alleen voor onderzoeksdoeleinden

GSK591 Histone Methyltransferase remmer

Name: GSK591
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8111
Rating: 5 (15 reviews)

Cat.nr.S8111

GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) is een krachtige selectieve remmer van het arginine methyltransferase PRMT5 met een IC50 van 4 nM.

GSK591 Histone Methyltransferase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 380.48

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S811101 DMSO]76 mg/mL]false]Ethanol]76 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.00%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.00

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	380.48	Formule	C₂₂H₂₈N₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1616391-87-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	EPZ015866, GSK3203591			Smiles	C1CC(C1)NC2=NC=CC(=C2)C(=O)NCC(CN3CCC4=CC=CC=C4C3)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL (199.74 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.800mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.950mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT5 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	In een in vitro biochemische test remt GSK591 het PRMT5/MEP50-complex potent de methylering van (histon) H4 met IC50 = 11 nM. In Z-138-cellen remt deze verbinding de symmetrische arginine-methylering van SmD3 met EC50 = 56 nM. Bovendien is deze chemische stof selectief voor PRMT5 (tot 50 micromolair) ten opzichte van een panel van methyltransferasen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26985292/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915199/ [3] http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK591 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35111150/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	Cyclin E1 / Cyclin D1 p-AKT / AKT / p-GSKβ / GSKβ BTG2 / p-ERK / p-c-Raf / H4R3me2s		30461193

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):