Name: MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7619
Rating: 5 (7 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S761901 DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.86%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.86

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	375.55	Formule	C₁₈H₂₅N₅S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1271738-59-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)C1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(C)(C)S4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 19 mg/mL (50.59 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (2.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Menin-MLL interaction 648 nM
In vitro	In HEK293-cellen bereikt MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) het eiwitdoel en remt effectief de menin-MLL-AF9 interactie. Het blokkeert effectief MLL-fusie-eiwit-gemedieerde leukemische transformatie door de expressie van doelgenen, die nodig zijn voor de oncogene activiteit van het MLL-fusie-eiwit, te downreguleren. In menselijke MLL-leukemiecellijnen met verschillende MLL-translocaties blokkeert deze verbinding effectief celproliferatie en induceert het apoptose.
Kinase Assay	High Throughput Screening
Kinase Assay	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) wordt als volgt gescreend: FITC-MBM1 bij 15 nM en menin bij 150 nM in de FP-buffer worden gemengd en gedurende 1 uur in het donker bij kamertemperatuur geïncubeerd. Voor puntscreening wordt 0,2 μL van elke verbinding (20 μM eindconcentratie, 1% DMSO) toegevoegd aan 20 μL van het alicuot van het eiwit-peptide mengsel en gedurende 1 uur op 384-wells platen in het donker bij kamertemperatuur geïncubeerd. Bij bevestigingsscreening worden de seriële verdunningsplaten met deze verbinding in DMSO bereid en gebruikt om het menin-FITC-MBM1 complex te titreren. Verandering in fluorescentiepolarisatie wordt gemeten bij 525 nm na excitatie bij 495 nm met behulp van de PHERAstar microplaatlezer (BMG) en toegepast om IC50-waarden te bepalen met het Origin 7.0 programma.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05322395	Recruiting	Acute Coronary Syndrome\|Troponin\|Chest Pain\|Point-of-care Systems	Liverpool University Hospitals NHS Foundation Trust\|northwest coast academic science network\|Quidel Corporation\|Siemens Corporation Corporate Technology\|Abbott Diagnostics Division	December 10 2021	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) Histone Methyltransferase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 375.55