Name: MS023
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8112
Rating: 5 (16 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.15%

99.15

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	287.40	Formule	C₁₇H₂₅N₃O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1831110-54-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CNC=C2CN(C)CCN

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (198.32 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.475mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT6 (Cell-free assay) 4 nM PRMT8 (Cell-free assay) 5 nM PRMT1 (Cell-free assay) 30 nM PRMT4 (Cell-free assay) 83 nM PRMT3 (Cell-free assay) 119 nM
In vitro	MS023 verlaagt krachtig de cellulaire niveaus van H4R3me2a in MCF7- en HEK293-cellen door de PRMT1/6-methyltransferase-activiteit te remmen met een IC50 van respectievelijk 9 nM en 56 nM. Deze verbinding remt ook de celgroei en induceert potentieel groeistop en een afgevlakte morfologie bij lage concentraties. Het vertoonde een hoge potentie voor Type I PRMTs, waaronder PRMT1, 3, 4, 6 en 8, maar was volledig inactief tegen Type II en Type III PRMTs, proteïne lysine methyltransferases en DNA methyltransferases. Deze chemische stof verlaagde krachtig de cellulaire niveaus van histon-arginine asymmetrische dimethylering. Het verminderde ook de globale niveaus van arginine asymmetrische dimethylering en verhoogde tegelijkertijd de niveaus van arginine monomethylering en symmetrische dimethylering in cellen.
Kinase Assay	PRMT Biochemische Assays
Kinase Assay	Een scintillatieproximiteitsassay (SPA) wordt gebruikt om het effect van testverbindingen op het remmen van de methyltransferreactie gekatalyseerd door PRMTs te beoordelen. Kortom, het getritieerde S-adenosyl-L-methionine (3H-SAM) wordt gebruikt als donor van de methylgroep. Het (3H) gemethyleerde biotine-gelabelde peptide wordt gevangen in een streptavidine/scintiller-gecoate microplaat, wat de ingebouwde 3H-methyl en de scintiller dicht bij elkaar brengt, wat resulteert in lichtemissie die wordt gekwantificeerd door het radioactiviteitssignaal (counts per minute) te volgen zoals gemeten door een TopCount NXT Microplate Scintillation and Luminescence Counter. Indien nodig wordt niet-getritieerd SAM gebruikt om de reacties aan te vullen. De IC50-waarden worden bepaald onder gebalanceerde omstandigheden bij Km-concentraties van zowel substraat als cofactor door titratie van testverbindingen in het reactiemengsel.
In vivo	Deze verbinding is een krachtige, selectieve en celactieve Type I PRMT remmer.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26598975/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31217189/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	PRMT6 / H3R2me2a / DNMT1 / UHRF1		29262320

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MS023 Histone Methyltransferase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 287.40