlaxoSmithKline\|London Regional Cancer Program Canada\|Hamilton Health Sciences Corporation	June 8 2021	Phase 2
NCT03614728	Terminated	Neoplasms	GlaxoSmithKline	October 16 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02783300	Completed	Neoplasms	GlaxoSmithKline	August 30 2016	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):