alleen voor onderzoeksdoeleinden

UNC0646 Histone Methyltransferase remmer

Name: UNC0646
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7020
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S7020

UNC0646 is een selectieve histone lysine methyltransferase (HMTase) remmer voor G9a en GLP met een IC50 van respectievelijk 6 nM en 15 nM, met uitstekende potentie in een verscheidenheid aan cellijnen en een uitstekende scheiding van functionele potentie versus celtoxiciteit.

UNC0646 Histone Methyltransferase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 621.9

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S702001 Ethanol]50 mg/mL]false]DMSO]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.82%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.82

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	621.9	Formule	C₃₆H₅₉N₇O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1320288-17-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 50 mg/mL

DMSO : 33 mg/mL (53.06 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) 6 nM GLP (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	UNC0646 is een nieuwe G9a-remmer met uitstekende potentie in een verscheidenheid aan cellijnen en een uitstekende scheiding van functionele potentie versus celtoxiciteit. Deze verbinding heeft een hoge in vitro potentie tegen G9a en verbeterde lipofiliteit, is zeer potent (IC50 < 0,06 µM) in het verminderen van H3K9me2-niveaus in MDA-MB-231-cellen en heeft een lage celtoxiciteit.
In vivo	Vanwege de onoplosbaarheid in water is de in vivo werkzaamheid van UNC0646 niet bevredigend. Nanodiamanten (ND's) worden gebruikt als een geneesmiddelafgiftesysteem om de in vivo afgifte van deze kleine-molecuulremmer te verbeteren. ND-this compound complexes kunnen snel worden gesynthetiseerd door fysieke adsorptie, waarbij ze gunstige geneesmiddelafgifte-eigenschappen bezitten en in staat zijn de dispergeerbaarheid van deze chemische stof in water te verbeteren, waardoor deze geschikt is voor intraveneuze toediening. Het afgifteprofiel van deze verbinding van NDUNC0646 blijkt pH-responsief te zijn. Bovendien behoudt ND-this chemical de biologische functionaliteit van deze remmer, met een hogere werkzaamheid bij het verminderen van H3K9-methylering en verbeterde invasie-onderdrukkende effecten. Het belangrijkste is dat een verhoogde in vivo werkzaamheid wordt aangetoond met behulp van een orthotoop hepatocellular carcinoma (HCC) muismodel, wat de weg effent voor de vertaling van deze kleine-molecuulremmer naar de HCC-behandeling.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31718136/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):