alleen voor onderzoeksdoeleinden

WAY-600 mTOR remmer

Name: WAY-600
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2689
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.S2689

WAY-600 is een potente, ATP-competitieve en selectieve remmer van mTOR met een IC50 van 9 nM; deze verbinding blokkeert mTORC1/P-S6K(T389) en mTORC2/P-AKT(S473) maar niet P-AKT(T308); het is selectiever voor mTOR dan PI3Kα (>100-voudig) en PI3Kγ (>500-voudig).

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 494.59

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S268901 DMSO]22 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.34%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.34

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overig mTOR Inhibitoren	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	494.59	Formule	C₂₈H₃₀N₈O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1062159-35-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCC1N2C3=C(C=N2)C(=NC(=N3)C4=CC5=C(C=C4)NC=C5)N6CCOCC6)CC7=CN=CC=C7

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 22 mg/mL (44.48 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.100mg/ml (2.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.180mg/ml (0.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR 9 nM
In vitro	Immuuncomplex kinase-assay toont aan dat mTORC2-specifiek substraat His6-AKT of het mTORC1-substraat His6-S6K dosisafhankelijk wordt geremd door WAY-600. Deze verbinding remt wereldwijd de mTOR-signalering en AKT-functie in cellulaire modellen dosisafhankelijk. Het remt diepgaand de cap-afhankelijke en globale eiwitsynthese in MDA361, humane borstkankercellen. Deze chemische stof vertoont antiproliferatieve effecten in verschillende kankercellijnen, waaronder G1 celcyclusarrest en selectieve apoptose. Het downreguleert angiogene factoren, VEGF en HIF-1α, in U87MG-, MDA361- en LNCap-cellen.
Kinase Assay	DELFIA-formaat van gezuiverd FLAG-TOR
Kinase Assay	De routinetesten met gezuiverd FLAG-TOR (FL en 3.5) worden als volgt uitgevoerd in 96-wells platen. Enzymen worden eerst verdund in kinase-assaybuffer (10 mM Hepes (pH 7.4), 50 mM NaCl, 50 mM β-glycerofosfaat, 10 mM MnCl₂, 0.5 mM DTT, 0.25 lM microcystine LR en 100 lg/mL BSA). Aan elk well wordt 12 μL van het verdunde enzym kort gemengd met 0.5 μL testremmer of controlevloeistof dimethylsulfoxide (DMSO). De kinasereactie wordt geïnitieerd door 12.5 μL kinase-assaybuffer met ATP en His6-S6K toe te voegen, om een finaal reactievolume van 25 μL te verkrijgen dat 800 ng/mL FLAG-TOR, 100 μM ATP en 1.25 μM His6-S6K bevat. De reactieplaat wordt 2 uur (lineair bij 1-6 uur) bij kamertemperatuur geïncubeerd met zacht schudden en vervolgens beëindigd door toevoeging van 25 μL stopbuffer (20 mM Hepes (pH 7.4), 20 mM EDTA en 20 mM EGTA). De DELFIA-detectie van het gefosforyleerde (Thr-389) His6-S6K wordt bij kamertemperatuur uitgevoerd met behulp van een monoklonaal anti-P(T389)-p70S6K-antilichaam (1A5) gelabeld met Europium-N1-ITC (Eu) (10.4 Eu per antilichaam). Vijfenveertig microliter van het beëindigde kinasereactiemengsel wordt overgebracht naar een MaxiSorp-plaat met 55 μL PBS. De His6-S6K mag 2 uur hechten, waarna de wells worden geaspireerd en eenmaal gewassen met PBS. Honderd microliter DELFIA-buffer met 40 ng/mL Eu-P(T389)-S6K-antilichaam wordt toegevoegd. De antilichaambinding wordt 1 uur voortgezet met zachte agitatie. De wells worden vervolgens geaspireerd en viermaal gewassen met PBS dat 0.05% Tween 20 (PBST) bevat. Honderd microliter DELFIA Enhancement-oplossing wordt aan elk well toegevoegd en de platen worden afgelezen in een PerkinElmer Victor model platenlezer. De verkregen gegevens worden gebruikt om de enzymatische activiteit en de enzymremming door potentiële remmers te berekenen.
Referenties	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=WYE-687

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):