EGFR Remmers | EGFR Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib is een potente EGFR- en ErbB2-remmer met een IC50 van respectievelijk 10,8 en 9,2 nM in celvrije assays. Lapatinib induceert Ferroptosis en autofagische celdood. |
|
|
| S5098 | Gefitinib hydrochloride | Gefitinib (ZD1839) is een EGFR-remmer met IC50's van respectievelijk 15,5 nM en 823,3 nM voor WT EGFR en EGFR (858R/T790M). |
|
|
| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate remt irreversibel EGFR/HER2, inclusief EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) en HER2 met IC50 van respectievelijk 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM en 14 nM; 100-voudig actiever tegen Gefitinib-resistente L858R-T790M EGFR mutant. Afatinib (BIBW2992) Dimaleate induceert autophagy. |
|
|
| S1143 | AG-490 | AG-490 is een remmer van EGFR met een IC50 van 0,1 μM in celvrije testen, 135 keer selectiever voor EGFR versus ErbB2, remt ook JAK2 zonder activiteit op Lck, Lyn, Btk, Syk en Src. |
|
|
| S5078 | Osimertinib mesylate | Osimertinib mesylate (AZD9291) is de mesylaatvorm van osimertinib, een oraal, derde generatie epidermale groeifactorreceptor (EGFR) tyrosinekinaseremmer (TKI) medicijn. |
|
|
| S2728 | AG-1478 | AG-1478 is een selectieve EGFR-remmer met een IC50 van 3 nM in celvrije assays, vrijwel geen activiteit op HER2-Neu, PDGFR, Trk, Bcr-Abl en InsR. Deze verbinding remt het encefalomyocarditisvirus (EMCV) en het hepatitis C-virus (HCV) door zich te richten op fosfatidylinositol 4-kinase III (PI4KA). |
|
|
| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinib is een potente, irreversibele pan-ErbB-remmer, voornamelijk gericht op EGFR met een IC50 van 6 nM in een celvrije assay. Deze verbinding remt ERBB2 en ERBB4 met een IC50 van respectievelijk 45,7 nM en 73,7 nM. Het is effectief tegen NSCLC's met EGFR- of ERBB2-mutaties, evenals die met de EGFR T790M-mutatie. Dit chemische middel remt celgroei en induceert apoptose. Fase 2. |
|
|
| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) is een pan-ErbB-remmer gericht op EGFR en ErbB2 met IC50-waarden van respectievelijk 1,5 nM en 9,0 nM. Het vertoont geen activiteit tegen PDGFR, FGFR, InsR, PKC of CDK1/2/4. Deze verbinding heeft fase 3 klinische proeven bereikt. |
|
|
| S1173 | WZ4002 | WZ4002 is een nieuwe, mutantspecifieke EGFR-remmer voor EGFR(L858R)/(T790M) met een IC50 van 2 nM/8 nM in de BaF3-cellijn; deze verbinding remt ERBB2-fosforylering (T798I) niet. |
|
|
| S7284 | Rociletinib (CO-1686) | Rociletinib (CO-1686, AVL-301) is een irreversibele, mutant-selectieve EGFR-remmer met een Ki van respectievelijk 21,5 nM en 303,3 nM voor EGFRL858R/T790M en EGFRWT in celvrije assays. Deze verbinding bevindt zich in Fase 2. |
|
|
| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinib is een irreversibele pan-HER-remmer met IC50 van respectievelijk 3,2 nM, 5,3 nM en 23,5 nM voor HER1, HER2 en HER4. Poziotinib induceert ook apoptosis en G1-celcyclusarrest. Fase 2. |
|
|
| S1342 | Genistein | Genistein, een fyto-oestrogeen dat voorkomt in sojaproducten, is een zeer specifieke remmer van protein tyrosine kinase (PTK) die het mitogene effect, gemedieerd door EGF op NIH-3T3 cellen, blokkeert met een IC50 van 12μM. |
|
|
| S2205 | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl is de actieve metaboliet van Erlotinib (EGFR-remmer met een IC50 van 2 nM). |
|
|
| S2185 | Allitinib tosylate | Allitinib tosylate (AST-1306 TsOH, AST-6) is een nieuwe irreversibele remmer van EGFR en ErbB2 met IC50 van 0,5 nM en 3 nM, ook effectief bij de mutatie EGFR T790M/L858R, potenter voor ErbB2-overexpresserende cellen, 3000-voudig selectief voor de ErbB-familie dan andere kinases. |
|
|
| S1079 | PD153035 HCl | PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl) is een potente en specifieke remmer van EGFR met Ki en IC50 van 5,2 pM en 29 pM in celvrije assays; weinig effect waargenomen tegen PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR en Src. |
|
|
| S6546 | PD153035 | PD153035 is een specifieke en potente remmer van de epidermale groeifactor (EGF) receptor tyrosinekinase (Ki = 5,2 pM). |
|
|
| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) is een potente remmer van EGFR en HER2/ErbB2 met een IC50 van respectievelijk 2 nM en 6 nM. Het is minder potent tegen VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src en Flt-1, en remt Ins-R, IGF-1R, PKCα of CDK1 niet. Dit middel heeft Fase 1/2 klinische proeven bereikt. |
|
|
| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) is een potente irreversibele EGFR-remmer met een IC50 van 38,5 nM. Deze verbinding remt ook licht Src, MEK/ERK en ErbB2 met IC50s van respectievelijk 282 nM, 800 nM en 1255 nM. Fase 2. |
|
|
| S2922 | Icotinib (BPI-2009H) | Icotinib (BPI-2009H) is een potente en specifieke EGFR-remmer met een IC50 van 5 nM, en het richt zich op EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) en EGFR(T790M, L858R). |
|
|
| S2755 | Varlitinib | Varlitinib (ARRY334543) is een selectieve en potente ErbB1(EGFR)- en ErbB2(HER2)-remmer met een IC50 van respectievelijk 7 nM en 2 nM. Fase 2. |
|
|
| S0711 | Canertinib dihydrochloride | Canertinib (CI-1033, PD-183805, verbinding 18) dihydrochloride is een krachtige en irreversibele remmer van epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase. Canertinib dihydrochloride remt cellulaire EGFR en ErbB2 autofosforylering met een IC50 van respectievelijk 7,4 nM en 9 nM. |
|
|
| S8312 | NSC228155 | NSC228155 is een activator van EGFR. Het bindt aan het sEGFR-dimeriseringsdomein II en moduleert EGFR-tyrosinefosforylering. |
|
|
| S7039 | PD168393 | PD168393 is een irreversibele EGFR-remmer met een IC50 van 0,70 nM, die Cys-773 irreversibel alkyleert; deze verbinding is inactief tegen insuline, PDGFR, FGFR en PKC. |
|
|
| S7557 | CL-387785 (EKI-785) | CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785) is een irreversibele en selectieve EGFR-remmer met een IC50 van 370 pM. |
|
|
| S8294 | Olmutinib (BI 1482694) | Olmutinib (BI 1482694) is een nieuwe derde generatie epidermale groeifactorreceptor (EGFR) mutatie-specifieke tyrosinekinaseremmer (TKI). Tevens een potente remmer van Bruton's tyrosinekinase. |
|
|
| S7971 | Zorifertinib (AZD3759) | Zorifertinib (AZD3759) is een potente, oraal actieve, CNS-penetrerende EGFR-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,3 nM, 0,2 nM en 0,2 nM voor EGFR (WT), EGFR (L858R) en EGFR (exon 19Del). Deze verbinding bevindt zich in fase 1. |
|
|
| S7824 | Nazartinib (EGF816) | Nazartinib (EGF816, NVS-816) is een covalente, irreversibele, mutantspecifieke EGFR-remmer die een nanomolaire remmende potentie vertoont tegen activerende mt (L858R, ex19del) en T790M mt, met tot 60-voudige selectiviteit ten opzichte van wildtype (wt) EGFR in vitro. |
|
|
| S2784 | TAK-285 | TAK-285 is een nieuwe dubbele HER2- en EGFR(HER1)-remmer met een IC50 van 17 nM en 23 nM, >10-voudige selectiviteit voor HER1/2 dan HER4, minder potent tegen MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK enz. Fase 1. |
|
|
| S2554 | Daphnetin | Daphnetin, een natuurlijk coumarinederivaat, is een proteïnekinaseremmer, remt EGFR, PKA en PKC met een IC50 van respectievelijk 7,67 μM, 9,33 μM en 25,01 μM, en staat ook bekend om zijn ontstekingsremmende en antioxidante activiteiten. |
|
|
| S7298 | AZ5104 | AZ5104, de gedemethyleerde metaboliet van AZD-9291, is een potente EGFR-remmer met IC50 van <1 nM, 6 nM, 1 nM en 25 nM voor respectievelijk EGFR (L858R/T790M), EGFR (L858R), EGFR (L861Q) en EGFR (wildtype). Fase 1. |
|
|
| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate is een potente en selectieve irreversibele duale tyrosinekinaseremmer van EGFR en HER2 met een IC50 van respectievelijk 0,013 μM en 0,038 μM. |
|
|
| S8817 | Almonertinib (HS-10296) | Almonertinib (HS-10296) is een kleine molecuulremmer van EGFR-activerende mutaties en T790M-resistente mutaties met beperkte activiteit tegen wild-type EGFR. |
|
|
| S1179 | WZ8040 | WZ8040 is een nieuwe mutant-selectieve irreversibele EGFRT790M-remmer en remt ERBB2-fosforylering (T798I) niet. |
|
|
| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Mobocertinib (TAK788, AP32788), een TKI in onderzoek, is een krachtige, selectieve preklinische remmer van epidermal growth factor receptor (EGFR) en HER2 mutaties. Deze verbinding is een antineoplastisch middel. |
|
|
| S6868 | Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) | Alflutinib (Furmonertinib) mesylaat is een derde-generatie epidermale groeifactorreceptor (EGFR)-remmer die zowel EGFR-sensitieve mutaties als T790M-mutaties remt. Alflutinib (AST2818), voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4, is ook een krachtige CYP3A4-inductor met een EC50 van 0,25 μM. |
|
|
| S0360 | EGFR Inhibitor | EGFR inhibitor, een celpermeabel, 4,6-digesubstitueerd pyrimidineverbinding, is een zeer selectieve remmer van EGFR kinase met een IC50 van 21 nM. EGFR inhibitor depolymeriseert direct microtubuli en wordt gebruikt als een chemische probe om zowel de EGFR-pathway als de microtubuli-dynamiek te onderzoeken. |
|
|
| S2406 | Chrysophanic Acid | Chrysophanic Acid (Chrysophanol), een natuurlijk anthrachinon geïsoleerd uit Dianella longifolia, is een EGFR/mTOR pathway remmer. |
|
|
| S3759 | Norcantharidin | Norcantharidin (Endothall-anhydride) is een synthetische verbinding tegen kanker die een dubbele remmer is voor c-Met en EGFR in menselijke darmkankers. |
|
|
| S8814 | zipalertinib (TAS6417) | zipalertinib (TAS6417) is een nieuwe EGFR-remmer die zich richt op EGFR-exon 20-insertiemutaties en wildtype (WT) EGFR spaart, met IC50-waarden variërend van 1,1 ± 0,1 tot 8,0 ± 1,1 nmol/L. |
|
|
| S8741 | Avitinib (Abivertinib) | Avitinib (Abivertinib) is een pyrrolopyrimidine-gebaseerde irreversibele EGFR-remmer die mutatie-selectief is met een IC50-waarde van 0,18 nM tegen EGFR L858R/T790M dubbele mutaties, bijna 43-voudig hogere potentie dan wild-type EGFR (IC50-waarde, 7,68 nM). Het heeft vergelijkbare antitumoractiviteit en getolereerde toxiciteit. |
|
|
| S1170 | WZ3146 | WZ3146 is een mutanten-selectieve irreversibele remmer van EGFR(L858R) en EGFR(E746_A750) met IC50 van 2 nM en 2 nM; deze verbinding remt de ERBB2-fosforylatie (T798I) niet. |
|
|
| S7206 | CNX-2006 | CNX-2006 is een nieuwe irreversibele mutant-selectieve EGFR-remmer met een IC50 van < 20 nM, met een zeer zwakke remming van wild-type EGFR. |
|
|
| S6541 | MTX-211 | MTX-211 is een first-in-class dubbele remmer van PI3K en EGFR kinase. |
|
|
| E0822 | AST-1306 | AST-1306 (Allitinib) is een oraal actieve en irreversibele EGFR, ErbB2 en remmer met IC50's van respectievelijk 0,5, 3 en 0,8 nM. |
|
|
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | BDTX-189 (Tuxobertinib) is een potente en selectieve remmer van allosterische EGFR- en HER2-oncogene mutaties met Kd van respectievelijk 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM en 1,2 nM voor EGFR, HER2, BLK en RIPK2. Deze verbinding vertoont antikankeractiviteit. |
|
|
| S4667 | Lidocaine hydrochloride | Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural) is een remmer van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR) en heeft een antiproliferatief effect op menselijke tongkankercellen. Deze verbinding is een lokaal anestheticum en cardiaal depressivum dat wordt gebruikt als antiaritmisch middel. |
|
|
| S8036 | Butein | Butein, een plantaardig polyfenol geïsoleerd uit Rhus verniciflua, kan de activering van Protein Tyrosine Kinase, NF-κB en STAT3 remmen, en remt ook EGFR. |
|
|
| S8242 | EAI045 | EAI045 is een allosterische remmer die zich richt op geselecteerde medicijnresistente EGFR-mutanten, maar de wildtype receptor spaart. |
|
|
| S2895 | Tyrphostin 9 | Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) is in eerste instantie ontworpen als een EGFR-remmer met een IC50 van 460 μM, maar blijkt ook potenter te zijn voor PDGFR met een IC50 van 0,5 μM. |
|
|
| S8009 | AG-18 | AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825) remt EGFR met een IC50 van 35 μM. |
|
|
| E1176 | BLU-945 | BLU-945 is een krachtige, zeer selectieve, reversibele en oraal actieve epidermale groeifactorreceptor(EGFR) tyrosinekinase-remmer (TKIs). Deze verbinding kan worden gebruikt voor onderzoek naar longkanker, inclusief niet-kleincellige longkanker (NSCLC). |
|
|
| S9711 | CH7233163 | CH7233163 is een niet-covalente ATP-competitieve remmer van EGFR-tyrosinekinase met antitumoractiviteiten tegen tumoren met EGFR-Del19/T790M/C797S. |
|
|
| S6698 | TQB3804 | TQB3804 is een selectieve en potente EGFR-kinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,46 nM, 0,13 nM, 0,26 nM, 0,19 nM en 1,07 nM voor EGFRd746-750/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRd746-750/T790M, EGFRL858R/T790M en EGFRWT. TQB3804 (EGFR-IN-7) vertoont antitumoractiviteit. |
|
|
| S8412 | Naquotinib(ASP8273) | Naquotinib (ASP8273) is een oraal beschikbare, irreversibele, mutantspecifieke epidermale groeifactorreceptor (EGFR)-remmer met potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S8921 | BI-4020 | BI-4020 is een oraal actieve, niet-covalente EGFR-remmer met een IC50 van 0,6 nM en 0,2 nM voor EGFRdel19 T790M C797S als respectievelijk biomarkerpotentie en anti-proliferatiepotentie in BaF3-cellen. |
|
|
| E0368 | (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) | (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) is een orale, potente, irreversibele, wildtype-selectieve EGFR-remmer tegen EGFR of HER2 Exon20ins en andere mutaties met een IC50 variërend van 0,4 nM tot 2,1 nM voor mutant EGFR. |
|
|
| E1919New | Befotertinib mesylate | Befotertinib mesylate (D-0316 mesylate) is een derde generatie tyrosinekinaseremmer (TKI) van EGFR . Het kan worden gebruikt voor onderzoek naar EGFR T790M-positieve niet-kleincellige longkanker (NSCLC). |
|
|
| E4675 | Rezivertinib | Rezivertinib (BPI-7711) is een krachtige derde-generatie remmer van EGFR tyrosine kinase, gericht op zowel EGFR-sensibiliserende mutaties als de EGFR T790M-mutatie. Bovendien heeft het een uitstekende CZS-penetratie en heeft het antitumorale activiteit. |
|
|
| S9414 | Cyasterone | Cyasterone is het belangrijkste fyto-ecdysteroïde bestanddeel dat voorkomt in Cyathula capitata. Het is een natuurlijke EGFR-remmer en mogelijk een veelbelovend middel tegen kanker. |
|
|
| E4904 | Dacomitinib hydrate | Dacomitinib hydrate (PF-00299804, PF-804) is een oraal toegediende, zeer selectieve, irreversibele remmer die zich richt op pan-ERBB-receptoren, met een IC50 van 6,0 nM voor EGFR, 45,7 nM voor ERBB2 en 73,7 nM voor ERBB4. Het vertoont ook antitumoractiviteit. |
|
|
| E4449 | AG 825 | AG-825 (Tyrphostin AG-825) is een potente en selectieve remmer van ErbB2 met IC50-waarden van 0,15 µM. Het remt ook de autofosforylering van PDGFR met een IC50-waarde van 40 µM. Het vertoont anti-kankeractiviteit en induceert significant apoptose in kankercellen. | ||
| E1749 | limertinib | limertinib (ASK120067) is een irreversibele derde generatie remmer van EGFRT790M met een IC50 van 0,3 nM, met selectiviteit over EGFRWT met een IC50 van 6,0 nM. Het vertoont potente anti-proliferatie activiteit in niet-kleincellige longkanker (NSCLC) tumorcellen. | ||
| S6525 | AG 555 | AG-555 (Tyrphostin B46) is een remmer van tyrosine kinase, interageert direct met topoisomerase I, waardoor DNA-relaxatie wordt voorkomen. Het remt EGFR met een IC50 van 0,7 μM. | ||
| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim) is een tweedegeneratie tyrosinekinaseremmer (TKI) die EGFR en HER2 irreversibel remt, met IC50-waarden van respectievelijk 0,5 nM, 0,4 nM, 14 nM en 1 nM voor wildtype EGFR, EGFR-L858R, HER2, ErbB4. | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) is een krachtige remmer van epidermal growth factor receptors (EGFR) en ErbB2/HER2 met een IC50 van respectievelijk 4,9 μM en 2,1 μM. Deze verbinding vertoont antikankeractiviteit. | ||
| E5912New | Asandeutertinib | Asandeutertinib (Osimertinib-d3, AZD-9291-d3) is een oraal toegediende, ATP-competitieve, irreversibele, gedeutereerde derde generatie Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor (EGFR TKI) en een deuterium-gestabiliseerd derivaat van osimertinib, met het potentieel om gevorderde EGFR-gemuteerde NSCLC te behandelen. | ||
| S6509 | AG 494 | AG-494, een lid van de tyrfostinefamilie van tyrosinekinaseremmers, is een krachtige remmer van EGF-receptorautofosforylatie (IC50=1,2 μM) en EGF-afhankelijke celgroei (IC50=6 μM). | ||
| S0736 | AG 556 | AG-556 is een krachtige EGFR tyrfostine-remmer met een IC50 van 5 µM die de EGF-geïnduceerde groei van HER14-cellen onderdrukt. | ||
| S6523 | RG14620 | RG14620 (Tyrphostin RG14620), een EGFR-remmer uit de tyrfostinefamilie, remt direct de transportfunctie van ABCG2/BCRP. | ||
| S6530 | EBE-A22 | EBE-A22 is een derivaat van PD 153035 dat de ErbB-1-fosforylering kan remmen, terwijl deze verbinding inactief is. | ||
| E1877 | Pebezertinib | Pebezertinib is een centraal zenuwstelsel (CZS)-penetreerbare, wild-type EGFR-sparende, covalente remmer van epidermale groeifactorreceptor (EGFR) exon 20 insertie (Ex20ins) met een IC50 van 7-78 nM. Het vertoont ook een krachtige antitumorale werkzaamheid. | ||
| S0070 | Gefitinib-based PROTAC 3 | Gefitinib-based PROTAC 3, dat een EGFR-bindend element via een linker aan een VHL-ligand koppelt, induceert de afbraak van EGFR en mutanten met een DC50 van respectievelijk 11,7 nM en 22,3 nM in HCC827 (Exon 19 del) en H3255 (L858R) cellen. | ||
| S0324 | Tyrphostin AG30 (AG30) | Tyrphostin AG30 (AG30), een krachtige en selectieve EGFR tyrosinekinaseremmer, remt selectief de inductie van zelfvernieuwing door c-ErbB en is in staat om de activering van STAT5 door c-ErbB in primaire erythroblasten te remmen. | ||
| E0344 | ErbB2 inhibitor | ErbB-2 Inhibitor is een EGFR, ErbB2 en ErbB4 remmer met IC50s van 0,017 μM, 0,08 μM, 1,91 μM. | ||
| E4597 | Avitinib maleate | Avitinib maleate (Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) is een derde-generatie, irreversibele en oraal actieve selectieve remmer van EGFR. Het vertoont IC50-waarden van 0,18 nM, 0,18 nM, 7,68 nM tegen EGFR L858R, EGFR T790M en wild-type EGFR. Deze verbinding werkt ook als een remmer van BTK die apoptose van BTK in mantelcellymfoom induceert. | ||
| E4664 | Osimertinib dimesylate | Osimertinib dimesylate (Mereletinib dimesylate, AZD-9291 dimesylate) is een potente, mutant-selectieve, irreversibele remmer van EGFR-kinaseactiviteit met IC50s van respectievelijk 12 en 1 nM tegen EGFRL858R en EGFRL858R/T790M. Het toont antitumoractiviteit in xenograft- en transgene T790M EGFR-mutantmodellen, wat het gebruik ervan in niet-kleincellige longkanker (NSCLC) onderzoek ondersteunt. | ||
| S3879 | Kaempferide | Kaempferide (4'-Methylkaempferol, 4'-O-Methylkaempferol, Kaempferol 4'-methylether), een natuurlijke verbinding afgeleid van de wortels van Kaempferia galanga, heeft een verscheidenheid aan effecten, waaronder anti-carcinogene, ontstekingsremmende, anti-oxidatieve, anti-bacteriële en anti-virale eigenschappen. | ||
| S2733 | AV-412 free base | AV-412 free base (MP-412 free base) is een EGFR-remmer met IC50's van 0,75, 0,51, 0,79, 2,30, 19 nM voor respectievelijk EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M en ErbB2. | ||
| S8920 | (Rac)-JBJ-04-125-02 | (Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 racemaat) is een mutant-selectieve allosterische remmer van de Epidermal growth factor receptor (EGFR) met potentiële antikankeractiviteit. | ||
| S6881 | JND3229 | JND3229 is een potente reversibele remmer van EGFRC797S met een IC50-waarde van 5,8 nM. Deze verbinding onderdrukt ook potent EGFRL858R/T790M en EGFRWT met IC50-waarden van respectievelijk 30,5 nM en 6,8 nM. | ||
| S1054 | AG99 | AG99 (Tyrphostin 46, Tyrphostin A46, Tyrphostin B40) is een potente en selectieve remmer van EGFR. | ||
| S8584 | Theliatinib (HMPL-309) | Theliatinib (HMPL-309) is een zeer potente EGFR-remmer met een Ki-waarde van 0,05 nM tegen het wildtype EGFR en IC50-waarden van 3 nM en 22 nM tegen EGFR en de EGFR T790M/L858R-mutant. Het vertoont een 50-voudig hogere selectiviteit voor EGFR vergeleken met 72 andere kinasen. | ||
| E6000New | BIEGi-1 | BIEGi-1 is een krachtige en selectieve binaire remmer van EGFR die de EGFR-gekatalyseerde nucleotide-uitwisseling effectief blokkeert en de EGFR–Rheb-interactie verstoort. Het remt robuust zowel de EGFR-kinaseactiviteit als de mTORC1-signalering in EGFR-mutante kankercellen. Deze verbinding vertoont significante anti-proliferatieve effecten met een IC50 van 17 nM voor PC9 en 20 nM voor HCC827. | ||
| S0151 | AG-1557 | AG-1557 is een specifieke en ATP-competitieve remmer van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR) tyrosinekinase. | ||
| S2115 | RG 13022 | RG 13022 (Tyrphostin RG13022) remt de autofosforyleringsreactie van de EGF-receptor in immunoprecipitaten met een IC50 van 4 µM. | ||
| E1478 | BDTX-1535 | BDTX-1535 (EGFR-IN-76) is een oraal beschikbare, zeer potente, selectieve en irreversibele EGFR-remmer die de bloed-hersenbarrière kan passeren, met het potentieel om glioblastoom of niet-kleincellige longkanker te behandelen. | ||
| E2399 | Falnidamol | Falnidamol (BIBX1382) is een selectieve remmer van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR), die zowel in vitro als in vivo een kankerremmende rol uitoefent in menselijke plaveiselcelcarcinomen van hoofd en nek door de mitogeen-geactiveerde proteïnekinasen (MAPK's) signalering te onderdrukken. | ||
| E1984 | JBJ-09-063 hydrochloride | JBJ-09-063 hydrochloride is een mutant-selectieve allosterische remmer van EGFR met IC50-waarden van respectievelijk 0,147 nM, 0,063 nM, 0,083 nM en 0,396 nM voor EGFR L858R, EGFR L858R/T790M, EGFR L858R/T790M/C797S en EGFRLT/L747S. Deze verbinding remt significant de fosforylering van EGFR, Akt en ERK1/2. | ||
| E0833 | O-Demethyl-Gefitinib | O-Desmethyl-Gefitinib, een belangrijk actief metaboliet van gefitinib, is een potente EGFR (ErbB1/HER1) remmer, het remt de subcellulaire EGFR Protein Tyrosine Kinase via een mechanisme dat vergelijkbaar is met dat van gefitinib met IC50-waarden van respectievelijk 36 en 22 nM. | ||
| E4680 | MTX-531 | MTX-531 (NSC827271) is een first-in-class, potente en selectieve remmer van EGFR en PI3Kα met een IC50 van respectievelijk 14,7 nM en 6,4 nM. Het kan een rol spelen bij de behandeling van plaveiselcelcarcinoom van hoofd en hals (HSNCC), plaveiselcel longkankers en bepaalde EGFR/PI3K-gedreven triple-negatieve borstkankers. | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) is een potente, oraal actieve, reversibele en selectieve tyrosinekinase-remmer van EGFR, HER2 en HER4 met IC50-waarden van respectievelijk 1,48 nM, 7,15 nM en 2,49 nM. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit. | ||
| E4886 | HS-10296 hydrochloride | HS-10296 hydrochloride (Almonertinib (hydrochloride), HS-10296 HCl) is een irreversibele, derde-generatie remmer van EGFR tyrosine kinase die een hoge selectiviteit vertoont voor EGFR-sensitiserende mutaties, T790M-resistentiemutatie. Het vertoont remmende activiteit tegen T790M, T790M/L858R en T790M/Del19, met IC50-waarden van respectievelijk 0,37 nM, 0,29 nM en 0,21 nM. Het vertoont ook antitumoractiviteit. | ||
| S6809 | SU5214 | SU5214 is een remmer van VEGF-receptor 2 (VEGFR2/FLK-1) met een IC50 van respectievelijk 14,8 µM en EGFR met een IC50 van 36,7 µM. | ||
| E2980 | 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine | 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine (PP 3) is een EGFR tyrosinekinase remmer met een IC50 van 2,7 μM. Het is een negatieve controle voor de Src kinase remmer, PP 2. | ||
| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) is een potente Src remmer met een IC50 van 2,7 nM in celvrije assays, en is krachtig tegen c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr en Lck; minder actief voor Abl en EGFR (L858R en L861Q). Het induceert autophagy en bevindt zich in Fase 2/3. |
|
|
| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylaat is een potente EGFR- en ErbB2-remmer met een IC50 van respectievelijk 10,8 en 9,2 nM in celvrije assays. |
|
|
| S1046 | Vandetanib | Vandetanib is een potente remmer van VEGFR2 met een IC50 van 40 nM in een celvrije assay. Het remt ook VEGFR3 en EGFR met een IC50 van respectievelijk 110 nM en 500 nM. Het is niet gevoelig voor PDGFRβ, Flt1, Tie-2 en FGFR1 met een IC50 van 1,1-3,6 μM. Geen activiteit tegen MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt en IGF-1R met een IC50 boven 10 μM. Deze verbinding verhoogt apoptose en induceert autofagie door het niveau van reactieve zuurstofsoorten (ROS) te verhogen. |
|
|
| S1167 | CP-724714 | CP-724714 is een krachtige, selectieve remmer van HER2/ErbB2 met een IC50 van 10 nM, >640-voudige selectiviteit tegen EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met etc. in celvrije assays. Fase 2. |
|
|
| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931) is een omkeerbare, ATP-competitieve remmer van EGFR, ErbB2 en ErbB3 met IC50 van 4 nM, 3 nM en 4 nM in celvrije assays. Deze verbinding is krachtiger tegen NSCLC-cellen en 100-voudig selectiever voor de ErbB-familie dan MNK1 en Flt. Fase 2. |
|
|
| S8229 | Brigatinib | Brigatinib is een potente en selectieve ALK (IC50, 0,6 nM) en ROS1 (IC50, 0,9 nM) remmer. Het remt ook IGF-1R, FLT3 en mutante varianten van FLT3 (D835Y) en EGFR met een lagere potentie. |
|
|
| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) is de belangrijkste catechine-extractie van groene thee die telomerase en DNA methyltransferase remt. EGCG blokkeert de activering van EGF receptors en HER-2 receptoren. ECGG remt fatty acid synthase en glutamaatdehydrogenase-activiteit. |
|
|
| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101 is een krachtige multi-targeted remmer tegen HDAC, EGFR en HER2 met IC50 van 4,4 nM, 2,4 nM en 15,7 nM, en deze verbinding remt klasse I/II HDAC's, maar niet klasse III, Sir-type HDAC's. Fase 1. |
|
|
| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154 is een potente JAK3-remmer met een IC50 van 1,8 μM, geen activiteit tegen JAK1 of JAK2, remt ook EGFR, Src, Abl, VEGFR en MAPK, voorkomt Stat3, maar niet Stat5-fosforylering. |
|
|
| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626) is een selectieve en werkzame remmer van HER1 en HER2 met een IC50 van 20 nM en 30 nM, ~8-voudig minder potent voor HER4, >100-voudig voor VEGFR2, c-Kit, Lck, MET etc. Deze verbinding bevindt zich in Fase 1. |
|
|
| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) remt potent RAF-familiekinasen en EGFR-activiteiten in biochemische assays, met IC50-waarden van 23, 29 en 495 nM voor het recombinante BRAFV600E kinase-domein, EGFR en EGFR T790M/L858R-mutant. |
|
|
| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1) is een krachtige en selectieve ALK-remmer, evenals een remmer van EGFR, en is een analoog van AP26113. |
|
|
| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1 is een analoog van ARRY-380. ARRY-380 is een potente en selectieve HER2-remmer met een IC50 van 8 nM, equipotent tegen getrunceerd p95-HER2, 500-voudig selectiever voor HER2 versus EGFR. |
|
|
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), een flavonoïde geïsoleerd uit de Chinese geneeskrachtige plant Glycyrrhiza inflata, heeft antioxiderende, ontstekingsremmende en antikankereigenschappen. Deze verbinding remt de fosforylering van NF-κB p65 in de LPS-signaleringsroute. Het remt de activiteiten van JAK2, EGFR en Met (c-Met) en induceert ROS-afhankelijke apoptose. Deze chemische stof induceert ook de activering van caspases en de klieving van poly (ADP-ribose) polymerase (PARP). |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.