Name: CZ415
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8298
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S829801 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.32%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.32

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overig mTOR Inhibitoren	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	459.56	Formule	C₂₂H₂₉N₅O₄S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1429639-50-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CS(=O)(=O)C3(C)C)C(=N2)N4CCOCC4C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL (198.01 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR (Cell-free assay) 8.07(pIC50)
In vitro	CZ415 vertoont geen genotoxisch potentieel en heeft een zeer goede celpermeabiliteit. Behandeling met deze verbinding leidt tot remming van fosforylering voor stroomafwaartse doelen van mTORC1 en mTORC2 (IC50=14,5 nM voor pS6RP en IC50=14,8 nM voor pAKT). Het immuunsuppressieve effect van deze verbinding wordt gemeten door gedetecteerd IFNγ na 18 uur in gestimuleerd menselijk volbloed, en de resulterende IC50 was 226 nM. Het vertoont geen genotoxisch potentieel. Het is noch mutageen in een bacteriële mutatatietest (Ames test), noch vertoont het genotoxiciteit in de muizenlymfoomtest (MLA), in aanwezigheid of afwezigheid van rattenlever S9 mix.
In vivo	In vivo studies tonen aan dat CZ415 een matige klaring en goede orale biologische beschikbaarheid heeft. In een anti-CD3 muismodel remt deze verbinding efficiënt de mTOR stroomafwaartse signalering en, in een CIA muismodel, toont het significante ontstekingsremmende effecten. Met zijn buitengewone selectiviteit, medicijnachtige eigenschappen en bewezen werkzaamheid in vivo, vertegenwoordigt dit molecuul een ideale kandidaat voor het farmacologische onderzoek naar de pathofysiologische rol van mTOR in vivo.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27563401/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CZ415 mTOR remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 459.56