Name: GSK503
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7804
Rating: 5 (9 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	526.67	Formule	C₃₁H₃₈N₆O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1346572-63-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C(=CN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)C(C)C)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (189.87 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (9.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (9.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 8 nM
In vitro	GSK503 remt de methyltransferase-activiteit van WT en gemuteerde EZH2 met vergelijkbare potentie. In een panel van zeven DLBCL-cellijnen veroorzaakt deze verbinding groeiremming en worden de effecten versterkt door ABT737 of Obatoclax.
Kinase Assay	In vitro biochemische assays tegen histonacetylasen
Kinase Assay	GSK503 wordt geprofileerd om de remming tegen een panel van histonacetylasen te beoordelen. Deze verbinding wordt opgelost in DMSO en getest in 10-dosis IC50-modus met een 3-voudige seriële verdunning beginnend bij 100 μM, met een uiteindelijke DMSO-concentratie van 2%. Anacardinezuur wordt gebruikt als positieve controle voor CBP, GCN5 en pCAF en getest in 10-dosis IC50-modus met een 3-voudige seriële verdunning beginnend bij 100 μM. Curcumine wordt gebruikt als positieve controle voor KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B en p300, en getest in 10-dosis IC50-modus met een 3-voudige seriële verdunning beginnend bij 100 μM. Reacties worden uitgevoerd bij 3,08 μM Acetyl-CoA. Voor CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF en p300 is het gebruikte substraat histon H3. Voor KAT5 en MYST4/KAT6B zijn de gebruikte substraten respectievelijk histon H2A en histon H4.
In vivo	Bij C57BL6-muizen geïmmuniseerd met SRBC, verminderde GSK503 (150 mg/kg, i.p.) het niveau van H3K27me3 in miltcellen. Bij mannelijke SCID-muizen met SUDHL4- en SUDHL6-tumoren remt deze verbinding de tumorgroei. Bij C57Bl/6-muizen met murine B16-F10-tumoren vermindert deze chemische stof significant de globale H3K27me3-niveaus, remt het de tumorgroei en onderdrukt het vrijwel de metastasevorming.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23680150/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25609585/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
Is there any recommended vehicle for in vivo experiment for this compound?

Antwoord:
The IP formulation for this compound is 2% DMSO+40% PEG 300+2%Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK503 Histone Methyltransferase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 526.67