Home Epigenetics Histone Methyltransferase remmer PF-06726304

alleen voor onderzoeksdoeleinden

PF-06726304 Histone Methyltransferase remmer

Cat.nr.S8494

PF-06726304 is een selectieve EZH2-remmer met Ki-waarden van respectievelijk 0,7 nM en 3 nM voor WT EZH2 en Y641N; deze verbinding remt ook H3K27me3 met een IC50-waarde van 15 nM.
PF-06726304 Histone Methyltransferase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 446.33

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S849401 Ethanol]22 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.02%
99.02

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 446.33 Formule

C22H21Cl2N3O3

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1616287-82-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen PF-6726304 Smiles CC1=CC(=C(C(=O)N1)CN2CCC3=C(C=C(C(=C3C2=O)Cl)C4=C(ON=C4C)C)Cl)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 22 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (22.4 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Ezh2 (wild-type)
(cell-free)
0.7 nM(Ki)
EZH2 Y641N
(cell-free)
3 nM(Ki)
In vitro
PF-06726304 vertoont zeer krachtige biochemische EZH2-remming, evenals goede activiteit in de H3K27Me3-reductie en antiproliferatie-effect in cellen.
In vivo
PF-06726304 vertoont robuuste in vivo antitumorale groei-activiteit en dosisafhankelijke derepressie van EZH2-doelgenen. Deze verbinding vertoont goede werkzaamheid in een diffuus grootcellig B-cellymfoom Karpas-422 tumormodel en vertoonde on-target farmacodynamische effecten in vivo.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.