Home Epigenetics Histone Methyltransferase remmer MI-136

alleen voor onderzoeksdoeleinden

MI-136 Histone Methyltransferase remmer

Cat.nr.S7815

MI-136 kan specifiek de menin-MLL interactie remmen. Het remt de DHT-geïnduceerde expressie van androgeenreceptor (AR) doelgenen.
MI-136 Histone Methyltransferase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 470.51

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S781501 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.91%
99.91

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 470.51 Formule

C23H21F3N6S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1628316-74-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1CN(CCC1NC2=C3C=C(SC3=NC=N2)CC(F)(F)F)CC4=CC5=C(C=C4)NC(=C5)C#N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (199.78 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Menin-MLL interaction
In vitro
MI-136, een variant van een eerder beschreven remmer die specifiek de menin-MLL interactie kan remmen. AR-positieve cellijnen zoals VCaP, LNCaP en 22RV1 zijn gevoelig voor deze verbinding. Behandeling met dit chemische middel remt ook de expressie van genen die na AR-stimulatie aan ASH2L gebonden zijn. Behandeling met deze verbinding induceert apoptose van VCaP-cellen, zoals blijkt uit PARP (cPARP) klieving, en blokkeert DHT-geïnduceerde celproliferatie in AR-afhankelijke cellijnen (LNCaP en VCaP). Het effect van deze remmer op celproliferatie is vergelijkbaar met MDV-3100, een tweedegeneratie FDA-goedgekeurd anti-androgeen voor patiënten met refractaire prostaatkanker.
In vivo
Behandeling van VCaP-tumor dragende muizen met MI-136 (40mg/kg) leidt tot een bescheiden maar significante vermindering van het tumorvolume zonder effect op het lichaamsgewicht van de muis.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.