Histone Methyltransferase Agonisten | Histone Methyltransferase Antagonists

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S7833 OICR-9429 OICR-9429 est un puissant antagoniste de l'interaction de WDR5 avec les régions peptidiques de MLL et d'Histone 3 et réduit la viabilité des cellules de leucémie myéloïde aiguë in vitro. Il se lie à WDR5 avec une forte affinité (KD = 93 ± 28 nM.
FASEB J, 2025, 39(8):e70543
Mol Cell, 2024, 84(8):1475-1495.e18
PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240
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S2184 WDR5-0103 WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) est un antagoniste à petite molécule de WDR5 (WD40 repeat protein 5) avec une Kd de 450 nM.
Protein Cell, 2025, 16(6):439-457
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762
S8359 UNC3866 UNC3866 est un puissant antagoniste de la fonction de lecture de la méthyllysine (Kme) des familles de chromodomaines Polycomb CBX et CDY. Ce composé se lie aux chromodomaines de CBX4 et CBX7 le plus puissamment, avec un K(d) d'environ 100 nM pour chacun, et est 6 à 18 fois plus sélectif par rapport à sept autres chromodomaines CBX et CDY.
Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8
Int J Mol Sci, 2021, 22(2)E619