alleen voor onderzoeksdoeleinden

Entacapone Histone Methyltransferase remmer

Name: Entacapone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3147
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.nr.S3147

Entacapone (OR-611) remt catechol-O-methyltransferase (COMT) met een IC50 van 151 nM. Deze verbinding kan worden gebruikt voor onderzoek naar de ziekte van Parkinson. Het dient als een remmer van FTO-demethylering met een IC50 van 3,5 μM, en kan worden gebruikt voor onderzoek naar metabole aandoeningen.

Entacapone Histone Methyltransferase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 305.29

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S314701 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.98%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.98

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	305.29	Formule	C₁₄H₁₅N₃O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	130929-57-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	OR-611			Smiles	CCN(CC)C(=O)C(=CC1=CC(=C(C(=C1)O)O)[N+](=O)[O-])C#N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL (199.81 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%TFA 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.05mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	COMT 151 nM
In vitro	Entacapone remt catechol-O-methyltransferase (COMT) met vergelijkbare IC50 in verschillende weefsels, waaronder lever, twaalfvingerige darm, nier en long, maar deze verbinding is actiever dan tolcapone in die weefsels. Deze verbinding (< 100 μM) is een krachtige remmer van α-syn- en β-amyloïde (Aβ)-oligomerisatie en -fibrillogenese, en beschermt ook tegen extracellulaire toxiciteit veroorzaakt door de aggregatie van beide eiwitten in PC12-cellen.
In vivo	Toediening van Entacapone verminderde het lichaamsgewicht en verlaagde de nuchtere bloedglucoseconcentraties bij dieet-geïnduceerde obese muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9681662/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20150427/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14718680/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19879254/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30996080/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02058966	Completed	Methamphetamine Dependence	Oregon Health and Science University\|Portland VA Medical Center	June 2014	Early Phase 1
NCT00547911	Terminated	Parkinson Disease\|Multiple System Atrophy\|Autonomic Nervous System Diseases	National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	October 2007	Phase 1\|Phase 2
NCT00415922	Completed	Healthy	Novartis	July 2006	Phase 1
NCT00415831	Completed	Healthy	Novartis	June 2006	Phase 1
NCT00415844	Completed	Healthy	Novartis	June 2006	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):