alleen voor onderzoeksdoeleinden

UNC0631 Histone Methyltransferase remmer

Name: UNC0631
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7610
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S7610

UNC 0631 is een potente remmer van histone methyltransferase G9a met een IC50 van 4 nM. Het vermindert krachtig H3K9me2-niveaus in MDA-MB-231-cellen met een IC50 van 25 nM.

UNC0631 Histone Methyltransferase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 635.93

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.02%

99.02

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	635.93	Formule	C₃₇H₆₁N₇O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1320288-19-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (157.25 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (7.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	G9a
In vitro	In MCF7, 22RV1 en IMR90 cellen vermindert UNC0631 krachtig H3K9me2 niveaus, en toont het een uitstekende scheiding van functionele potentie versus celtoxiciteit. Deze verbinding kan dus worden gebruikt als een hulpmiddel voor de biomedische onderzoeksgemeenschap om de biologie van G9a en zijn rol in chromatine remodeling verder te onderzoeken.
Kinase Assay	SAHH-gekoppelde assays
Kinase Assay	Deze assay maakt gebruik van SAHH om het methyltransferproduct SAH te hydrolyseren tot homocysteïne en adenosine in aanwezigheid van adenosine deaminase dat adenosine omzet in inosine. De homocysteïneconcentratie wordt vervolgens bepaald door conjugatie van zijn vrije sulfhydrylgroep aan een thiol-gevoelige fluorofoor, ThioGlo. Voor IC50-bepalingen worden assaymengsels bereid in 25 mM kaliumfosfaatbuffer pH 7.5, 1 mM EDTA, 2 mM MgCl₂, 0.01% Triton X-100 met 5 μM SAHH, 0.3 U/mL adenosine deaminase, 25 μM SAM en 15 μM ThioGlo. G9a, GLP, SETD7, SETD8, PRMT3 en SUV39H2 worden geanalyseerd bij respectievelijk 25 nM, 100 nM, 200 nM, 250 nM, 500 nM en 100 nM. Deze verbinding wordt toegevoegd in concentraties variërend van 4 nM tot 16 μM. Na 2 minuten incubatie worden de reacties geïnitieerd door toevoeging van de histonpeptiden: 10 μM H3(1–25) voor G9a, 20 μM H3(1–25) voor GLP, 100 μM H3(1–25) voor SETD7, 500 μM H4(1–24) voor SETD8, 10 μM H4(1–24) voor PRMT3 en 200 μM H3K9Me1 (1–15) voor SUV39H2. De methyleringsreactie wordt gevolgd door het monitoren van de toename in fluorescentie met behulp van een Biotek Synergy2 plaatlezer met 360/40 nm excitatie filter en 528/20 nm emissie filter gedurende 20 minuten in 384-well plaatformaat. Activiteitswaarden worden gecorrigeerd door de achtergrond veroorzaakt door het peptide of het eiwit af te trekken. IC50-waarden worden berekend met behulp van Sigmaplot. Standaarddeviaties worden berekend uit twee onafhankelijke experimenten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):