Histone Methyltransferase remmers (Histone Methyltransferase Inhibitors)
Overige Epigenetics Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) is een S-adenosylmethionine (SAM)-competitieve remmer van het eiwitmethyltransferase DOT1L met een Ki van 80 pM in een celvrije test, wat een >37.000-voudige selectiviteit aantoont tegen alle andere geteste PMT's, en remt H3K79-methylering in tumoren. Fase 1. |
|
|
| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, een analoog van adenosine, is een competitieve remmer van S-adenosylhomocysteïne hydrolase met een Ki van 50 pM in een celvrije assay. |
|
|
| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) is een potente en selectieve EZH2-remmer met Ki en IC50 van 2,5 nM en 11 nM in celvrije assays, met een 35-voudige selectiviteit versus EZH1 en >4.500-voudige selectiviteit ten opzichte van 14 andere HMT's. |
|
|
| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) is een oraal actieve, potente en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5) en remt krachtig de tumorgroei in vitro en in vivo in diermodellen. |
|
|
| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) is een krachtige, zeer selectieve EZH2 methyltransferase remmer met een IC50 van 9,9 nM, >1000-voudig selectief voor EZH2 boven 20 andere menselijke methyltransferasen. |
|
|
| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride is een remmer van G9a histone methyltransferase met een IC50 van 2,7 μM in een celvrije assay, vermindert H3K9me2 van bulkhistonen, remt ook zwak GLP (voornamelijk H3K9me3), er wordt geen significante activiteit waargenomen bij andere histone methyltransferases. BIX01294 induceert autophagy. BIX01294 remt ook H3K36-methylering door oncoproteïnen NSD1, NSD2 en NSD3. |
|
|
| S7165 | UNC1999 | UNC1999 is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van EZH2 en EZH1 met een IC50 van respectievelijk 2 nM en 45 nM in celvrije assays, wat een >1000-voudige selectiviteit toont ten opzichte van een breed scala aan epigenetische en niet-epigenetische doelwitten. Deze verbinding is een potente autophagy-inductor. Het onderdrukt specifiek H3K27me3/2 en induceert een reeks anti-leukemie-effecten, waaronder antiproliferatie, differentiatie en apoptosis. |
|
|
| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025) is een potente, selectieve en oraal biobeschikbare PRMT5-remmer met een Ki van 5 nM, en een >20.000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere PMT's. |
|
|
| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 is een potente, selectieve DOT1L-remmer met een IC50 van 0,4 nM in een celvrije test en vertoont een >1.200-voudige selectiviteit voor DOT1L boven alle andere geteste PMT's. EPZ004777 induceert apoptosis. |
|
|
| S7265 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) is een peptidomimetische remmer met hoge affiniteit van de WDR5/MLL1 eiwit-eiwitinteractie, die bindt aan WDR5 met Ki < 1 nM en IC50 = 2,4 nM.Dit product kan neerslaan wanneer het wordt opgelost in zoutoplossing of PBS-oplossing. Het wordt aanbevolen om de stockoplossing te bereiden in DMSO-oplossing. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.