alleen voor onderzoeksdoeleinden

GSK126 EZH2-remmer

Cat.nr.: S7061

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) is een krachtige, zeer selectieve EZH2 methyltransferase remmer met een IC50 van 9,9 nM, >1000-voudig selectief voor EZH2 boven 20 andere menselijke methyltransferasen.

GSK126 EZH2 Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 526.67

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT AMPK Sirtuin
Overig EZH2 Inhibitoren	PF-06821497 Tulmimetostat (CPI-0209) Valemetostat (DS-3201) GSK343 Lirametostat (CPI-1205) CPI-169 MS1943 EBI-2511 EZH2/HSP90-IN-29 SHR2554

Oplosbaarheid in DMSO of water (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL (9.49 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 14 mg/mL (26.58 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 10 mg/mL (18.98 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 12 mg/mL (22.78 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 16 mg/mL (30.37 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Lees meer over GSK126 oplosbaarheid in DMSO of water

Zoeken op cellijn | Selecteren op onderzoeksgebied voor gebruiksconcentraties

Lees meer over GSK126 werkconcentraties voor celkweekbehandeling

GSK126 is a potent and selective EZH2 inhibitor (IC50 = 9.13 nM).

Details selectiviteit & specificiteit

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie	GSK126 is a highly selective EZH2 inhibitor. It affects Rho/ROCK, Notch, and AMPK/PPAR-γ signaling by decreasing H3K27me3 levels to modulate epigenetic transcription, effectively inhibiting tumor proliferation and fibrosis, while promoting apoptosis.
Lees meer over GSK126 IC50 voor celgebaseerde en celvrije assays
Belangrijkste toepassingen en werkingsmechanisme

Lees meer over GSK126 Werkingsmechanisme

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	526.67	Formule	C₃₁H₃₈N₆O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1346574-57-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GSK2816126A, GSK2816126			Smiles	CCC(C)N1C=C(C2=C(C=C(C=C21)C3=CN=C(C=C3)N4CCNCC4)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C)C

Lees meer over opslag & stabiliteit

GSK126 Combination Database

Lees meer vergelijkende analyse over GSK126

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo uses of this compound without oil?

Antwoord:
It could be dissolved in 4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O (0.5mg/ml).

Vraag 2:
Does this compound require an activation step to be functional? For example, an acidic or basic environment.

Antwoord:
It does not require an activation step to be functional.

Verdunningscalculator

Bereken de benodigde verdunning om een stamoplossing te bereiden. De Selleck verdunningscalculator is gebaseerd op de volgende vergelijking:

Concentratie _(start) x Volume _(start) = Concentratie _(einde) x Volume _(einde)

Deze vergelijking wordt vaak afgekort als: C1V1 = C2V2 ( Invoer Uitvoer )

*Gebruik bij het bereiden van stamoplossingen altijd het batchspecifieke molecuulgewicht van het product, zoals vermeld op het fleslabel en MSDS / COA (online beschikbaar).

De Seriële Verdunningscalculator Vergelijking

Seriële verdunningen

Concentratie (start):

Verdunningsfactoren:

Berekend resultaat

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):