Name: UNC0379
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7570
Rating: 5 (12 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	413.56	Formule	C₂₃H₃₅N₅O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1620401-82-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCCC3)NCCCCCN4CCCC4)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (200.69 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (6.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SETD8 (Cell-free assay) 7.3 μM
In vitro	UNC0379 is competitief met het peptidesubstraat en niet-competitief met de cofactor SAM.
Kinase Assay	Microfluïdische capillaire elektroforese-analyse
Kinase Assay	De remming van SETD8-methyltransferase-activiteit wordt geanalyseerd door de afname van de methylering van het gelabelde peptide, TW21, te monitoren. De testverbindingen worden opgelost in 100% DMSO tot 10 mM en vervolgens geplateerd in Greiner 384-wells polypropyleenplaten met behulp van een 3-voudig verdunningsschema over 10 punten, variërend van 3 mM tot 0,15 μM, met behulp van een TECAN Genesis vloeistofhandler. Vervolgens wordt 1 μL van de seriële verdunning overgebracht naar de verdunningsplaat voor verbindingen met behulp van een Nanoscreen MultiMek vloeistofhandlingrobot. Voordat de analyse wordt uitgevoerd, worden de verbindingen 10-voudig verdund in 1× analysebuffer (20 mM Tris, pH 8,0, 25 mM NaCl, 2 mM DTT en 0,05% Tween-20), en een hoeveelheid van 2,5 μL van de resulterende verdunning wordt overgebracht naar de analyseplaat door de Nanoscreen MultiMek vloeistofhandlingrobot. Aan deze plaat wordt 20 μL van 50 nM SETD8 en 2 μM TW21-peptidecocktail in 1× analysebuffer toegevoegd met behulp van een multidrop vloeistofdispenser. Na een incubatie van 10 min van de verbindingen met het enzym/peptide-mengsel, wordt de reactie geïnitieerd door 2,5 μL van 150 μM SAM in 1× buffer toe te voegen. Voor 100% remmingscontroles wordt 1× buffer toegevoegd in plaats van SAM. De reactie mag 120 min bij kamertemperatuur verlopen en wordt vervolgens beëindigd door 35 μL van 0,08 ng/μL Endo-LysC-proteaseoplossing toe te voegen. Na een extra incubatie van 1 uur wordt de plaat afgelezen op een Caliper Life Sciences EZ reader II met een upstream-spanning van −500 V, een downstream-spanning van −1800 V en een druk van −1,5 psi. De IC50-waarden worden bepaald met behulp van de Screenable Solutions-software.
In vivo	UNC0379, een specifieke remmer van SET8 (een histone H4 lysine 20 (H4K20)), resulteerde in myofibroblast dedifferentiatie die longfibrose gedeeltelijk kan verzachten zonder de ontstekingsreacties te beïnvloeden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25032507/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32111740/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32850975/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC0379 Histone Methyltransferase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 413.56