alleen voor onderzoeksdoeleinden

AMI-1 Histone Methyltransferase remmer

Name: AMI-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7884
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.nr.S7884

AMI-1 is een potente en specifieke Histone Methyltransferase (HMT) remmer met een IC50 van respectievelijk 3,0 μM en 8,8 μM voor gist Hmt1p en humaan PRMT1.

AMI-1 Histone Methyltransferase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 548.45

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.02%

99.02

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overig Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	548.45	Formule	C₂₁H₁₄N₂Na₂O₉S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	20324-87-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C(C=C2C=C1NC(=O)NC3=CC4=CC(=CC(=C4C=C3)O)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (182.33 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	PBS Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	22.000mg/ml (40.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 22 mg of this product to 1 ml of PBS, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	yeast Hmt1p (Cell-free assay) 3.0 μM human PRMT1 (Cell-free assay) 8.8 μM
In vitro	In HeLa-cellen remt AMI-1 de methylatieniveaus van GFP-Npl3-fusie en endogene PRMT1-achtige activiteit. Deze verbinding remt ook nucleaire receptor-gemedieerde transactivatie van een luciferasereporter in MCF7-cellen. Bovendien remt het HIV-1 RT-polymeraseactiviteit met een IC50 van 5 μM en remt het DNA-binding aan HIV-1 RT met een Kd van 2 μM. In INS-1-cellen verbetert deze chemische stof de INS-1-celfunctie en medieert het translocaties van FOXO1 en PDX-1 intracellulair door regulering van FOXO1-fosforylering en -methylatie.
In vivo	Bij chronische AIPI-ratten verbetert AMI-1 (5 μg/rat) de COX2-expressie en astmatische indexen, en vermindert het de laesies van de luchtwegen en alveoli, slijmsecretie en collageenafzetting in de longen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15056663/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12642128/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26026059/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25874535/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):