alleen voor onderzoeksdoeleinden

GDC-0349 mTOR remmer

Name: GDC-0349
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8040
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.S8040

GDC-0349 (RG-7603) is een potente en selectieve ATP-competitieve remmer van mTOR met een K_i van 3,8 nM, 790-voudig remmend effect tegen PI3Kα en andere 266 kinasen. Fase 1.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 452.55

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S804001 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.01%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.01

Gerelateerde doelwitten	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overig mTOR Inhibitoren	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	452.55	Formule	C₂₄H₃₂N₆O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1207360-89-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	RG-7603			Smiles	CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CCN(C3)C4COC4)C(=N2)N5CCOCC5C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL (201.08 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR 3.8 nM(Ki) PI3Kα ~3 μM(Ki)
In vitro	GDC-0349 heeft een opmerkelijke selectiviteit over 266 kinasen, inclusief alle isoformen van PI3K. Deze verbinding remt stroomafwaartse markers van mTOR, waaronder gefosforyleerd-4EBP1 en gefosforyleerd-Akt(S473) in een in vivo PK/PD-studie bij muizen, consistent met een remming van zowel mTORC1- als mTORC2-complexen.
In vivo	GDC-0349 demonstreert padmodulatie en dosisafhankelijke werkzaamheid in muizenxenograft-kankermodellen. Wanneer eenmaal daags oraal toegediend aan athymische muizen in een MCF7-neo/Her2 tumor xenograft-model (PI3K-mutatie), remt deze verbinding de tumorgroei op een dosisafhankelijke manier. Het is ook werkzaam in andere xenograft-modellen, waaronder PC3 (PTEN null) en 786-O (VHL-mutant).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473235/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-AKT / AKT1 / p-S6K / S6K1 / LC3B-II / ATG-7 / Beclin-1 / p62		27291151

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01356173	Completed	Non-Hodgkin''s Lymphoma Solid Tumor	Genentech Inc.	June 2011	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):