Name: Tolcapone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4021
Rating: 5 (3 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S402101 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.91%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.91

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	273.24	Formule	C₁₄H₁₁NO₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	134308-13-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Ro 40-7592			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC(=C(C(=C2)O)O)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL (201.28 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	COMT 30 nM(Ki)
In vitro	Tolcapone functioneert als een selectieve perifere en centrale COMT-remmer, die geen effect uitoefent op adrenerge, serotonerge of cholinerge receptoren of andere enzymen die betrokken zijn bij de synthese of het katabolisme van catecholamines. Dit compound veroorzaakt een concentratieafhankelijke afname in COMT-activiteit in leverhomogenaten van zich ontwikkelende (3 dagen oude) en volwassen (60 dagen oude) ratten met V_max, K_m en IC50 van respectievelijk 5,3 nM/mg/h, 3,3 μM, 41 nM, en 2,9 nM/mg/h, 13,1 μM, 720 nM. Het veroorzaakt ook een concentratieafhankelijke afname in COMT-activiteit in de nieren van zich ontwikkelende (3 dagen oude) en volwassen (60 dagen oude) ratten met V_max, K_m en IC50 van respectievelijk 2,6 nM/mg/h, 2,7 μM, 8 nM, en 3,5 nM/mg/h, 24 μM, 177 nM.
In vivo	Oraal toegediend Tolcapone is in staat de bloed-hersenbarrière te passeren. Acute toediening van dit compound verhoogt de basale niveaus van L-DOPA en dihydroxyphenylazijnzuur (DOPAC) en verlaagt de basale homovanillinezuur (HVA) niveaus, maar heeft geen invloed op de basale dopamine niveaus. Dit compound (30 mg/kg p.o.) gecombineerd met benserazide (15 mg/kg p.o.) en een lage dosis L-dopa (10 mg/kg p.o.) blokkeert bijna volledig (gedurende ongeveer 6 uur) de vorming van 3-O-methyldopa (3-OMD) in de hersenen en het plasma, wat leidt tot een langdurige toename van L-DOPA in het plasma en een parallelle, duidelijke toename van L-DOPA en dopamine in de hersenen. Het vertoont gedrags- en neurochemische voordelen bij dieren. Deze chemische stof (30 mg/kg p.o.) verhoogt het effect van L-DOPA (plus benserazide) op locomotorische activiteit, reserpine-geïnduceerde hypothermie en katalepsie geïnduceerd door pimozide, haloperidol en flufenazine. Het verhoogt ook locomotorische hyperactiviteit geïnduceerd door amfetamine of nomifensine, evenals stereotyperend gedrag geïnduceerd door amfetamine (maar niet apomorfine).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2239490/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8821542/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1549240/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2089102/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1977408/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03591757	Completed	Transthyretin Amyloidosis\|Amyloidosis Leptomeningeal Transthyretin-Related	Boston University\|Corino Therapeutics Inc.	October 30 2018	Early Phase 1
NCT02630043	Terminated	Neuroblastoma	Giselle Sholler\|Milton S. Hershey Medical Center	December 2015	Phase 1
NCT02929485	Withdrawn	Addiction	University of California Berkeley\|University of California San Francisco	July 2013	Phase 4
NCT02080715	Completed	Healthy	University of Zurich	June 2013	Phase 1
NCT00604591	Completed	Frontotemporal Lobar Degeneration	Columbia University\|National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)	July 2011	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tolcapone COMT remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 273.24