mTOR Remmers | mTOR Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1039 | Rapamycin (Sirolimus) | Rapamycin is een specifieke mTOR-remmer met een IC50 van ~0,1 nM in HEK293-cellen. Deze verbinding bindt aan FKBP12 en werkt specifiek als een allosterische remmer van mTORC1. Het is een Autophagy-activator en een immunosuppressivum. |
|
|
| S1120 | RAD001 (Everolimus) | Everolimus is een mTOR-remmer van FKBP12 met een IC50 van 1,6-2,4 nM in een celvrije test. Everolimus induceert celapoptose en autofagie en remt de proliferatie van tumorcellen. |
|
|
| S1555 | AZD8055 | AZD8055 is een nieuwe ATP-competitieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,8 nM in MDA-MB-468-cellen met uitstekende selectiviteit (∼1.000-voudig) tegen PI3K-isoformen en ATM/DNA-PK. Deze verbinding induceert caspase-afhankelijke apoptose en induceert ook autofagie. Fase 1. |
|
|
| S2827 | Torin 1 | Torin 1 is een potente remmer van mTORC1/2 met een IC50 van 2 nM/10 nM in celvrije assays; vertoont een 1000-voudige selectiviteit voor mTOR dan PI3K. |
|
|
| S1022 | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573) is een selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,2 nM in de HT-1080-cellijn; hoewel niet geclassificeerd als een prodrug, is de mTOR-remming en FKBP12-binding vergelijkbaar met rapamycine. Fase 3. |
|
|
| S2811 | Sapanisertib (MLN0128, INK-128) | Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) is een krachtige en selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 1 nM in celvrije assays; >200-voudig minder potent ten opzichte van klasse I PI3K-isoformen, superieur in het blokkeren van mTORC1/2 en gevoelig voor pro-invasiegenen (vs Rapamycine). Fase 1. |
|
|
| S1044 | Temsirolimus (CCI-779) | Temsirolimus is een specifieke mTOR-remmer met een IC50 van 1,76 μM in een celvrije test. Temsirolimus induceert Autophagy en Apoptosis. |
|
|
| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) is een selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 8 nM in celvrije assays; deze verbinding richt zich op beide mTOR-complexen met een >10- en 100-voudige selectiviteit voor mTOR dan respectievelijk PI3Kδ of PI3Kα/β/γ. Het induceert mitophagy en apoptosis. |
|
|
| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Vistusertib (AZD2014) is een nieuwe mTOR-remmer met een IC50 van 2,8 nM in een celvrije test en is zeer selectief tegen meerdere PI3K-isoformen (α/β/γ/δ). Het vertoonde geen of een zwakke binding aan de meeste kinasen bij testen bij 1 μM. Deze verbinding induceert proliferatieonderdrukking, apoptose, celcyclusarrest en autofagie in HCC-cellen met antitumoractiviteit. |
|
|
| S1226 | KU-0063794 | KU-0063794 is een potente en zeer specifieke dual-mTOR remmer van mTORC1 en mTORC2 met een IC50 van ~10 nM in celvrije assays; geen effect op PI3Ks. |
|
|
| S2817 | Torin 2 | Torin 2 is een potente en selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,25 nM in de p53 / - MEFs-cellijn; 800 keer grotere selectiviteit voor mTOR dan PI3K en verbeterde farmacokinetische eigenschappen. Deze verbinding remt ATM/ATR/DNA-PK met een EC50 van respectievelijk 28 nM/35 nM/118 nM in PC3-cellijnen. Het vermindert de cellevensvatbaarheid en induceert autophagy en apoptosis. |
|
|
| S2624 | OSI-027 | OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006) is een selectieve en krachtige dubbele remmer van mTORC1 en mTORC2 met een IC50 van 22 nM en 65 nM in celvrije assays, en meer dan 100-voudige selectiviteit waargenomen voor mTOR dan voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ of DNA-PK. Deze verbinding induceert autophagy in kankercellen. |
|
|
| S1266 | WYE-354 | WYE-354 is een potente, specifieke en ATP-competitieve remmer van mTOR met een IC50 van 5 nM, blokkeert mTORC1/P-S6K(T389) en mTORC2/P-AKT(S473) en niet P-AKT(T308), selectief voor mTOR ten opzichte van PI3Kα (>100-voudig) en PI3Kγ (>500-voudig). |
|
|
| S2661 | WYE-125132 (WYE-132) | WYE-125132 (WYE-132) is een zeer potente, ATP-competitieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,19 nM; het is zeer selectief voor mTOR versus PI3Ks of PI3K-gerelateerde kinasen hSMG1 en ATR. |
|
|
| S2238 | Palomid 529 (P529) | Palomid 529 (P529, SG 00529) remt zowel de mTORC1 als mTORC2 complexen, en vermindert de fosforylering van pAktS473, pGSK3βS9 en pS6. Deze verbinding bevindt zich in Fase 1. |
|
|
| S2689 | WAY-600 | WAY-600 is een potente, ATP-competitieve en selectieve remmer van mTOR met een IC50 van 9 nM; deze verbinding blokkeert mTORC1/P-S6K(T389) en mTORC2/P-AKT(S473) maar niet P-AKT(T308); het is selectiever voor mTOR dan PI3Kα (>100-voudig) en PI3Kγ (>500-voudig). |
|
|
| S8040 | GDC-0349 | GDC-0349 (RG-7603) is een potente en selectieve ATP-competitieve remmer van mTOR met een Ki van 3,8 nM, 790-voudig remmend effect tegen PI3Kα en andere 266 kinasen. Fase 1. |
|
|
| E1151 | JR-AB2-011 | JR-AB2-011 is een krachtige remmer van het mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor complex (mTORC2) dat mTORC2-signalering en Rictor-associatie met mTOR bij lagere effectieve concentraties kan blokkeren. |
|
|
| S7091 | Zotarolimus (ABT-578) | Zotarolimus (ABT-578, A 179578), een analoog van rapamycine, remt FKBP-12-binding met een IC50 van 2,8 nM. |
|
|
| S7886 | Onatasertib (CC 223) | Onatasertib (CC 223) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare mTOR-remmer met een IC50 van 16 nM, >200-voudige selectiviteit ten opzichte van het verwante PI3K-α. Fase 1/2. |
|
|
| S2668 | WYE-687 | WYE-687 is een ATP-competitieve en selectieve remmer van mTOR met een IC50 van 7 nM; deze verbinding blokkeert mTORC1/pS6K(T389) en mTORC2/P-AKT(S473), maar er wordt geen effect waargenomen op P-AKT(T308). De selectiviteit voor mTOR is groter dan voor PI3Kα (>100-voudig) en PI3Kγ (>500-voudig). |
|
|
| S7035 | XL388 | XL388 is een zeer krachtige, selectieve, ATP-competitieve remmer van mTOR met een IC50 van 9,9 nM, 1000-voudige selectiviteit ten opzichte van de nauw verwante PI3K-kinasen. |
|
|
| S8267 | RapaLink-1 | RapaLink-1, een derde-generatie bivalente remmer van mTOR, combineert Rapamycine met MLN0128 met behulp van een inerte chemische linker. Het toont werkzaamheid tegen resistente mutanten van kwaadaardige hersentumoren en remt de progressie van kankercellen door binding aan mesenchymale markers. |
|
|
| S8298 | CZ415 | CZ415, een krachtige ATP-competitieve mTOR-remmer met zeer goede celpermeabiliteit. | ||
| E0115 | MTI-31 | MTI-31 (LXI-15029) is een nieuwe mTORC1/mTORC2-remmer met een Kd van 0,2 nM in mTOR-bindingsassays en vertoont een >5.000-voudige selectiviteit ten opzichte van PIK3CA, PIK3CB en PIK3G. | ||
| S0179 | mTOR inhibitor-1 | mTOR inhibitor-1 is een nieuwe mTOR-pathway-remmer die celproliferatie kan onderdrukken en autofagie kan induceren. | ||
| S8784 | PQR620 | PQR620 is een nieuwe, selectieve, oraal biologisch beschikbare en hersenpenetrerende duale TORC1/2-remmer. Deze verbinding heeft antitumoractiviteit in 56 lymfoommodellen met een mediane IC50 van 250 nM na 72 uur blootstelling. | ||
| E5815New | YB-3-17 | YB-3−17 is een dual-target verbinding die mTOR effectief en selectief remt met een IC50 van 0,22 nM, terwijl het de afbraak van GSPT1 bevordert met een IC50 van 5 nM, wat leidt tot aanzienlijke tumorremming zowel in vitro als in vivo. Het vertoont ook significante antiproliferatieve activiteit in glioblastoommodellen. | ||
| S9883New | RMC-5552 | RMC-5552 is een selectieve bi-sterische remmer van mTORC1, met het potentieel voor de behandeling van mTORC1-geactiveerde tumoren. Het remt potent de mTORC1-gemedieerde fosforylering van pS6K en p4EBP1 met IC50-waarden van respectievelijk 0,14 nM en 0,48 nM. | ||
| S7614 | MHY-1685 | MHY-1685 is een nieuwe mTOR-remmer, die senescentie vermindert door autofagie te moduleren via de remming van mTOR in menselijke cardiale stamcellen. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) is een dubbele ATP-competitieve PI3K en mTOR remmer voor p110α/γ/δ/β en mTOR(p70S6K) met een IC50 van respectievelijk 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM in celvrije assays. Het remt ATR met een IC50 van 21 nM in 3T3TopBP1-ER cellen, induceert autophagy en onderdrukt HIV-1 replicatie. Fase 2. |
|
|
| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788) is een zeer krachtige en selectieve DNA-PK-remmer met een IC50 van 14 nM. Het remt ook mTOR en PI3K met een IC50 van respectievelijk 1,7 μM en 5 μM in celvrije assays, en vermindert de frequentie van NHEJ en verhoogt tegelijkertijd de snelheid van HDR na Cas9-gemedieerde DNA-splitsing. |
|
|
| S1038 | PI-103 | PI-103 is een multi-getargete PI3K-remmer voor p110α/β/δ/γ met een IC50 van 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM in celvrije assays, minder potent voor mTOR/DNA-PK met een IC50 van 30 nM/23 nM. Deze verbinding induceert apoptose in murien T-cellymfoom. |
|
|
| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) is een zeer selectieve en potente remmer van p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 met een Ki van respectievelijk 0,019 nM/0,13 nM/0,024 nM/0,06 nM en 0,18 nM/0,3 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert Autophagy. Fase 1. |
|
|
| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) is een ATP-competitieve PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR dubbele remmer met een Ki van 1,8 nM/2,1 nM/1,6 nM/1,9 nM en 16 nM in celvrije assays, met weinig activiteit tegen Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 of JNK. Deze verbinding induceert apoptose. Fase 2. |
|
|
| S2298 | Fisetin | Fisetin (Fustel) is een krachtige sirtuin-activerende verbinding (STAC) en een middel dat sirtuins moduleert. |
|
|
| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390) is een krachtige klasse I PI3K-remmer voor PI3Kα/β/δ/γ met een IC50 van respectievelijk 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM in celvrije assays. Het werkt ook als een mTOR-remmer met een Ki van 17 nM in een celvrije assay, en is zeer selectief ten opzichte van andere PIKK-familiekinasen. Deze verbinding activeert autophagy en Apoptosis gelijktijdig in alvleesklierkankercellen. Fase 2. |
|
|
| S2628 | Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PKI-587) is een zeer krachtige dubbele remmer van PI3Kα, PI3Kγ en mTOR met IC50 van respectievelijk 0,4 nM, 5,4 nM en 1,6 nM in celvrije assays. Deze verbinding bevindt zich momenteel in Fase 2. |
|
|
| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1 is een competitieve eIF4E/eIF4G interactieremmer door binding aan eIF4E met een KD van 25 μM. Deze verbinding remt specifiek de functie van mTOR door de activering van 4E-BP1 te blokkeren. Het induceert apoptose. |
|
|
| S1627 | Nitazoxanide | Nitazoxanide is een synthetisch nitrothiazolyl-salicylamidederivaat en een antiprotozoair middel (IC50 voor het canine influenza virus varieert van 0,17 tot 0,21 μM). Deze verbinding moduleert autophagy en remt mTORC1 signalering. |
|
|
| S1360 | GSK1059615 | GSK1059615 is een dubbele remmer van PI3Kα/β/δ/γ (reversibel) en mTOR met een IC50 van respectievelijk 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM en 12 nM. Fase 1. |
|
|
| S7891 | CC-115 | CC-115 is een dubbele remmer van DNA-afhankelijke proteïnekinase (DNA-PK) en van het zoogdierdoelwit van rapamycine (mTOR) met IC50-waarden van respectievelijk 0,013 μM en 0,021 μM. Het heeft een potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S7646 | Voxtalisib (XL765) | Voxtalisib (SAR245409, XL765) is een dubbele remmer van mTOR/PI3K, voornamelijk voor p110γ met een IC50 van 9 nM; deze verbinding remt ook DNA-PK en mTOR. Fase 1/2. |
|
|
| S2749 | BGT226 (NVP-BGT226) maleate | BGT226 (NVP-BGT226) maleaat is een nieuwe klasse I PI3K/mTOR-remmer voor PI3Kα/β/γ met IC50 van 4 nM/63 nM/38 nM. Fase 1/2. |
|
|
| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) is een orale ATP-competitieve remmer van de klasse I PI3K-isoformen, mTOR en DNA-PK. |
|
|
| S8050 | ETP-46464 | ETP-46464 is een potente en selectieve remmer van ATR met een IC50 van 25 nM. |
|
|
| S1523 | Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue is een dubbele remmer van mTOR/PI3K, voornamelijk voor p110γ met een IC50 van 9 nM; remt ook DNA-PK en mTOR. Fase 1/2. |
|
|
| S2622 | PP121 | PP-121 is een multi-getargete remmer van PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src en Abl met IC50 van 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM en 18 nM, remt ook DNA-PK met IC50 van 60 nM. |
|
|
| S8738 | Bimiralisib (PQR309) | Bimiralisib (PQR309) is een nieuwe, hersendoordringende dubbele PI3K/mTOR-remmer met in vitro en in vivo antilymfoomactiviteit. Het vertoont een uitstekende selectiviteit ten opzichte van PI3K-gerelateerde lipidkinasen, proteïnekinasen en niet-verwante doelwitten. |
|
|
| S8163 | Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084, RG7666) is een hersenpenetrerende remmer van PI3K en mTOR met Kiapp-waarden van 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM en 70 nM voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ en mTOR. |
|
|
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is een bioactieve saponine die voor het eerst werd geïsoleerd uit de gedroogde plantenwortels van het geslacht Astragalus, dat wordt gebruikt in de traditionele Chinese geneeskunde. Het heeft verschillende effecten op het cardiovasculaire, immuun-, spijsverterings- en zenuwstelsel. AS-IV onderdrukt de activering van p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB en p-Erk1/2. |
|
|
| S8589 | SF2523 | SF2523 is een zeer selectieve en potente remmer van PI3K met IC50-waarden van respectievelijk 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM en 280 nM voor PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 en mTOR. |
|
|
| S2406 | Chrysophanic Acid | Chrysophanic Acid (Chrysophanol), een natuurlijk anthrachinon geïsoleerd uit Dianella longifolia, is een EGFR/mTOR pathway remmer. |
|
|
| S6506 | Compound 401 | Compound 401 is een synthetische remmer van DNA-PK (IC50=0,28 μM) en mTOR (IC50=5,3 μM). Het heeft geen remming op p110α/p85α PI3K (>100 μM) en blokkeert de fosforylering van S6 kinase 1 Thr389 en Akt Ser473 in COS7-cellen. |
|
|
| S6516 | GNE-477 | GNE-477 is een potente en werkzame dubbele PI3K/mTOR-remmer met een IC50 van 4 nM voor PI3Kα en een Kiapp van 21 nM voor mTOR. |
|
|
| S6517 | GNE-493 | GNE-493 (verbinding 5) is een potente, selectieve en oraal beschikbare dubbele remmer van pan-PI3-kinase en mTOR met IC50 van respectievelijk 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM en 32 nM voor PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ en mTOR. |
|
|
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C is een hartglycoside met antivirale en antitumoractiviteit. Deze verbinding induceert G2/M celcyclusarrest en induceert autophagy en apoptosis via het verzwakken van MAPK-, Wnt-, JAK-STAT- en PI3K/AKT/mTOR-signaalroutes. | ||
| E2375 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 is een potente dubbele pan-PI3K/mTOR remmer met antitumoractiviteit. | ||
| S9736 | ME-344 | ME-344 is een synthetische metaboliet van NV-128, een krachtige remmer van mitochondriële oxidatieve fosforylatie (OXPHOS) complex I, die de ATP-generatie en het zuurstofverbruik verstoort. Het remt ook mTOR door de AKT/mTOR-route neerwaarts te reguleren, en vertoont antikankeractiviteit door de celgroei en levensvatbaarheid in leukemiecellijnen te remmen met IC50-waarden van 70–260 nM. | ||
| S9611 | ABTL-0812 | ABTL0812 (α-Hydroxylinolzuur, LP-10218, SCLN-0812) remt de Akt/mTOR-as door de overexpressie van TRIB3 te induceren en autofagie te activeren in longplaveiselcelcarcinoom-cellijnen. ABTL0812 induceert ook AMPK-activering en ROS-accumulatie. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.