Name: SGC707
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7832
Rating: 5 (6 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.77%

99.77

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	298.34	Formule	C₁₆H₁₈N₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1687736-54-4	SDF downloaden SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CCN(C1)C(=O)CNC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)C=NC=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (197.76 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.000mg/ml (20.11mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.500mg/ml (5.03mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT3 31 nM PRMT3 53 nM(Kd)
In vitro	In cellen bindt SGC707 aan PRMT3 en vermindert het PRMT3-afhankelijke H4R3me2a. Deze verbinding stabiliseert PRMT3 ook in zowel HEK293- als A549-cellen met EC50-waarden van respectievelijk 1,3 μM en 1,6 μM.
Kinase Assay	PRMT3 biochemische assay
Kinase Assay	Een op radioactiviteit gebaseerde assay is geoptimaliseerd en wordt gebruikt om de inhibitie van PRMT3 in vitro te bepalen. In een scintillatieproximiteitsassay (SPA) diende getritieerd S-adenosylmethionine (³H-SAM) als methyldonor om gebiotinyleerd histonpeptide-substraat te methyleren. Na voltooiing van de reactie wordt het reactiemengsel overgebracht naar de putjes van een met streptavidine/scintillator gecoate microplaat. De gebiotinyleerde peptiden die binden aan streptavidine-gecoate hars, brengen het ingebouwde ³H-methyl en de scintillator dicht bij elkaar. De hoeveelheid gemethyleerd peptide wordt gekwantificeerd door de radioactiviteit (counts per minute) te volgen, gemeten met de TopCount NXT™ Microplate Scintillation and Luminescence Counter. Vanwege de zeer zure aard van de ³H-SAM-oplossing wordt niet-getritieerd (koud) SAM gebruikt om de reacties aan te vullen. Het C-terminaal gebiotinyleerde peptide, bestaande uit de eerste 24 aminozuurresiduen van histon H4 (H4 1-24), wordt gebruikt als substraat. Het typische assaymengsel bevatte 0,01% Tween-20, 5 mM DTT, 20 nM PRMT3, 0,3 µM B-H4 1-24 en 28 µM (5 µM ³H-SAM plus 23 µM koud SAM) SAM in 20 mM Tris-HCl (pH 7,5) en een eindvolume van 20 µL. De IC50-waarden worden bepaald bij Km-concentraties van beide substraten door titratie van deze verbinding in het reactiemengsel in een bereik tussen 2000-0,2 nM.
In vivo	Bij mannelijke CD-1-muizen geeft SGC707 (30 mg/kg, i.p.) een goede plasma-expositie gedurende 6 uur met een piekplasmaspiegel van 38000 nM, wat suggereert dat deze verbinding geschikt is voor dierstudies.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25728001/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGC707 Histone Methyltransferase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 298.34