alleen voor onderzoeksdoeleinden

VTP50469 Menin-MLL-remmer

Cat.nr.S8934

VTP50469 is een potente, zeer selectieve en oraal actieve remmer van de Menin-MLL-interactie met een Ki van 104 pM. VTP50469 vertoont antileukemische activiteit.
VTP50469 MLL remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 630.82

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Producten die vaak samen worden gebruikt met VTP50469

SB590885

It and SB590885 are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.

SGC-CBP30

It and SGC-CBP30 are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.

JNK-IN-8

It and JNK-IN-8 are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.

Doramapimod (BIRB 796)

It and Doramapimod are used in the induction medium to generate hCiPSCs from hADSCs and hASFs.

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 630.82 Formule

C32H47FN6O4S

Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 2169916-18-9 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(C)N(C(C)C)C(=O)C1=C(OC2=CN=CN=C2N3CC4(CCN(CC4)CC5CCC(CC5)N[S](C)(=O)=O)C3)C=CC(=C1)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (158.52 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay)
104 pM(Ki)
In vitro

Cellijnen die MLL-herschikkingen dragen, zijn selectief gevoelig voor VTP50469. Deze verbinding verdringt Menin uit eiwitcomplexen en remt de chromatinebezetting van MLL bij geselecteerde genen. Verlies van MLL-binding leidt tot veranderingen in genexpressie, differentiatie en apoptose.

In vivo

Patiëntafgeleide xenograft (PDX) modellen afkomstig van patiënten met MLL-r AML of MLL-r ALL vertonen een dramatische vermindering van de leukemiebelasting bij behandeling met VTP50469. Meerdere muizen met getransplanteerde MLL-r ALL blijven meer dan een jaar na behandeling met deze verbinding ziektevrij.

Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.