Name: Chaetocin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8068
Rating: 5 (25 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.82%

99.82

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) SGC 0946 EPZ005687 UNC0638

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
A549	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A549 cells, IC50 = 0.025 μM.	20303767
Hep3b	Function assay			Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF expression in human Hep3b cells by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.04 μM.	22305612
Hep3b	Function assay			Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF secretion in human Hep3b cells by ELISA, IC50 = 0.1 μM.	22305612
Jurkat	Cytotoxicity assay		40 hrs	Cytotoxicity against human Jurkat cells after 40 hrs bioluminescence assay, IC50 = 0.6 μM.	20303767
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.1 uM	5 days	Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.1 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density	16408017
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.5 uM	5 days	Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.5 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density	16408017
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.5 uM		Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me3 at 0.5 uM by immunostaining method	16408017
HL60	Apoptosis assay	30 uM	4 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as necrotic cell death at 30 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis	20675131
HL60	Apoptosis assay	0.3 uM	4 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as nuclear fragmentation at 0.3 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis	20675131
HL60	Apoptosis assay	0.3 uM	2 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as activation of caspase 3 at 0.3 uM after 2 hrs by Western blot analysis	20675131
MCF7	Function assay			Inhibition of histone-lysine N-methyltransferase in human MCF7 cells assessed as decrease in methylation of RARbeta DNA by qPCR method	ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	696.84	Formule	C₃₀H₂₈N₆O₆S₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	28097-03-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (35.87 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (7.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	dSU(VAR)3-9 0.8 μM mouse G9a 2.5 μM Neurospora crassa DIM5 3 μM
In vitro	In SL-2 Drosophila-weefselkweekcellen veroorzaakt Chaetocin de remming van SU(VAR)3-9 en het aantal H3-moleculen dat gedimethylateerd is op Lys9, en remt het ook de celgroei. In HepG2, Hep3B en Huh7 humane hepatomacellen remt deze verbinding HIF-1-gemedieerde hypoxische responsen. Het remt ook krachtig de proliferatie en kolonieformatie in een breed scala aan kankercellijnen met IC50 van 2-10 nM.
Kinase Assay	Methylatieassays
Kinase Assay	Tenzij anders vermeld, worden reacties als volgt uitgevoerd: 1 g gezuiverd enzym (dSU(VAR)3-9 213; GST-hSUV39H1(82-412); GST-ncDIM5(19-318) en GSTmG9a(621-1000); dPRSET7(1-691); His-SET7/9(109-366) of enzymcomplex uitgedrukt in een baculoviraal expressiesysteem (dE(z), dSU(Z)12, dp55, dESC)) werden 30 minuten geïncubeerd met 1 g van een peptide dat de eerste 19 aminozuren van H3 plus een extra cysteïneresidu (ARTKQTARKSTGGKAPRKQC) bevatte in een totaal volume van 40 μl in BC25 (10 mM HEPES pH 7,6, 25 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10% glycerol). Alle enzymen, behalve het E(z)-complex, hadden een vergelijkbare specifieke activiteit tussen 5-10 nmole/min/mg. Voor het E(z)-complex is de specifieke activiteit ongeveer 5-10 keer lager, wat waarschijnlijk te wijten is aan een onvolledige vorming van het volledige complex dat nodig is voor de hoogste activiteit. Als methyldonor is S-Adenosyl[methyl-3H]methionine (SAM) aanwezig in de reactie in een eindconcentratie van 40 M met een specifieke activiteit van 0,3 Ci/mmole. Reacties worden gestopt door 1/10 volume van 100% azijnzuur toe te voegen en de incorporatie van radioactiviteit wordt gemeten door 30 μl van de reactie op P81-filterpapier te spotten en vervolgens scintellatietelling uit te voeren. Voor de inhibitorscreening wordt 1 μl van deze verbinding met een concentratie van 10 g/l aan elke reactie toegevoegd. In de gevallen waarin PRSET7 of het E(z)-complex als enzym wordt gebruikt, vervingen recombinant nucleosomen (1 g) of recombinant H3 (1 g) respectievelijk het H3-peptide als substraat.
In vivo	Bij Hepa 1c1c-7 tumor-dragende muizen remt Chaetocin (0,25 mg/kg, i.p.) de tumorgroei door deregulatie van HIF-1[alpha]-gemedieerde angiogenese. Bij SKOV3 tumor-dragende naaktmuizen vertraagt de behandeling met deze verbinding (0,25 mg/kg, i.p.) de tumorgroei significant met minimale aanwijzingen van toxiciteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16408017/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21140472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22187030/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36070144/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	Procaspase-3 / Cleaved Caspase-3 / PARP		26890137
Growth inhibition assay	Cell viability		18176557

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chaetocin Histone Methyltransferase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 696.84