Name: EI1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7611
Rating: 5 (6 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S761101 DMSO]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.52%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.52

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	390.48	Formule	C₂₃H₂₆N₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1418308-27-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	KB-145943			Smiles	CCC(CC)N1C=CC2=C(C=C(C=C21)C#N)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 42 mg/mL (107.55 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.260mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.260mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 (Y641F) (Cell-free assay) 13 nM Ezh2 (wild-type) (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	In DLBCL-cellen remt EI1 de cellulaire H3K27-methylering en activeert het de expressie van het Ezh2-doelgen p16. In muizen embryonale fibroblasten remt deze verbinding ook H3K27me3 en celproliferatie. Bovendien remt het selectief de groei van DLBCL-cellen die de Ezh2-mutatie dragen, en veroorzaakt het celcyclusarrest en apoptose.
Kinase Assay	Biochemische analyse
Kinase Assay	Voor de IC50-bepaling wordt EI1 drievoudig in serie verdund in DMSO voor een totaal van 12 concentraties, met een startconcentratie van 1 μM. De reactie wordt 120 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd en gestopt door het toevoegen van een quenchoplossing (2,5% TFA met 320 nM d4-SAH). De SAH-productie wordt gekwantificeerd met behulp van een API 4000 triple quadrupool massaspectrometer met Turbulon Spray gekoppeld aan Prominence UFLC. Het percentage remming wordt genormaliseerd met behulp van positieve (geen remmer) en negatieve (geen enzym) controles, en de IC50 wordt berekend met behulp van PRISM. Enzymologische studies van S-Adenosyl methionine (SAM)-competitie worden uitgevoerd met een lichte aanpassing van de reactieconditie: 10 μM van deze verbinding wordt gebruikt als startdosis voor seriële verdunning. SAM wordt getitreerd over een bereik tussen 1 μM en 50 μM (corresponderend met 1 × Km en 50 × Km), en substraatpeptide is aanwezig in het uiteindelijke reactiemengsel in zijn verzadigde toestand (10 μM). Voor Histone Methyltransferase (HMT)-profilering in Tabel 1 zijn alle HMT's gezuiverde recombinante eiwitten afkomstig van Escherichia coli of het Baculovirus-systeem. Het katalytische domein van G9a, SuV39H2, Set7/9, CARM1, SETD8, NSD3, SETD2 en Dot1L, en het volledige SmyD2-eiwit werden gebruikt in de biochemische assays. HMT biochemische reacties worden zorgvuldig gekarakteriseerd met enzymologische studies en de SAM- en substraat-Km bepaald. De SAM- en substraatconcentraties worden op hun respectievelijke Km gehouden voor de meeste HMT's, behalve die (SmyD2 en Set7/9) met een lage SAM-Km-waarde, waarvoor 0,5 μM SAM wordt gebruikt. Alle HMT-reacties worden uitgevoerd met hetzelfde assayformaat waarbij de productie van SAH uit de biochemische reactie wordt gekwantificeerd door LC-MS.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236167/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EI1 Histone Methyltransferase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 390.48